Thuốc Agifovir 300mg Agimexpharm
Thành phần của Thuốc Agifovir 300mg Agimexpharm
Thông tin thành phần:Tenofovir disoproxil fumarat 300mg
Công dụng
Chỉ định
Thuốc Agifovir được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
Ðiều trị HIV-1
Tenofovir disoproxil fumarat kết hợp với các thuốc kháng retro – virus khác trong điều trị nhiễm HlV-type 1 (HIV-1) ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên. Chỉ định này dựa trên phân tích mức RNA HIV-1 huyết tương và số lượng tế bào CD4 ở những bệnh nhân chưa được điều trị bằng các thuốc kháng retrovirus trước và những bệnh nhân đã được điều trị bằng các thuốc kháng retrovirus trước.
Tenofovir disoproxil fumarat được chỉ định kết hợp với các thuốc kháng retro-virus khác trong điều trị nhiễm HlV-type 1 (HIV-1) ở bệnh nhân trên 18 tuổi.
Trước khi bắt đầu điều trị HIV-1 bằng tenofovir cần chú ý những điểm sau:
Không được chỉ định tenofovir chung với các chế phẩm dạng kết hợp trong công thức có chứa tenofovir.
Tenofovir không được dùng kết hợp với adefovir dipivoxil.
Ðiều trị viêm gan B mạn tính
Tenofovir được chỉ định điều trị viêm gan B mạn tính ở bệnh nhân người lớn.
Chỉ định dựa trên các dữ liệu thu thập từ việc điều trị các bệnh nhân chưa được điều trị bằng nucleoside và một số ít hơn trước đó được điều trị bằng lavumidin hoặc adefovir. Các bệnh nhân là người lớn mắc viêm gan B mạn tính có HBeAg+ và HbeAg- với bệnh gan còn bù. Tenofovir chưa được đánh giá trên bệnh nhân bệnh gan mất bù.
Sự lựa chọn tenofovir trong điều trị cho những bệnh nhân đã điều trị bằng các thuốc kháng retro-virus trước nên dựa trên thử nghiệm kháng virus của từng cá nhân và/hoặc tiền sử điều trị của bệnh nhân.
Dược lực học
Tenofovir là thuốc kháng retrovirus (ARV). Thuốc ức chế sự phiên mã ngược làm cho DNA của virus không được tạo thành để tấn công vào nhân tế bào vật chủ.
Tenofovir disoproxil fumarat có cấu trúc một nucleotid diester vòng xoắn tương tự adenosin monophosphat. Tenofovir disoproxil fumarat trải qua sự thủy phân diester ban đầu chuyển thành tenofovir và tiếp theo là quá trình phosphoryl hóa nhờ các men trong tế bào tạo thành tenofovir diphosphat.
Tenofovir diphosphate ức chế hoạt tính của men sao chép ngươc HIV-1 theo 2 cơ chế: Bằng cách cạnh tranh với chất nền tự nhiên deoxyadenosin-5′ triphosphat và sau khi gắn kết vào DNA, kết thúc chuỗi DNA.
Tenofovir diphosphat là chất ức chế yếu men alpha, beta và gamma – DNA polymerase ty thể của động vật có vú.
Dược động học
Sau khi uống, tenofovir disoproxil fumarat được hấp thu nhanh và chuyển thành tenofovir, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau 1 đến 2 giờ. Sinh khả dụng thuốc khoảng 25% nhưng tăng khi dùng tenofovir disoproxil fumarat với bữa ăn giàu chất béo.
Tenofovir phân bố rộng rãi trong các mô, đặc biệt ở thận và gan. Sự gắn kết với protein huyết thanh rất thấp dưới 10%.
Sau khi uống liều đơn, thời gian bán thải kết thúc của tenofovir khoảng 17 giờ. Với liều 300 mg/lần/ngày, sau nhiều liều uống 32 ± 10% liều sử dụng được tìm thấy trong nước tiểu sau 24 giờ. Tenofovir bài tiết chủ yếu qua nước tiểu bằng cả hai cách bài tiết qua ống thận và lọc qua cầu thận. Tenofovir được loại bằng thẩm phân máu.
Có thể có sự tương tranh đào thải với các hợp chất khác cũng đào thải qua thận.
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống, nên uống trong bữa ăn.
Lưu ý
Cơ thể hấp thu thuốc tốt nhất khi uống thuốc lúc no.
Khi uống tenofovir nên dùng thức ăn nhiều chất béo để tăng khả năng hấp thụ thuốc.
Liều dùng
Người lớn:
Điều trị HIV-1 và viêm gan B mạn tính: Tenofovir 300 mg x 1 lần/ngày.
Thời gian điều trị tối ưu đối với viêm gan B mạn tính chưa được biết.
Trẻ em:
Điều trị HIV-1 trên trẻ em từ 12 tuổi trở lên có cân nặng > 35 kg: uống 300mg/1 lần/ ngày.
Liều điều chỉnh đối với bệnh nhân suy thận:
Đối với các bệnh nhân suy thận vừa hoặc nặng uống tenofovir, nồng độ trong máu thuốc gia tăng đáng kể. Vì thế liều dùng tenofovir nên được điều chỉnh ở những bệnh nhân có ClCr < 50ml/ phút:
Nếu ClCr 30 – 49 ml/ phút: Liều khuyến cáo là 300 mg mỗi 48 giờ.
