Thành phần
Methylcobalamin………………………………..1500mcg
Công dụng
Chỉ định
Methylcobalamin được chỉ định trong hỗ trợ điều trị các bệnh lý thần kinh ngoại biên.
Dược lực học
Methylcobalamin là một coenzym của methionine synthetase, methylcobalamin đóng vai trò quan
trọng trong chuyển nhóm methyl (transmethylation) trong quá trình tổng hợp methionine tử homocysteine.
Methylcobalamin cũng được vận chuyển đến bào quan của tế bào thần kinh, và thúc đẩy tổng hợp axit nucleic và protein.
Vitamin B12 là tên gọi chung cho một nhóm các hợp chất có chứa cobalt (các cobalamin), trong đó cyanocobalamin và hydroxocobalamin là hai thuốc chỉnh được dùng trong lâm sàng. Trong cơ thể người, các cobalamin này tạo thành các coenzym hoạt động là methylcobalamin (mecobalamin) và 5-deoxyadenosylcobalamin (cobamamid) rất cần thiết cho các tế bào sao chép và tăng trưởng, tạo máu, tổng hợp nucleoprotein và myelin. Methylcobalamin rất cần để tạo methionin và dẫn chất là S-adenosylmethionin từ homocystein.
Methylcobalamin cũng liên quan chặt chẽ với acid folic trong một số con đường chuyển hóa quan trọng. Khi nồng độ vitamin B12 không đủ sẽ gây ra suy giảm chức năng của một số dạng acid folic cần thiết khác ở trong tế bào. Bất thường về huyết học ở những người bệnh thiếu vitamin B12 là do quá trình này. 5-deoxyadenosylcobalamin rất cần cho sự đồng phân hóa, chuyển L-methylmalonyl CoA thành succinyl CoA. Vitamin B12 rất cần thiết cho tất cả các mô có tốc độ sinh trưởng mạnh như các mô tạo máu, ruột non, tử cung. Thiếu vitamin B12 có thể gây tổn thương không hồi phục ở hệ thống thần kinh, myelin bị phá hủy, đã thấy các tế bào thần kinh ở cột sống và vỏ não bị chết, gây ra một số triệu chứng thần kinh như dị cảm ở bàn tay, chân, mất phản xạ gân xương, lú lẫn, mất trí nhớ, ảo giác, rối loạn tâm thần. Các tổn thương thần kinh này có thể xảy ra mà không có thay đổi trong hệ thống tạo máu. Vì vậy thiếu hụt vitamin B12 cũng cần phải đặt ra đối với người cao tuổi bị sa sút trí tuệ hoặc có biểu hiện tâm thần ngay cả khi không có thiếu máu. Cơ chế gây tổn thương thần kinh do thiếu vitamin B12 còn chưa được biết rõ, có thể do thiếu hụt methionin synthetase và do methionine không chuyển được sang S-adenosylmethionin.
Các chỉ định của cyanocobalamin và hydroxocobalamin tương tự như nhau, nhưng trong điều trị hydroxocobalamin đã hoàn toàn thay thế cyanocobalamin vì được giữ trong cơ thể lâu hơn và để điều trị duy trì có thể cho cách nhau tới 3 tháng. Trong điều trị thiếu vitamin B12 bằng cyanocobalamin, tổn thương dây thần kinh thị giác có thể nặng lên. Hydroxocobalamin còn có ái lực mạnh đối với ion cyanid nên đã được dùng làm thuốc giải độc khi nhiễm độc cyanid. Tuy vậy, một số người bệnh điều trị bằng hydroxocobalamin đã thấy xuất hiện kháng thể kháng phức hợp hydroxocobalamintranscobalamin II.
