BÀI VIẾT

Hydroxyzin (hydroclorid và pamoat)

Tác giả: Dược sĩ Nguyễn Thị Diệu

Tháng Sáu 23, 2023
7:58 sáng

Tên chung quốc tế: Hydroxyzine (hydrochloride and pamoate).
Mã ATC: N05BB01
Loại thuốc: Kháng histamin, chống nôn, chống ngứa, làm dịu.

Dạng thuốc và hàm lượng

– Thường dùng dưới dạng muối hydroclorid và pamoat.
– Hàm lượng hydroxyzin được tính theo hydroxyzin hydroclorid. 100 mg hydroxyzin hydroclorid tương ứng với 170 mg hydroxyzin pamoat.
– Viên nang: 25 mg, 50 mg, 100 mg. Hỗn dịch: 25 mg/5 ml.
– Sirô: 10 mg/5 ml.
– Viên nén: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg.
– Thuốc tiêm: 25 mg/ml, 50 mg/ml.

Dược lý và cơ chế tác dụng

– Hydroxyzin là một chất đối kháng histamin cạnh tranh trên thụ thể H1. Ngoài các tác dụng kháng histamin, thuốc có tác dụng ức chế hệ TKTW, kháng cholinergic (kháng acetylcholin), chống co thắt, và gây tê tại chỗ. Thuốc còn có tác dụng làm dịu và chống nôn. Thuốc gây ức chế hô hấp, đặc biệt ở trẻ nhỏ. Tác dụng làm dịu và an thần của hydroxyzin được coi chủ yếu là do làm giảm hoạt động của hệ thống TKTW dưới vỏ não. Thuốc không có tác dụng ức chế vỏ não. Cơ chế tác dụng chống nôn và chống say tàu xe của hydroxyzin chưa rõ, nhưng ít nhất một phần, do tác dụng kháng cholinergic trung ương và tác dụng ức chế TKTW. Hiệu quả dùng hydroxyzin dài hạn (thí dụ trên 4 tháng) làm thuốc giải lo âu chưa được xác định. Đa số các nhà lâm sàng cho rằng các benzodiazepin hiệu quả hơn hydroxyzin trong điều trị chứng lo âu. Giống các thuốc tác động lên TKTW, hydroxyzin có tác dụng giảm đau do tác dụng an thần. Hydroxyzin cũng có tác dụng giãn cơ xương.
– Hydroxyzin có tác dụng làm giảm nhẹ tiết dịch tiêu hoá, tác dụng chống co thắt của thuốc đối kháng với cơ chế gây co thắt của các chất như acetylcholin, histamin, serotonin.

Dược động học

– Hydroxyzin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa sau khi uống. Thuốc có tác dụng sau khi uống 15 – 30 phút và xuất hiện nhanh hơn khi tiêm, kéo dài 4 – 6 giờ sau khi dùng một liều đơn. Hydroxyzin ức chế tới 4 ngày đối với phản ứng viêm (nổi mày đay, phản ứng ban đỏ) và ngứa sau khi thử phản ứng tiêm trong da với các dị nguyên và histamin.
– Nửa đời thải trừ khoảng 20 giờ ở người lớn, 29 giờ ở người cao tuổi và 37 giờ ở người suy gan.
– Sau khi dùng hydroxyzin, thuốc được phân bố rộng rãi đến hầu hết các mô và dịch trong cơ thể và đạt nồng độ cao nhất ở gan, phổi, lách, thận, mô mỡ. Hiện chưa biết thuốc có phân bố vào sữa hay nhau thai hay không.
– Quá trình chuyển hóa chính xác của thuốc chưa được biết rõ, thuốc dường như chuyển hóa hoàn toàn và chủ yếu ở gan. Hydroxyzin và các chất chuyển hóa thải trừ qua phân thông qua mật. Chất chuyển hóa acid carboxylic của hydroxyzin là cetirizin, một kháng histamin tác dụng kéo dài.
– Chỉ định Chống ngứa. Chống nôn.
– Dùng trong các trường hợp lo âu, thuốc an thần trước và sau phẫu thuật.
– Kiểm soát trạng thái kích động trong hội chứng cai rượu cấp.

Chống chỉ định

– Mẫn cảm với hydroxyzin hay bất cứ thành phần nào khác của chế phẩm; người mang thai và người cho con bú.
– Không được tiêm tĩnh mạch, động mạch hoặc dưới da.

