Tên khác

– Tadalafil

Công dụng

– Rối loạn cương dương.
– Tăng sản lành tính tuyến tiền liệt.
– Tăng huyết áp động mạch phổi.

Liều dùng – Cách dùng

– Dùng đường uống. Có thể được dùng cùng hoặc không với thức ăn.
Người lớn:
– Rối loạn cương dương: Ban đầu, 10 mg khi cần thiết, ít nhất 30 phút trước khi quan hệ tình dục, có thể tăng lên 20 mg, tùy thuộc vào đáp ứng. Ngoài ra, 5 mg một lần mỗi ngày, được thực hiện vào cùng một thời điểm mỗi ngày, có thể giảm xuống 2,5 mg, tùy thuộc vào đáp ứng. Tần suất dùng thuốc tối đa: 24 giờ một lần.
– Tăng sản lành tính tuyến tiền liệt: 5 mg x 1 lần / ngày, uống vào cùng thời điểm mỗi ngày.
– Tăng huyết áp động mạch phổi: Người lớn: 40 mg x 1 lần / ngày.
– Bệnh nhân dùng thuốc ức chế CYP3A4 (ví dụ: thuốc chống nấm azole và thuốc ức chế protease):
– Tăng sản lành tính tuyến tiền liệt: Tối đa: 10 mg, cứ 72 giờ một lần, nếu cần.
– Rối loạn cương dương: Tối đa: 2,5 mg một lần mỗi 24 giờ.
– Bệnh nhân đang dùng ritonavir hoặc các chất ức chế protease HIV khác: Tăng huyết áp động mạch phổi: 20 mg x 1 lần / ngày, tăng lên 40 mg x 1 lần / ngày khi dung nạp.
– Suy thận
– Rối loạn cương dương:
– Bệnh nhân chạy thận nhân tạo: Tối đa: 5 mg, cứ 72 giờ một lần; không nên dùng liều đều đặn hàng ngày.
– CrCl < 30 (mL / phút): Tối đa: 5 mg một lần mỗi 72 giờ; không nên dùng liều đều đặn hàng ngày.
– CrCl 30-50 (mL / phút): Ban đầu, 5 mg x 1 lần / ngày. Tối đa: 10 mg một lần mỗi 48 giờ.
– Tăng sản lành tính tuyến tiền liệt:
– Bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo: Không nên dùng.
– CrCl < 30 (mL / phút): Không khuyến khích.
– CrCl 30-50 (mL / phút): Ban đầu, 2,5 mg một lần mỗi ngày. Tối đa: 5 mg.
– Tăng huyết áp động mạch phổi:
– CrCl < 30 (mL / phút): Chống chỉ định.
– CrCl 31-80 (mL / phút): Ban đầu, 20 mg x 1 lần / ngày, tăng lên 40 mg x 1 lần / ngày, tùy theo khả năng dung nạp.
– Suy gan
– Rối loạn cương dương: Nhẹ đến trung bình (Child-Pugh hạng A hoặc B): Tối đa: 10 mg x 1 lần / ngày, nếu cần. Nghiêm trọng (Child-Pugh lớp C): Không được khuyến khích.
– Tăng sản lành tính tuyến tiền liệt: Nặng (Child-Pugh lớp C): Không nên dùng.
– Tăng huyết áp động mạch phổi: Nhẹ đến trung bình (Child-Pugh loại A hoặc B): Khởi đầu, 20 mg x 1 lần / ngày. Nghiêm trọng (Child-Pugh lớp C): Chống chỉ định.

Không sử dụng trong trường hợp sau

– Tụt huyết áp, suy tim nhẹ đến nặng, nhồi máu cơ tim cấp tính gần đây.
– Các điều kiện khác trong đó không thể phát hiện được hoạt động tình dục.
– Đột quỵ gần đây, rối loạn nhịp tim không kiểm soát và / hoặc tăng huyết áp, đau thắt ngực không ổn định.
– Giảm thị lực do bệnh thần kinh thị giác không do thiếu máu cục bộ vùng trước động mạch (NAION).
– Suy gan nặng (Child-Pugh lớp C) khi được sử dụng cho tăng huyết áp động mạch phổi.
– Sử dụng đồng thời bất kỳ dạng nitrat hữu cơ nào, chất cho nitric oxide và chất kích thích guanylate cyclase.

Lưu ý khi sử dụng

– Bệnh nhân bị viêm võng mạc sắc tố.
– Tắc nghẽn đường ra thất trái (hẹp eo động mạch chủ hoặc bệnh cơ tim tắc nghẽn phì đại).
– Biến dạng giải phẫu dương vật, các tình trạng có thể dẫn đến chứng hẹp bao quy đầu (ví dụ như thiếu máu hồng cầu hình liềm, đa u tủy, bệnh bạch cầu).
– Rối loạn chảy máu, bệnh loét dạ dày tá tràng, bệnh tắc tĩnh mạch phổi.
– Người suy thận và gan.
– Phụ nữ mang thai và cho con bú.

