Thuốc Lipagim 200mg điều trị rối loạn mỡ máu (3 vỉ x 10 viên)

Thành phần
Fenofibrat (dưới dạng Fenofibrat micronized)……… 200mgTá dược vừa đủ 1 viên
Công dụng
Thuốc Lipanthyl 200mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:Tăng cholesterol và tăng triglyceride máu đơn thuần hoặc phối hợp (rối loạn lipid máu bao gồm cả rối loạn lipoprotein huyết các dạng IIa, Ib, III, IV và V) ở bệnh nhân không đáp ứng với chế độ ăn kiêng và các biện pháp điều trị không dùng thuốc khác (ví dụ: Biện pháp làm giảm thể trọng hoặc tăng cường hoạt động thể lực), đặc biệt khi có những bằng chứng có nguy cơ khác kèm theo như là cao huyết áp và hút thuốc lá.Điều trị tăng lipoprotein máu thứ phát cũng là một chỉ định nếu sự bất thường lipoprotein máu dai dẳng cho dù đã điều trị căn nguyên (ví dụ: Rối loạn lipid máu trong đái tháo đường).Chế độ ăn kiêng trước khi dùng thuốc vẫn phải tiếp tục.Dược lực họcCác chất làm giảm lipid huyết thanh/cholesterol và điều chỉnh triglyceride/các fibrate.Fenofibrate là dẫn chất của acid fibric, chất được báo cáo là có tác dụng làm thay đổi mức lipid ở người thông qua việc hoạt hóa peroxisome proliferator activated receptor type a (PPARK). Thông qua việc hoạt hóa PPARA, fenofibrate làm tăng thủy phân lipid và đào thải các tiểu phân giàu triglyceride khỏi huyết tương nhờ hoạt hóa lipoprotein lipase và giảm sản xuất apoprotein C – III. Việc hoạt hóa PPARK cũng làm tăng tổng hợp apoprotein AI và AII.Hiệu quả khởi đầu nêu trên đối với lipoprotein dẫn đến làm giảm LDL và VLDL có chứa apoprotein B và làm tăng HDL có chứa apoprotein AI và AII. Thêm vào đó, thông qua việc làm thay đổi tổng hợp và dị hóa các hợp phần của VLDL, fenofibrate làm tăng độ thanh thải LDL và giảm LDL tỷ trọng thấp, các chất này thường có hàm lượng cao trong các dạng tăng sinh lipoprotein vữa xơ tại mạch, một dạng rối loạn thường gặp ở các bệnh nhân có nguy cơ về bệnh mạch vành tim.Có bằng chứng cho rằng điều trị với fenofibrate có thể làm giảm nguy cơ tim mạch nhưng chưa cho thấy rằng giảm được mọi nguyên nhân tử vong nguyên phát hoặc thứ phát của bệnh tim mạch.Điều trị với fenofibrate trung bình 38 tháng cho thấy giảm đáng kể sự tiến triển của tổn thương động mạch vành với tiêu chí đánh giá chụp định lượng động mạch vành là 40%. Sự lắng cặn cholesterol ngoài thành mạch (gần và sinh u vàng) có thể được giảm đáng kể hoặc thậm trí loại bỏ hoàn toàn trong quá trình điều trị với fenofibrate.Các bệnh nhân bị tăng fibrinogen được điều trị với fenofibrate cho thấy giảm đáng kể chỉ số này, và tăng chỉ số Lp(a). Các chất thể hiện cho quá tình viêm như C Reactive Protein cũng giảm khi điều trị với fenofibrate. Ảnh hưởng của unicosuric lên fenofibrate dẫn đến giảm nồng độ acid uric khoảng 25% đây là lợi ích thêm vào cho các bệnh nhân bị rối loạn lipid máu có tăng uric máu.Fenofibrate đã được chứng minh là có tác dụng chống kết tập tiểu cầu ở động vật và trong một nghiên cứu lâm sàng đã cho thấy việc giảm kết tập tiểu cầu gây ra bởi ADP, acid arachidonic và epinephrine.Dược động họcHấp thuNồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) đạt được trong vòng 4 đến 5 giờ sau khi uống. Nồng độ trong huyết tương ổn định trong suốt quá trình điều trị liên tục ở mọi cá thể. Fenofibrate tăng hấp thu khi uống trong bữa ăn.Phân bốAcid Fenofibric gắn mạnh với albumin huyết tương (trên 99%).Chuyển hoáSau khi uống, fenofibrate nhanh chóng bị thủy phân bởi các esterase thành chất chuyển hóa hoạt động là acid fenofibric. Không phát hiện được fenofibrate nguyên dạng trong huyết tương. Fenofibrate không phải là chất nền của CYP3A4. Không bị chuyển hóa ở microsome gan.Thải trừThuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Thuốc được thải trừ hoàn toàn trong vòng 6 ngày. Fenofibrate được thải trừ chủ yếu ở dạng acid fenofibric và glucurono – conjugate.Với các bệnh nhân cao tuổi, độ thanh thải huyết tương với acid fenofibric không đổi. Các nghiên cứu dược động học sau khi uống liều đơn hoặc điều trị dài ngày đã cho thấy thuốc không tích lũy. Acid fenofibric không bị loại trừ khi thẩm tích máu.Thời gian bán thải trong huyết tương của acid fenofibric là khoảng 20 giờ.
