Tên chung quốc tế: Isosorbide.
Loại thuốc: Thuốc lợi tiểu thẩm thấu.
Dạng thuốc và hàm lượng
– Dung dịch 45% (100 g/220 ml) có 4,6 mEq natri và 0,9 mEq kali trong 220 ml dung dịch.
Dược lý và cơ chế tác dụng
– Isosorbid là thuốc lợi tiểu thẩm thấu, không chứa các chất điện giải. Isosorbid tác động trên cả ống lượn gần và quai Henle, trong đó vị trí tác động chính là quai Henle.
– Isosorbid không có tác động trên thụ thể đặc hiệu, mà tác động vào thành phần dịch ống thận bằng cách phân tán vào dịch ngoài tế bào. Isosorbid ức chế sự tái hấp thu Na+ và Cl- ở ống lượn gần và nhánh lên của quai Henle. Đào thải Na+, K+, Ca2+, PO3- được tăng lên. Lưu lượng máu trong thận tăng, mức lọc cầu thận của các nephron ở vùng vỏ tăng lên. Ngược lại, mức lọc cầu thận của các nephron ở sâu lại giảm. Vì vậy thuốc làm tăng nồng độ thẩm thấu huyết thanh, từ đó làm tăng thể tích trong mạch và làm giảm áp lực nội sọ và áp lực trong nhãn cầu.
– Isosorbid làm tăng khả năng đào thải hầu hết các chất điện giải bao gồm Na+, K+, Ca2+, Mg2+, Cl-, HCO- , PO3- .
Dược động học
– Isosorbid hấp thu nhanh sau khi uống và phân bố đến tất cả các dịch trong cơ thể. Tác dụng thuốc xuất hiện trong vòng 30 phút và kéo dài từ 5 – 6 giờ. Thuốc thấm tốt vào nhãn cầu và thời gian đạt tác dụng tối đa là 1 – 1,5 giờ. Nửa đời trong huyết tương từ 5 – 9,5 giờ. Thuốc gần như không chuyển hóa và thải trừ chủ yếu dưới dạng không đổi qua nước tiểu.
Chỉ định
– Isosorbid là thuốc lợi tiểu thẩm thấu dùng làm giảm áp lực trong nhãn cầu trước và sau phẫu thuật mắt.
– Điều trị cắt cơn glôcôm cấp tính.
Chống chỉ định
– Người bệnh vô niệu do bệnh thận nặng.
– Người bệnh không đáp ứng với liều thuốc dùng thử. Người bệnh hay bị buồn nôn, nôn.
Thận trọng
– Thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh bị suy tim sung huyết kèm suy thận.
Thời kỳ mang thai
– Chưa có thông tin đầy đủ về tác dụng gây quái thai của thuốc hay ADR của thuốc đến bào thai.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
– Thuốc ít gây buồn nôn và nôn hơn các thuốc lợi niệu thẩm thấu khác.
– ADR khác gồm: Đau đầu, lú lẫn, mất phương hướng.
– Hiếm gặp: Tăng natri huyết, tăng thẩm thấu, phát ban, ngất, chóng mặt.
Liều lượng và cách dùng
– Chỉ dùng đường uống, liều đầu tiên dùng từ 1 – 3 g/kg, uống 2 – 4 lần/ngày tùy theo hướng dẫn của thầy thuốc.
Độ ổn định và bảo quản
– Bảo quản trong lọ kín, tránh ánh sáng.
