Tên chung quốc tế: Homatropine hydrobromide.
Mã ATC: S01FA05.
Loại thuốc: Thuốc nhỏ mắt, chống tiết acetylcholin; thuốc nhỏ mắt, giãn đồng tử và liệt cơ thể mi.

Dạng thuốc và hàm lượng

– Thuốc nhỏ mắt dưới dạng muối hydrobromid 1% (10 ml); 2% (1 ml, 5 ml, 10 ml); 5% (1 ml, 2 ml, 5 ml, 15 ml) có chứa chất bảo quản benzalkonium clorid hoặc không chứa chất bảo quản (loại 1% (10 ml) và 2% (10 ml)) .
– Thuốc nhỏ mắt homatropin 0,125% (10 ml); 0,5% (10 ml) có chứa tá dược clohexidin.

Dược lý và cơ chế tác dụng

– Homatropin là một thuốc kháng muscarin có tác dụng tương tự như atropin. Trên mắt, thuốc gây giãn đồng tử và làm liệt cơ thể mi nhanh hơn và ngắn hơn atropin. Do vậy, thuốc hay được dùng với mục đích này hơn atropin. Tuy nhiên, tác dụng gây liệt cơ thể mi có thể không hoàn toàn. Sau khi nhỏ thuốc vào mắt, homatropin phong bế đáp ứng của cơ thắt mống mắt và cơ mi của thủy tinh thể đối với kích thích của cholinergic, do đó thuốc gây giãn đồng tử và liệt cơ thể mi.

Dược động học

– Tác dụng giãn đồng tử tối đa của homatropin hydrobromid đạt được sau khoảng 10 – 30 phút và liệt cơ thể mi tối đa sau khoảng 30 – 90 phút. Tác dụng giãn đồng tử có thể kéo dài từ 6 giờ đến 4 ngày và liệt cơ thể mi có thể kéo dài 10 – 48 giờ.
– Độc tính toàn thân có thể xảy ra sau khi nhỏ thuốc homatropin vào mắt.

Chỉ định

– Gây giãn đồng tử và liệt cơ thể mi để đo khúc xạ. Điều trị viêm màng bồ đào cấp.

Chống chỉ định

– Mẫn cảm với homatropin. Glôcôm góc đóng, xuất huyết cấp.
– Không nên dùng cho trẻ em dưới 3 tháng tuổi vì có thể liệt cơ thể mi, gây giảm thị lực.

Thận trọng

– Người bệnh tăng huyết áp, có bệnh tim hoặc tăng nhãn áp.
– Thận trọng với trẻ nhỏ và người cao tuổi do mẫn cảm cao với thuốc, dễ gây ADR toàn thân.
– Dùng thận trọng trong bệnh tiết niệu tắc nghẽn, liệt ruột, viêm loét đại tràng, tình trạng tim mạch không ổn định trong xuất huyết cấp. Dùng homatropin dài ngày có thể gây kích ứng tại chỗ.
– Có thể nhìn mờ nhất thời khi nhỏ thuốc. Người bệnh không được lái xe hoặc điều khiển máy móc trừ khi mắt vẫn nhìn rõ.

Thời kỳ mang thai

– An toàn sử dụng cho người mang thai chưa được xác định. Vì homatropin nhỏ mắt có thể hấp thu toàn thân, nên chỉ có thể dùng được cho phụ nữ có thai sau khi cân nhắc kỹ lợi hại giữa mẹ và thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

– An toàn sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú chưa được xác định. Vì homatropin nhỏ mắt có thể được hấp thụ toàn thân, nên chỉ dùng cho phụ nữ cho con bú khi thầy thuốc cân nhắc thấy cần thiết.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

– Hầu hết các phản ứng có hại là ở mắt, đặc biệt ở người bệnh glôcôm.
– Thường gặp, ADR > 1/100
– Mắt: Nhìn mờ, sợ ánh sáng, tăng nhãn áp. Tại chỗ: Đau nhức, kích ứng tại chỗ.
– Hô hấp: Sung huyết phổi.
– Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
– Phù.
– TKTW: Buồn ngủ.
– Da: Dịch rỉ, viêm da dạng eczema. Mắt: Viêm kết mạc nang.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

– Ấn ngón tay lên túi lệ trong 1 – 2 phút sau khi nhỏ thuốc để giảm nguy cơ hấp thu và phản ứng toàn thân.
– Ngừng dùng thuốc, nếu có dấu hiệu mẫn cảm hoặc kích ứng dai dẳng hoặc tăng lên.