Lưu ý:

– Đánh giá tình trạng tim mạch trước khi bắt đầu điều trị.
– Theo dõi huyết áp.

Tác dụng không mong muốn

– Đáng kể: Hạ huyết áp, cơn thiếu máu não cục bộ thoáng qua, đau thắt ngực, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, suy giảm khả năng phân biệt màu sắc, giảm thị lực / thiếu máu thần kinh thị giác không do viêm mạch (NAION), giảm hoặc mất thính lực đột ngột, ù tai, chóng mặt.
– Hiếm khi cương cứng kéo dài / đau đớn hoặc cương cứng.
– Thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt, mệt mỏi. Hiếm khi mất trí nhớ thoáng qua.
– Tim mạch: Tăng huyết áp, đỏ bừng, phù ngoại vi.
– Tiêu hóa: Buồn nôn, khó tiêu, đau bụng, nôn mửa, tiêu chảy, viêm dạ dày ruột, trào ngược dạ dày thực quản (GERD).
– Hô hấp: Viêm mũi họng, nghẹt mũi, khó thở, ho, chảy máu cam, nhiễm trùng đường hô hấp.
– Thận, tiết niệu: Đái ra máu.
– Cơ xương khớp: Đau cơ, đau lưng và tê bì chân tay, đau tứ chi.
– Tai và thính giác: Ù tai.
– Nhãn khoa: Nhìn mờ, đau mắt.
– Da liễu: Phát ban.
– Miễn dịch học: Quá mẫn.
– Có khả năng gây tử vong: Các biến cố tim mạch nghiêm trọng (ví dụ nhồi máu cơ tim, đột quỵ, đột tử do tim, cơn đau thắt ngực không ổn định, loạn nhịp thất).

Tác dụng thuốc khác

– Có thể tăng cường tác dụng hạ huyết áp của thuốc chẹn α1-adrenergic và các thuốc hạ huyết áp khác (ví dụ: amlodipine, enalapril, metoprolol, bentrofluazide).
– Tăng nồng độ huyết thanh với chất ức chế CYP3A4 (ví dụ: thuốc chống nấm azole, macrolid, chất ức chế protease HIV, cimetidine).
– Giảm nồng độ huyết thanh với chất cảm ứng CYP3A4 (ví dụ: rifampin, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital).
– Có thể gây tử vong: Tác dụng hạ huyết áp tăng cường với bất kỳ dạng nitrat hữu cơ nào, chất kích thích guanylate cyclase (ví dụ: riociguat).
– Tăng nồng độ / độc tính trong huyết thanh với nước bưởi. Tăng nguy cơ hạ huyết áp có triệu chứng khi uống rượu.

Phụ nữ có thai và cho con bú

– Thận trọng dùng ở phụ nữ mang thai và cho con bú.

Dược lý

– Tadalafil là chất ức chế men phosphodiesterase có tính chọn lọc cao nhất đối với PDE loại 5, chịu trách nhiệm chuyển hóa cyclic guanosine monophosphate (cGMP) trong cơ trơn. Sự ức chế dẫn đến: tăng nồng độ cGMP gây giãn cơ trơn và tăng lưu lượng máu vào thể hang của dương vật trong quá trình kích thích tình dục, do đó tạo ra sự cương cứng; giãn cơ trơn thành mạch phổi gây giãn mạch và giảm sức cản mạch phổi; giãn cơ trơn hoặc tăng tưới máu trong bàng quang và tuyến tiền liệt.

Dược động học

– Hấp thu: Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Thời gian đạt đến nồng độ đỉnh trong huyết tương: Khoảng 2 giờ (khoảng: 30 phút đến 6 giờ).
– Phân bố: Phân bố rộng rãi trong các mô. Phát hiện trong tinh dịch. Thể tích phân bố: 63-77 L. Liên kết với protein huyết tương: Xấp xỉ 94%.
– Chuyển hóa: Được chuyển hóa chủ yếu ở gan bởi CYP3A4 thông qua quá trình methyl hóa và glucuronid hóa để tạo thành các chất chuyển hóa không hoạt động tương ứng là methylcatechol và methylcatechol glucuronid.
– Thải trừ: Chủ yếu qua phân (khoảng 61%, dưới dạng chất chuyển hóa); nước tiểu (mức độ ít hơn, khoảng 36%, dưới dạng chất chuyển hóa). Thời gian bán thải: 15-17,5 giờ.