Thận trọng

– Không tiêm dưới da, tiêm động mạch hay tĩnh mạch vì có thể xảy ra huyết khối hay hoại thư ngón chân, tay. Thoát mạch có thể gây áp xe vô khuẩn và cứng mô rõ rệt. Thận trọng với người bệnh glôcôm góc hẹp, phì đại tuyến tiền liệt, tắc nghẽn cổ bàng quang, hen, bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.
– Tác dụng kháng cholinergic không được dung nạp tốt ở người cao tuổi. Dùng hydroxyzin chống ngứa trong một thời gian ngắn, nhưng không nên dùng như là một thuốc làm dịu ở người cao tuổi. Giảm liều ở những người suy gan, thận.

Thời kỳ mang thai

– Đã thấy hydroxyzin gây quái thai ở chuột nhắt, chuột cống và thỏ, khi dùng những liều lớn hơn nhiều so với liều điều trị cho người. Trong khi chờ có thêm dữ liệu về an toàn ở người mang thai, chống chỉ định dùng hydroxyzin cho người mang thai.

Thời kỳ cho con bú

– Chưa biết thuốc có phân bố vào sữa không. Hydroxyzin không được dùng cho người đang cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

– Rất hay gặp, ADR > 10/100
– Thần kinh: Buồn ngủ từ nhẹ đến vừa. Hô hấp: Làm đặc dịch tiết ở phế quản. Hay gặp, 1/100 < ADR < 10/100
– Thần kinh: Nhức đầu, mệt mỏi, bồn chồn, chóng mặt.
– Tiêu hóa: Ăn ngon miệng hơn, tăng cân, buồn nôn, ỉa chảy, đau bụng, khô miệng.
– Cơ xương: Đau khớp. Hô hấp: Viêm họng.
– Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
– Đánh trống ngực, hạ huyết áp, phù, trầm cảm, đờ đẫn, kích thích nghịch thường, mất ngủ, phù mạch, cảm quang, phát ban, bí tiểu, viêm gan, đau cơ, run, dị cảm, nhìn mờ, co thắt phế quản, chảy máu cam.
– Hiếm gặp, ADR <1/1 000
– Thần kinh: Run, co giật.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng:
– Hydroxyzin được dùng để uống dưới dạng muối hydroclorid và pamoat (embonat), liều uống được tính theo dạng muối hydroclorid. 170 mg hydroxyzin pamoat tương đương với 100 mg hydroxyzin hydroclorid.
– Nên dùng đường uống thay cho tiêm bắp càng sớm càng tốt. Dùng liều thấp nhất có tác dụng.
– Hydroxyzin hydroclorid có thể tiêm bắp. Thuốc không tiêm dưới da, không tiêm động mạch, không tiêm tĩnh mạch vì có thể gây nên những ADR nặng. Khi tiêm bắp có thể xảy ra đau, kích ứng tại vị trí tiêm, áp xe, phù nề, hoại tử mô.
– Tiêm bắp ở người lớn: Nên tiêm sâu vào phần tư ngoài trên cơ mông hoặc mặt bên – giữa đùi. Phải tiêm thận trọng ở vùng cơ delta và chỉ tiêm khi cơ phát triển tốt, để tránh tổn thương dây thần kinh quay. Không được tiêm vào vùng dưới và vùng 1/3 – giữa cánh tay. Đối với trẻ em, nên tiêm vào vùng giữa – bên cơ đùi; ở trẻ nhỏ, chỉ tiêm khi cần (thí dụ trẻ bị bỏng) vào rìa ngoài của phần tư trên ngoài cơ mông, để giảm thiểu nguy cơ gây tổn thương dây thần kinh tọa.
Liều lượng:
– Liều hàng ngày sau đây sẽ được điều chỉnh giảm 1/3 đối với người bệnh suy gan và giảm 1/2 đối với người suy thận.
Chống ngứa:
– Người lớn và trẻ trên 12 tuổi: Bắt đầu uống 25 mg một lần vào buổi tối, có thể tăng lên 25 mg/lần, uống 3 – 4 lần/ngày, nếu cần thiết. Trẻ em:
– Từ 6 tháng 6 tuổi: Uống 5 – 15 mg một lần vào buổi tối, có thể tăng lên 50 mg/ngày, chia làm 3 – 4 lần/ngày, nếu cần thiết.
– Từ 6 – 12 tuổi: Uống 15 – 25 mg một lần vào buổi tối, có thể tăng lên 50 – 100 mg/ngày, chia làm 3 – 4 lần/ngày, nếu cần thiết.
– Hoặc tính theo cân nặng của trẻ như sau: Uống 1 mg/kg/ngày, chia làm nhiều liều, tăng đến tối đa 2,5 mg/kg/ngày đối với trẻ từ 1 – 6 tuổi hoặc tới tối đa 2 mg/kg/ngày đối với trẻ trên 6 tuổi.
– Người cao tuổi: Liều khởi đầu thấp hơn giới hạn dưới của phạm vi liều khuyến cáo dùng cho người lớn. Có thể uống 10 mg/lần, 3 – 4 lần/ngày, nếu cần có thể tăng tới 25 mg/lần, ngày 3 – 4 lần.
– Chống nôn (loại trừ buồn nôn và nôn do thai nghén):
– Tiêm bắp 25 – 100 mg/lần đối với người lớn và liều 1,1 mg/kg đối với trẻ em, liều tiếp theo cần điều chỉnh theo đáp ứng của người bệnh.
Chống lo âu:
– Người lớn: Uống 25 – 100 mg/lần, 4 lần/ngày.
– Trẻ từ 6 tuổi trở lên: Uống 50 – 100 mg/ngày, chia làm nhiều liều. Dưới 6 tuổi: Uống 50 mg/ngày, chia làm nhiều liều.
– Làm dịu lo âu trước và sau gây mê:
– Người lớn: Uống 50 – 100 mg; hoặc tiêm bắp 25 – 100 mg. Trẻ em: Uống 0,6 mg/kg hoặc tiêm bắp 1,1 mg/kg.
– Kiểm soát trạng thái kích động do cai rượu: Người lớn, tiêm bắp 50 – 100 mg/lần, cứ 6 giờ tiêm lại nếu cần.