Dạng gel dùng trong mũi khi các triệu chứng về huyết học đã giảm sau khi tiêm vitamin B12
Dược động học
Hấp thu:
Sau khi uống, vitamin nhóm B được hấp thu ngay ở đường tiêu hóa. Vitamin B12 được hấp thu ở nửa cuối hồi tràng. Khi tới dạ dày, dưới tác dụng của dịch vị, vitamin B12 được giải phóng từ protein thức ăn, sau đó được gắn với yếu tố nội tại (một glycoprotein do tế bào thành dạ dày tiết ra) tạo thành phức hợp vitamin B12 – yếu tố nội tại. Khi phức hợp này xuống tới phần cuối hồi tràng sẽ gắn vào các thụ thế trên niêm mạc hồi tràng, sau đó được hấp thu tích cực vào tuần hoàn. Để gắn vào thụ thể, cần phải có calci và pH > 5,4.
Hấp thu giảm ở những người thiếu yếu tố nội tại, hội chứng kém hấp thu, bị bệnh hoặc bất thường ở ruột hoặc sau cắt dạ dày. Một lượng nhỏ vitamin B12 cũng được hấp thu thụ động qua khuếch tán. Vào máu, vitamin B12 gắn vào transcobalamin II là một globulin trong huyết tương để được vận chuyển tới các mô. Hydroxocobalamin gắn với transcobalamin nhiều hơn và được giữ lại trong cơ thể lâu hơn cyanocobalamin.
Gan là nơi chứa tới 90% lượng dự trữ của vitamin B12, một số dự trữ ở thận.
Phân bố
Vitamin B12 được gắn kết với protein đặc hiệu trong huyết tương gọi transcobalamins; transcobalamin II có mặt để tham gia vận chuyển cobalamins nhanh chóng đến các mô. Vitamin B12 được lưu trữ trong gan. Vitamin B12 qua được nhau thai và phân phối vào sữa mẹ.
Bài tiết
Vitamin B12 được thải trừ qua mật, và trải qua tái hấp thu phần lớn ở ruột; một phần liều uống được thải trừ qua nước tiểu, trong 8 giờ đầu tiên sau khi dùng thuốc; Thuốc được bài qua nước tiểu, tuy nhiên, chỉ chiếm một phần nhỏ trong giảm tổng dự trữ của cơ thể có được từ chế độ ăn uống. 40-80% tổng lượng vitamin B12 được bài tiết trong nước tiểu 24 giờ sau khi uống liều duy nhất được bài tiết trong vòng 8 giờ đầu tiên.
Đào thải: 12,5 giờ (liều uống duy nhất; được tính từ giá trị trung bình 24 – 48 giờ). Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống 8 – 12 giờ và sau tiêm bắp 1 giờ. Sau liều dùng qua đường mũi, nồng độ đỉnh trong huyết tương của cyanocobalamin đạt được trong 1 – 2 giờ. Sinh khả dụng của chế phẩm dùng đường mũi đạt khoảng 7 – 11% so với tiêm bắp. Vitamin B12 được thải trừ qua mật và có chu kỳ gan – ruột. Vitamin B12 vượt quá nhu cầu hàng ngày được thải qua nước tiểu phần lớn dưới dạng không chuyển hóa.
Chuyển hóa: ở gan. Nửa đời thải trừ khoảng 6 ngày.
Cách dùng
Methylcobalamin dùng đường uống. Uống viên thuốc với một lượng nước vừa đủ sau bữa ăn.
Liều lượng:
Liều thông thường đối với bệnh nhân trưởng thành là 1500 mcg / ngày
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Chưa có thông tin. Dùng liều cao để điều trị ngộ độc cyanid: Nếu quá liều xảy ra, điều trị trực tiếp các triệu chứng, có thể thẩm phân máu trong trường hợp độc tính liên quan rõ rệt thuốc
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.
Tác dụng phụ
Các phản ứng dị ứng tuy hiếm gặp, nhưng đôi khi rất nặng có thể gây chết người sau khi tiêm các chế phẩm có cobalamin. Đã có kháng thể kháng phức hợp hydroxocobalamin-transcobalamin II trong quá trình điều trị bằng hydroxocobalamin.
