Thuốc nhỏ mắt Lotemax 0.5% Bausch & Lomb điều trị viêm kết mạc mí mắt, nhãn cầu (5ml)

Thành phần
Loteprednol etabonate…………………………….0.5%
Công dụng
Chỉ địnhThuốc Lotemax® được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:Ðiều trị các tình trạng viêm có đáp ứng với steroid bao gồm: Viêm kết mạc mí mắt và nhãn cầu, viêm giác mạc và phần trước của nhãn cầu như viêm kết mạc dị ứng, viêm giác mạc trong bệnh trứng cá đỏ, viêm giác mạc chấm nông, viêm giác mạc do herpes zoster, viêm mống mắt, viêm thể mi, các loại viêm kết mạc do nhiễm trùng chọn lọc, khi chấp nhận các tác dụng phụ thường gặp của steroid để đạt được hiệu quả giảm như mong muốn chứng phù và viêm.Trong hai thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát kéo dài 28 ngày trên các bệnh nhân bị viêm màng bồ đào trước cấp tính, Lotemax® ít hiệu quả hơn so với prednisolone acetate 1% khi có 72% số bệnh nhân được điều trị với Lotemax® có các tế bào trong tiền phòng phân giải so với 87% trên bệnh nhân điều trị với prednisolon acetat 1%. Tỉ lệ bệnh nhân bị tăng áp suất trong mắt rõ rệt trên lâm sàng (> 10 mmhg) là 1% với bệnh nhân dùng Lotemax® và 6% với bệnh nhân dùng prednisolon acetat 1%. Không nên sử dụng Lotemax® cho bệnh nhân bị viêm màng bồ đào trước cần được điều trị với một corticoid mạnh hơn.Lotemax® còn được chỉ định cho điều trị viêm sau phẫu thuật mắt.Dược lực họcCác corticosteroid ức chế phản ứng viêm do nhiều loại tác nhân gây viêm khác nhau và có thể trì hoãn hoặc làm chậm quá trình làm liền vết thương. Các corticoid ức chế phản ứng phù, lắng đọng fibrin, giãn mao mạch, di cư bạch cầu, phân chia tế bào mạch máu, phân chia nguyên bào sợi, lắng đọng collagen, và ngăn ngừa sự hình thành sẹo do viêm. Chưa có cách giải thích nào về cơ chế tác dụng chung của các corficosteroid mắt được công nhận. Tuy nhiên, các corticosteroid được xem như tác dụng bằng cách kích thích các protein kháng phospholipase A2, được gọi chung là các lipocortin. Các protein này được thừa nhận là có tác dụng kiểm soát sinh tổng hợp các chất trung gian quan trọng của quá trình viêm như các prostaglandin, các leucotriene bằng cách ức chế giải phóng tiền chất chung của chúng là acid arachidonic. Acid arachidonic được giải phóng từ màng phospholipid nhờ phospholipase A2. Các corticosteroid có khả năng gây tăng áp suất trong mắt.Loteprednol etabonate có cấu trúc tương tự các corticosteroid khác. Tuy nhiên trong cấu trúc của nó vắng mặt nhóm ketone ở vị trí số 20. Nó là một chất rất thân dầu, và nhờ đó dễ thâm nhập vào các tế bào. Loteprednol etabonate được tổng hợp bằng cách làm thay đổi cấu trúc của các hợp chất tương tự prednisolon sao cho tạo được một hợp chất mà sản phẩm chuyên hóa không còn hoạt tính. Theo các nghiên cứu về chuyển hóa thuốc tiền lâm sàng in vitro và in vivo, Loteprednol etabonate được chuyển hóa gần như hoàn toàn thành chất chuyển hóa dang acid carboxylic không có hoạt tính.Nghiên cứu lâm sàng Viêm hậu phẫu: Nghiên cứu lâm sàng có kiêm soát giả dược cho thấy Lotemax® hiệu quả trong điều trị viêm tiền phòng mắt khi kiểm tra tế bào và vệt mờ.Viêm kết mạc nhú gai khổng lồ: Các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát giả được cho thấy