Tương tác thuốc

– Hydroxyzin có thể cộng hợp thêm hoặc tăng cường tác dụng của các thuốc ức chế hệ TKTW khác như các opiat, các thuốc giảm đau, các barbiturat hoặc các thuốc an thần khác, các thuốc gây tê mê hoặc rượu. Khi hydroxyzin được dùng cùng với các thuốc ức chế hệ TKTW khác, nên thận trọng để tránh làm an thần quá mức và nên giảm liều các thuốc ức chế hệ TKTW, có thể tới 50%. Khi dùng hydroxyzin cùng với các thuốc kháng acetylcholin khác, có thể tăng thêm tác dụng kháng acetylcholin.
– Hydroxyzin ức chế và đảo ngược tác dụng co mạch của epinephrin (adrenalin). Nếu cần thiết phải dùng một thuốc co mạch cho người bệnh đang dùng hydroxyzin thì phải dùng noradrenalin hoặc metaraminol, không được dùng epinephrin.
– Tác dụng của hydroxyzin có thể được tăng do: Droperidol, methotrimeprazin, pramlintid.
Tác dụng của hydroxyzin có thể giảm do: Amphetamin, các chất ức chế acetylcholinesterase.
Bảo quản
– Trong bao bì kín, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ 15 – 30 oC, các dung dịch tiêm, uống, sirô không để đông băng.

Tương kỵ

– Thuốc tiêm hydroxyzin tương kỵ khi trộn với aminophylin, amobarbital, doxorubicin, cloramphenicol natri succinat, dimenhydrinat, heparin, penicilin G, pentobarbital, phenobarbital, phenytoin, ranitidin, sulfisoxazol, vitamin B kết hợp với vitamin C.

Quá liều và xử trí

– Triệu chứng: Co giật, u ám, hạ huyết áp.
– Điều trị: Không có điều trị đặc hiệu đối với quá liều các thuốc kháng histamin. Có thể loại thuốc khỏi dạ dày ngay lập tức bằng gây nôn hoặc rửa dạ dày. Nếu người bệnh hôn mê, co giật, hoặc mất phản xạ nôn, có thể tiến hành rửa dạ dày nếu đặt ống nội khí quản có bóng bơm phồng ngăn hít các dịch chứa trong dạ dày. Nếu huyết áp hạ, có thể truyền dịch và dùng noradrenalin hoặc metaraminol (không được dùng adrenalin).
– Tuy thẩm phân máu hoặc màng bụng có thể không hiệu quả loại bỏ hydroxyzin, nhưng nếu thuốc khác (như barbiturat) đã được dùng phối hợp thì có thể chỉ định thẩm phân.