Hiếm gặp, ADR <1/1 000
Toàn thân: Phản ứng phản vệ, sốt, đau đầu, hoa mắt, co thắt phế quản, phù mạch miệng – hầu.
Ngoài da: Phản ứng dạng trứng cá, mày đay, ban đỏ, ngứa.
Đau, xơ cứng tại chỗ tiêm, tụ máu ở chỉ sau khi tiêm.
Tiêu hóa: Buồn nôn.
Loạn nhịp tim thứ phát do hạ kali huyết khi bắt đầu điều trị. Cyanocobalamin dùng đường mũi có thể gây viêm mũi, buồn nôn, đau đầu.
Dùng liều cao để điều trị ngộ độc cyanid: Nước tiểu màu đỏ, ban đỏ, ban dạng trứng cá, tăng huyết áp, buồn nôn, nhức đầu, giảm bạch cầu lympho, phản ứng tại vị trí truyền.
Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Lưu ý
Trước khi sử dụng thuốc Cephalexin PMP 500 bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
Không dùng thuốc cho bệnh nhân mẫn cảm với methylcobalamin hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào
của thuốc.
Có tiền sử dị ứng với các cobalamin.
U ác tính, do vitamin B12 làm tăng trưởng các mô có tốc độ sinh trưởng cao, nên có nguy cơ làm u tiến triển.
Không dùng cyanocobalamin điều trị bệnh Leber’s hoặc giảm thị lực do hút thuốc lá
Thận trọng khi sử dụng
Không chỉ định khi chưa có chẩn đoán xác định. Thường xuyên theo dõi máu của người bệnh. Đa số thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ là do thiếu vitamin B12 hoặc acid folic. Nhất thiết phải xác định được nguyên nhân trước khi điều trị, không được dùng acid folic để điều trị thiếu máu nguyên hồng cầu không lồ chưa xác định được nguyên nhân, trừ khi phối hợp với vitamin B12, nếu không sẽ thúc đấy tổn thương thần kinh do thiếu vitamin B12.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Nếu bệnh nhân buồn ngủ, chóng mặt, hạ huyết áp hay đau đầu là các tác dụng không mong muốn khi dùng methylcobalamin. Do đó, thuốc uốc có thể không an toàn để lái xe hoặc vận hành máy móc hạng nặng.
Thời kỳ mang thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai
Chưa có các nghiên cứu đầy đủ trên người. Chưa có vấn đề gì xảy ra khi dùng vitamin B12 với liều khuyến cáo hàng ngày. Khi dùng với liều điều trị, cần cân nhắc giữa lợi ích cho mẹ và nguy hại tiềm năng cho thai.
Thời kỳ cho con bú
Vitamin B12 có phân bố vào sữa mẹ. Chưa có vấn đề gì xảy ra khi dùng thuốc với liều khuyến cáo hàng ngày. Khi phải dùng vitamin B12 cho người mẹ trong trường hợp bệnh lý, cho con bú không phải là một chống chỉ định
Tương tác thuốc
Nồng độ methylcobalamin trong huyết thanh có thể bị giảm do sử dụng thuốc tránh thai.
Thức ăn: có thể uống thuốc cùng với thức ăn hoặc không cùng với thức ăn.
Hấp thu vitamin B12 từ đường tiêu hóa có thể bị giảm khi dùng cùng neomycin, acid aminosalicylic, các thuốc kháng thụ thể histamin H2 và colchicin.
Nồng độ trong huyết thanh có thể bị giảm khi dùng đồng thời với thuốc tránh thai đường uống. Cloramphenicol dùng ngoài đường tiêu hóa có thể làm giảm tác dụng của vitamin B12 trong bệnh thiếu máu. Tác dụng điều trị của vitamin B12 có thể bị giảm khi dùng đồng thời với omeprazol. Omeprazol làm giảm acid dịch vị, nên làm giảm hấp thu vitamin B12. Nếu dùng phối hợp, nên tiêm vitamin B12.
Bảo quản
Bảo quản dưới 30°C. Tránh ánh sáng và ẩm
