Belara – Thuốc nội tiết tố sử dụng để tránh thai.

Trong 1 viên thuốc có:

• Thành phần chính là Ethinylestradiol 0,03 mg và Chlormadinon acetat 2 mg và tá dược vừa đủ 1 viên

Dược lực học và dược động học của thuốc Belara

Dược lực học

• Nhóm dược trị liệu: progestogen và estrogen, mã ATC: G03AA
• Belara có tác dụng ức chế tuyến yên bài tiết TSH và LH do đó ức chế rụng trứng. Niêm mạc tử cung tăng sinh và có sự thay đổi bài tiết. Độ đồng nhất của chất nhầy cổ tử cung bị thay đổi. Sự thay đổi này ngăn chặn tỉnh trùng di chuyển qua ống cổ tử cung và làm thay đổi mức độ di động của tinh trùng.
• Liều thấp nhất hàng ngày của chlormadinon acetat để có khả năng ức chế hoàn toàn sự rụng trứng là 1,7 mg. Liều biến đổi hoàn toàn nội mạc tử cung cho mỗi chu kỳ là 25 mg.
• Chlormadinon acetat là progestogen kháng androgen. Tác dụng của thuốc là do khả năng thay thế androgen trên thụ thể của nó.

Dược động học

Chlormadinon acetat (CMA)

• • Hấp thu: Sau khi uống, CMA được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn.  Thuốc đạt nồng độ lớn nhất trong huyết tương sau 1-2 giờ.

  • Chuyển hóa: Các chất chuyển hóa chủ yếu trong huyết tương người là 3α- và 3β- hydroxy-CMA có thời gian bán thải sinh học không mấy khác biệt so với CMA không được chuyển hóa. Trong nước tiểu, chất chuyển hóa chủ yếu xuất hiện dưới đạng liên hợp. Dưới tác dụng của enzym, chất chuyển hóa chính là 2α-hydroxy-CMA bên cạnh chất chuyển hóa 3-hydroxy và dihydroxy.

• Phân phối: CMA kết hợp với protein huyết tương người, chủ yếu là albumin với tỷ lệ trên 95%. CMA được lưu trữ chủ yếu trong các mô mỡ.

• Thải trừ: CMA bị thải trừ ra khỏi huyết tương với thời gian bán hủy trung bình khoảng 34 giờ và khoảng 36-39 giờ (sau khi dùng liều lặp lại). Sau khi uống, CMA và các chất chuyển hóa được bài tiết qua thận và phân với lượng tương đương nhau.

Ethinvlestradiol (EE)

• Hấp thu: EE được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn sau khi uống và nồng độ lớn nhất trung bình trong huyết tương đạt được sau 1,5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc chỉ rơi vào khoảng 40%
• Phân bố: Nồng độ EE trong huyết tương được ghi nhận có sự khác nhau trong y văn. Khoảng 98% EE liên kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin.
• Chuyển hóa:  EE trải qua liên hợp trước khi xâm nhập vào tuần hoàn chung ở niêm mạc ruột non và gan. Trong nước tiểu, EE chủ yếu được tìm thấy dạng liên hợp glucuronic, trong mật và huyết tương chủ yếu ở dạng sulphat.
• Thải trừ: Thời gian bán hủy trung bình trong huyết tương của EE là khoảng 12-14 giờ. EE được bài tiết qua thận và phân với tỷ lệ 2:3; dạng sulphat được bài tiết qua mật sau khi bị thủy phân bởi hệ vi khuẩn của ruột và tiếp theo là tuần hoàn gan ruột.

Công dụng – Chỉ định của thuốc Belara

Thuốc nội tiết tố sử dụng để tránh thai. Khi dùng Belara nên cân nhắc các yếu tố nguy cơ hiện có ở từng phụ nữ

Hướng dẫn sử dụng thuốc Belara

Liều dùng

• Dùng thuốc hàng ngày vào cùng một thời điểm (tốt nhất nên dùng vào buổi tối) trong 21 ngày liên tục , sau đó dừng thuốc 7 ngày ; kinh nguyệt thường xuất hiện từ 2 đến 4 ngày sau khi dùng viên thuốc cuối cùng. Sau 7 ngày nghỉ dùng thuốc, tiếp tục dùng vỉ thuốc Belara tiếp theo cho dù vẫn còn hay đã hết kinh nguyệt.

Chống chỉ định của thuốc Belara

Thuốc Belara không được sử dụng trong những trường hợp nào?

Không được dùng các thuốc nội tiết tố dùng tránh thai dạng kết hợp trong các trường hợp sau đây. Nên ngừng dùng thuốc Belara ngay lập tức nếu một trong các biến cố dưới đây xuất hiện trong quá trình dùng thuốc:

• Đái tháo đường mất kiểm soát;

• Tăng huyết áp không được kiểm soát/ huyết áp tăng cao

• Đang bị hoặc có nguy cơ huyết khối tĩnh mạch (VTE); đang bị hoặc có nguy cơ huyết khối động mạch (ATE)

• Viêm gan, vàng da, rối loạn chức năng gan cho đến khi chức năng gan trở về bình thường

• Ngứa toàn thân, ứ mật, đặc biệt trong lần mang thai hoặc điểu trị bằng estrogen trước đó;

• Có tiền sử hoặc đang có khối u gan;

• Đau đữ đội vùng thượng vị, phì đại gan hoặc có các triệu chứng xuất huyết ở ổ bụng….

Thận trọng khi sử dụng thuốc Belara

Thận trọng khi sử dụng thuốc Belara:

• Sử dụng estrogen hoặc kết hợp estrogen/progestogen có, thể có ảnh hưởng xẩu trên một số bệnh hoặc tình trạng. Cần đặc biệt chú ý trong trường hợp: động kinh; Xơ cứng bì rải rác; uốn Vấn; đau nửa đầu; hen phế quản; suy tim hoặc suy thận; đái tháo đường; giãn tĩnh mạch; viêm tĩnh mạch; rối loạn đông máu;bệnh tuyến vú; herpes sinh duc; trầm cảm; viêm ruột mạn tính, viêm loét đại tràng.

Tương tác thuốc

• Tương tác của eihinylestradiol, thành phần estrogen của Belara, với các thuốc khác nó có thể làm tăng hoặc giảm nồng độ ethinylestradiol trong huyết thanh

Tác dụng phụ khi sử dụng thuốc Belara

Tác dụng phụ khi sử dụng thuốc Belara là gì?

• Tác dụng phụ phổ biến nhất (>20%) là xuất huyết ngoài chu kỳ kinh, xuất huyết lấm tấm, đau đầu và khó chịu ở vùng ngực. Chảy máu bất thường thường được giảm khi tiếp tục dùng Belara. 

Quá liều và xử lý

• Có thể xuất hiện: nôn, buồn nôn và đặc biệt trên các cô gái trẻ, có thể chảy máu âm đạo nhẹ. Theo dõi cân bằng nước, điện giải và chức năng gan có thể cần thiết trong một số trường hợp.