Liều lượng và cách dùng

Trẻ em:
– Gây giãn đồng tử và liệt cơ thể mi để đo khúc xạ mắt: Nhỏ 1 giọt dung dịch 2% ngay trước khi đo, nhỏ thêm sau khoảng 10 phút nếu cần. Viêm màng bồ đào: Nhỏ 1 giọt dung dịch 2%, 2 – 3 lần/ngày. Đối với trẻ em từ 3 tháng – 2 tuổi: Chỉ dùng dung dịch nhỏ mắt 0,5%, mỗi ngày 1 giọt hoặc cách nhật tùy theo đáp ứng. Trẻ em từ 2 – 18 tuổi: Mỗi lần nhỏ 1 giọt dung dịch 0,5%, ngày 2 lần , có thể điều chỉnh tùy theo đáp ứng.
Người lớn:
– Giãn đồng tử và liệt cơ thể mi để đo khúc xạ: Nhỏ 1 – 2 giọt dung dịch 2% hoặc 1 giọt dung dịch 5% trước khi đo; nhỏ lại sau 5 – 10 phút nếu cần, tối đa 3 liều.
– Viêm màng bồ đào: Nhỏ 1 – 2 giọt dung dịch 2% hoặc 5%; 2 – 3 lần/ngày hoặc cách 3 – 4 giờ/lần nếu cần.

Tương tác thuốc

– Khi dùng thuốc nhỏ mắt homatropin với lượng lớn có thể gây hấp thu toàn thân đáng kể thì có thể xảy ra các tương tác như sau: Tăng tác dụng kháng tiết acetylcholin khi dùng đồng thời với các thuốc kháng tiết acetylcholin hoặc thuốc có hoạt tính kháng tiết acetylcholine dẫn đến tăng khả năng gây độc và/hoặc ADR của các thuốc chống nhược cơ, kali citrat hoặc các chất bổ sung kali khi dùng cùng với các thuốc này. Cơ chế liên quan đến giảm bài tiết đường tiêu hóa do tác dụng kháng cholinergic gây ra. Khi dùng cùng với các thuốc có tác dụng trên hệ TKTW như thuốc chống nôn, phenothiazin, hoặc barbiturat có thể gây ra các triệu chứng như ưỡn cong người, co giật, hôn mê, triệu chứng ngoại tháp.
– Dùng đồng thời với các thuốc nhỏ mắt điều trị glôcôm và tiết acetylcholin tác dụng kéo dài như demecarium, echothiophat và ioflurophat, homatropin có thể làm giảm tác dụng điều trị glôcôm và tác dụng thu hẹp đồng tử của các thuốc này; homatropin cũng có thể làm giảm tác dụng kháng điều tiết quy tụ khi dùng các thuốc này để điều trị lác mắt.
– Homatropin có thể làm giảm tác dụng điều trị glôcôm của các thuốc carbachol, physostigmin hoặc pilocarpin khi dùng đồng thời và tác dụng giãn đồng tử của homatropin cũng bị suy giảm. Có thể sử dụng tác dụng đối kháng này vào việc điều trị có lợi.

Độ ổn định và bảo quản

– Tránh ánh sáng, bảo quản ở 15 – 30 oC, tránh để đông lạnh.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng:
– Nhìn mờ, bí đái, nhịp tim nhanh.
Xử trí:
– Nếu uống nhầm homatropin, cần gây nôn hoặc rửa dạ dày với dung dịch acid tanic 4%.
– Nếu có triệu chứng toàn thân tiêm tĩnh mạch 0,2 – 1 mg (0,2 mg cho trẻ em) physostigmin dưới dạng pha loãng có chứa 1mg trong 5 ml dung dịch natri clorid 0,9%. Dung dịch phải tiêm chậm trong thời gian không dưới 2 phút. Liều có thể lặp lại 5 phút một lần, cho tới tổng liều là 2 mg cho trẻ em và 6 mg cho người lớn trong mỗi 30 phút.
– Physostigmin chống chỉ định trong các phản ứng hạ huyết áp. Nên theo dõi điện tâm đồ trong khi tiêm physostigmin.
– Nếu có triệu chứng kích thích, có thể kiểm soát bằng diazepam hoặc barbiturat.
– Có thể điều trị hỗ trợ dùng oxygen hoặc trợ hô hấp; nếu sốt cần đắp nước mát, đặc biệt đối với trẻ em; đặt ống thông nếu bí tiểu. Đối với trẻ còn bé, cần phải giữ cho bề mặt cơ thể được ẩm.