Nếu ClCr 10 – 29 ml/ phút: Liều khuyến cáo là 300 mg x 2 lần/tuần.
Đối với bệnh nhân thẩm phân máu: Nên dùng tenofovir liều 300 mg x 1 lần/ tuần hoặc 300 mg sau khi thẩm phân với tổng thời gian khoảng 12 giờ, liều nên dùng sau khi thẩm phân hoàn tất.
Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận nhẹ (ClCr 50 – 80 ml/ phút), cần thiết kiểm tra thường xuyên độ thanh thải creatinin và phospho huyết thanh đối với bệnh nhân thuộc nhóm này.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Triệu chứng quá liều khi dùng liều cao chưa có ghi nhận. Nếu quá liều xảy ra, bệnh nhân cần được theo dõi dấu hiệu ngộ độc, cần thiết nên sử dụng các biện pháp điều trị nâng đỡ cơ bản.
Tenofovir được loại trừ hiệu quả bằng thẩm phân máu với hệ số tách khoảng 54%. Với liều đơn 300mg, có khoảng 10% liều dùng tenofovir được loại trừ trong một đợt thẩm phân máu kéo dài 4 giờ.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.
Tác dụng phụ
Khi sử dụng thuốc Agifovir, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Thường gặp, ADR>1/100
Chuyển hóa: Giảm photphat máu.
Thần kinh trung ương: Chóng mặt.
Tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng , chướng bụng, đầy hơi.
Gan mật: Tăng transaminase.
Da: Phát ban.
Khác: Suy nhược, mệt mỏi.
Ít gặp, 1/1.000 < ADR < 1/100
Chuyển hóa: Hạ kali máu.
Tiêu hóa: Viêm tụy.
Cơ – xượng: Tiêu cơ vân, yếu cơ.
Thận: Tăng creatinin, bệnh ống thận gần (bao gồm cả hội chứng Fanconi).
Hiếm gặp, 1/10.000 < ADR <1/1.000
Chuyển hóa: Nhiễm axit lactic.
Gan mật: Gan nhiễm mỡ, viêm gan.
Da và mô dưới da: Phù mạch.
Cơ – xương: nhuyễn xương (biểu hiện là đau xương và không thường xuyên dẫn đến gãy xương), bệnh cơ.
Thận: Suy thận cấp, suy thận, hoại tử ống thận cấp, viêm thận (bao gồm cả viêm thận kẽ cấp), đái tháo nhạt do thận.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
Lưu ý
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định:
Thuốc Agiforvir chống chỉ định trong các trường hợp sau:
Bệnh nhân mẫn cảm với tenofovir và các thành phẩn khác của thuốc.
Bệnh thận nặng.
Bệnh nhân có bạch cầu đa nhân trung tính bất thường (< 0,75 X 109 L) hay nồng độ hemoglobin bất thường (< 75 g/L) (chưa kiểm chứng được yếu tố bạch cầu).
Tương tác thuốc Didanosine: Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời tenofovir và didanosine và các bệnh nhân đang dùng sự kết hợp này phải được giám sát chặt chẽ các phản ứng bất lợi liên quan đến didanosine. Ngưng sử dụng nếu bệnh nhân biểu hiện các phản ứng bất lợi liên quan đến didanosine.
Atazanivir: Làm tăng nồng độ tenofovir. Cơ chế của tương tác chưa được biết. Bệnh nhân sử dụng tenofovir và atazanivir phải được giám sát các phản ứng bất lợi có liên quan đến tenofovir. Ngưng sử dụng tenofovir nếu các phản ứng này xảy ra. Tenofovir làm giảm AUC và Cmin của atazanivir. Khi dùng chung với tenofovir, nên dùng atazanivir 300mg với ritonavir 100 mg. Atazanivir không kết hợp với ritonavir không được dùng đồng thời với tenofovir.
Lopinavir/Ritonavir: Làm tăng nồng độ tenofovir. Cơ chế của tương tác này chưa được biết. Bệnh nhân sử dụng lopinavir/ritonavir và tenofovir phải được giám sát các phản ứng bất lợi có liên quan đến tenofovir. Ngưng sử dụng tenofovir nếu các phản ứng này xảy ra.
Các thuốc ảnh hưởng đến chức năng thận: Vì tenofovir được đào thải chủ yếu qua đường thận nên việc sử dụng cùng lúc các thuốc làm giảm chức năng thận hoặc cạnh tranh đào thải ở ống thận đều có thể làm tăng nồng độ tenofovir trong huyết thanh và /hoặc tăng nồng độ của các thuốc đào thải qua thận khác. Một số thuốc thuộc nhóm này là cidofovir, acyclovir, valacyclovir, ganiclovir, valganciclovir.
Trong điều trị viêm gan siêu vi B mạn tính, tenofovir không được dùng kết hợp với adetovir dipivoxil.
Bảo quản
Nhiệt độ dưới 30°C, tránh ẩm và ánh sáng.