Lotemax® có hiệu quả làm giảm dấu hiệu và triệu chứng của viêm kết mạc nhú gai khổng lồ sau 1 tuần điều trị và tiếp tục lên đến 6 tuần trong khi điều trị.Viêm kết mạc dị ứng theo mùa: Nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát giả dược cho thấy Lotemax® có hiệu quả làm giảm dấu hiệu và triệu chứng của viêm kết mạc dị ứng trong giai đoạn cao điểm của mùa phấn hoa.Viêm màng bồ đào: Các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát trên bệnh nhân bị viêm màng bồ đào cho thấy Lotemax® ít hiệu quả hơn so với prednisolone acetat 1%. Nhìn chung, 72% số bệnh nhân được điều trị với Lotemax® có các tế bào trong tiền phòng phân giải so với 87% trên bệnh nhân điều trị với predmrsolon acetat 1%. Tỉ lệ bệnh nhân bị tăng áp suất trong mắt rõ rệt trên lâm sàng (≥ 10 mmhg) là 1% với bệnh nhân dùng Lotemax® và 6% với bệnh nhân dùng prednisolon acetat 1%.Dược động họcKết quả nghiên cứu sinh khả dụng của loteprednol etabonate trên những người tình nguyện bình thường cho thấy nồng độ loteprednol etabonate và dạng chuyền hóa chính không có hoạt tính của △1 cortineic acid etabonate (PJ 91) trong huyết tương ở tất cả các thời điểm lấy mẫu đều ở dưới giới hạn định lượng (1 ng/ml). Kết quả thu được khi dùng loteprednol etabonate qua đường mắt nhỏ một giọt hỗn dịch 0,5% loteprednol etabonate mỗi bên mắt 8 lần mỗi ngày trong 2 ngày, hoặc 4 lần mỗi ngày trong 42 ngày. Nghiên cứu này cho thấy sự hấp thu toàn thân của Lotemax® là rất nhỏ ( 5 mg/kg/ngày, hở hàm ếch và thoát vị rốn ở liều > 50 mg/kg/ngày) và gây độc phôi thai (tăng tỉ lệ xảy thai ở liều 100 mg/kg/ngày, bào thai giảm trọng lượng và xương sọ bị hóa cứng ở liều > 50 mg/kg/ngày).Điều trị cho chuột cống với liều 0,5 mg/kg/ngày (gấp 6 lần liều dùng tối đa hàng ngày trên lâm sàng) trong suốt thời kì hình thành các cơ quan của bào thai không gây ra bất cứ độc tính nào về sinh sản. Loteprednol etabonate dùng cho chuột cống mang thai với liều > 5 mg/kg/ngày trong suốt giai đoạn hình thành các cơ quan của bào thai gây độc cho cá thể mẹ (giảm rõ rệt trọng lượng cơ thể khi điều trị).Cho chuột cống cái uống loteprednol etabonate liều 50 mg/kg/ngày ngay từ lúc bắt đầu mang thai cho tới khi kết thúc thời kì cho con bú, là mức gây độc cho cá thể mẹ (giảm rõ rệt trọng lượng cá thể mẹ), làm giảm tỉ lệ sống sót và giảm sự phát triển thể chất và trí não ở các cá thể con trong thời kì bú sữa mẹ; mức liều không gây ra ảnh hướng quan sát được đối với những tác động này là 5 mg/kg/ngày. Loteprednol etabonate không gây ảnh hưởng đến khoảng thời gian mang thai hoặc quá trình sinh nở của chuột công mang thai khi uống liều lên tới 50 mg/kg/ngày trong suốt thời kì có thai.Thời kỳ cho con búHiện vẫn chưa rõ liệu corticosteroid sử dụng tại chỗ qua đường mắt có thể gây ra hấp thu toàn thân đủ để tiết một lượng có thể phát hiện được trong sữa mẹ hay không. Steroid toàn thân xuất hiện trong sữa mẹ có thể ngăn cản sự phát triển, cản trở sản xuất corticosteroid nội sinh, hoặc gây ra các tác dụng không mong muốn khác. Thận trọng khi sử dụng Lotemax® cho phụ nữ đang cho con bú.
Tương tác thuốc
Chưa có thông tin.
Bảo quản
Bảo quản tư thế thẳng đứng, nhiệt độ không quá 30°C. Không để đông lạnh.