Cách dùng
Dùng đường uống, uống trong bữa ăn.Liều dùng của thuốc Lipagim 200mgNgười lớnLiều khuyến cáo là 200mg mỗi ngày.Trẻ emChưa xác định được an toàn và hiệu quả của fenofibrate với trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi. Không có dữ liệu hiện hành. Vì thế không khuyến cáo dùng fenofibrate với trẻ em dưới 18 tuổi.Người cao tuổiVới bệnh nhân cao tuổi, không suy thận, khuyến cáo dùng liều thông thường cho người lớn.Suy thậnCần giảm liều với các bệnh nhân suy thận. Ở những bệnh nhân bị suy thận mạn tính ở mức độ vừa phải (độ thanh thải creatinine từ 30 đến 60ml/phút) và nếu có sẵn hàm lượng thấp, bắt đầu dùng 1 viên 100mg hoặc 67mg dạng vi hạt mỗi ngày 1 lần. Nếu không có sẵn hàm lượng thấp, không khuyến cáo dùng fenofibrate. Ở bệnh nhân bị bệnh thận mạn tính năng (độ thanh thải creatinine 1/100Tiêu hoá: Rối loạn dạ dày, các triệu chứng cơ dày – ruột năng và thực thể dạ dày – ruột đau bụng, nôn, buồn nôn, tiêu chảy, đầy hơi.Xét nghiệm: Tăng transaminase, tăng nồng độ homocysteine máu.Ít gặp, 1/1000< ADR<1/100Thần kinh: Đau đầu.Tim mạch: Nghẽn mạch (tắc mạch mạch phổi, huyết khối tĩnh mạch sâu).Tiêu hoá: Viêm tụy.Da và mô dưới da: Tăng nhạy cảm da.Cơ xương và mô liên kết: Rối loạn cơ (ví dụ: Về cơ, mô liên đau cơ, viêm cơ, kết và xương các cơn đau cơ và yếu cơ).Gan: Bệnh sỏi mật.Sinh sản: Rối loạn chức năng tình dục.Xét nghiệm: Tăng creatinin máu.Hiếm gặp, 1/10.000<ADR50% ULN (giới hạn trên của mức bình thường). Khuyến cáo đo nồng độ creatinie trong 3 tháng đầu kể từ khi bắt đầu điều trị và định kỳ sau đó.Do thuốc có chứa lactose, các bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose – galactose không nên dùng thuốc này.Khả năng lái xe và vận hành máy mócKhông có tác dụng nào được ghi nhận.Thời kỳ mang thaiKhông có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng fenofibrate ở phụ nữ có thai. Fenofibrate chỉ nên dùng sau khi đã đánh giá lợi ích/ nguy cơ cẩn thận.Thời kỳ cho con búChống chỉ định.Tương tác thuốcThuốc uống chống đông máu: Fenofibrate làm tăng tác dụng chống đông máu đường uống và có thể làm tăng nguy cơ chảy máu. Khuyến cáo rằng liều thuốc chống đông máu được giảm khoảng một phần ba khi bắt đầu điều trị và sau đó điều chỉnh dần dần nếu cần theo theo dõi INR (tỷ lệ chuẩn hóa quốc tế). Do đó, sự kết hợp này không được khuyến khíchCiclosporin: Một số trường hợp suy giảm chức năng thận có hồi phục nghiêm trọng đã được báo cáo khi dùng đồng thời fenofibrate và ciclosporin. Do đó phải theo dõi chặt chẽ chức năng thận của những bệnh nhân này và ngừng điều trị bằng fenofibrat trong trường hợp các thông số xét nghiệm thay đổi nghiêm trọng.Các chất ức chế HMG – CoA reductase và các fibrat khác: Nguy cơ nhiễm độc cơ nghiêm trọng tăng lên nếu fenofibrate được sử dụng đồng thời với các chất ức chế HMG – CoA reductase hoặc các fibrat khác. Liệu pháp phối hợp như vậy nên được sử dụng một cách thận trọng và bệnh nhân được theo dõi chặt chẽ về các dấu hiệu nhiễm độc cơ.Các nghiên cứu in vitro sử dụng microsome gan người chỉ ra rằng fenofibrate và axit fenofibric không phải là chất ức chế đồng dạng cytochrome (CYP) P450 CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 hoặc CYP1A2. Chúng là các chất ức chế yếu CYP2C19 và CYP2A6, và các chất ức chế CYP2C9 từ nhẹ đến trung bình ở nồng độ điều trị.Bệnh nhân dùng đồng thời fenofibrate và các thuốc chuyển hóa CYP2C19, CYP2A6, và đặc biệt là CYP2C9 có chỉ số điều trị hẹp nên được theo dõi cẩn thận và nếu cần, khuyến cáo điều chỉnh liều của các thuốc này.
Bảo quản
Để nơi thoáng mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C