Thành phần
Mỗi viên nang Amlodipin 5mg chứa:
Hoạt chất: Amlodipin besylat tương đương Amlodipin 5mg.
Tá dược: Avicel, tinh bột mì, Magnesi stearat vừa đủ 1 viên nang.
Công dụng
Chỉ định
Thuốc Amlodipin 5mg được chỉ định/được sử dụng trong các trường hợp:
Ðiều trị tăng huyết áp.
Điều trị đau thắt ngực ổn định.
Điều trị đau thắt ngực kiểu Prinzmetal.
Dược lực học
Amlodipin là một thuốc chẹn dòng ion calci (thuốc chẹn kênh chậm hay chất đối vận ion calci) và ức chế dòng calci qua màng tế bào vào trong các tế bào cơ tim và cơ trơn mạch máu.
Cơ chế hạ huyết áp của amlodipin là do tác dụng giãn trực tiếp cơ trơn mạch máu. Cơ chế chính xác của amlodipin làm giảm đau thắt ngực vẫn chưa được xác định đầy đủ nhưng amlodipin làm giảm gánh nặng thiếu máu tổng cộng do hai tác dụng sau: (1) Amlodipin làm giãn các tiểu động mạch ngoại vi và do đó làm giảm sức cản ngoại vi tổng cộng đối với tim (giảm hậu gánh). Do nhịp tim không thay đổi nên sự giảm gánh nặng này cho tim làm giảm tiêu thụ năng lượng và nhu cầu oxy của cơ tim. (2) Cơ chế tác động của amlodipin cũng có thể bao gồm việc giãn các động mạch vành chính và các tiểu động mạch vành, cả ở vùng thiếu máu và vùng bình thường. Sự giãn mạch này làm gia tăng việc cung cấp oxy cho cơ tim ở những bệnh nhân bị co thắt động mạch vành (đau thắt ngực Prinzmetal hay đau thắt ngực biến thiên) và làm giảm các cơn co thắt mạch vành cho hút thuốc lá.
Ở các bệnh nhân tăng huyết áp, liều một lần hàng ngày làm giảm đáng kể huyết áp trên lâm sàng cả ở tư thế nằm và đứng trong suốt 24h. Do đặc tính khởi đầu tác dụng chậm, nên amlodipin tránh được sự tụt huyết áp cấp khi sử dụng.
Ở bệnh nhân bị đau thắt ngực dùng một lần hàng ngày amlodipin làm tăng thời gian gắng sức tổng cộng, tăng thời gian khởi đầu cơn đau thắt ngực và tăng thời gian đoạn ST chênh xuống 1mm, làm giảm cả tần suất cơn đau thắt ngực và số viên nitroglycerin phải sử dụng.
Amlodipin không liên quan tới bất kỳ tác dụng bất lợi nào trên chuyển hóa hay những thay đổi về lipid máu và có thể sử dụng được ở các bệnh nhân bị hen, đái tháo đường và bị bệnh gout.
Dược động học
Hấp thu
Sau khi uống các liều điều trị, amlodipin được hấp thu tốt với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 6 đến 12 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối được ước lượng vào khoảng 64 – 80%. Nồng độ đỉnh trong máu đạt sau 6 – 12 giờ dùng thuốc. Sự hấp thu amlodipin không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Phân bố
Thể tích phân bố là 21 lít/kg, khoảng 97,5% amlodipin trong tuần hoàn gắn với protein huyết tương.
Chuyển hóa
Amlodipin được chuyển hóa phần lớn tại gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính với 10% hoạt chất gốc.
Thải trừ
Thời gian bán thải trong huyết tương của amlodipin nằm trong khoảng từ 35 đến 50 giờ và phù hợp với liều dùng thuốc 1 lần hàng ngày. 60% chất chuyển hóa được đào thải qua nước tiểu.
Cách dùng
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống.
Liều dùng
Người lớn:
Tăng huyết áp và đau thắt ngực, liều khởi đầu thông thường là 5 mg/lần/ngày, có thể tăng lên đến liều tối đa là 10 mg/lần/ngày tùy theo đáp ứng của mỗi bệnh nhân.
Không cần phải điều chỉnh liều amlodipin trong trường hợp dùng kết hợp với các thuốc lợi tiểu thiazid, các thuốc ức chế beta hay các thuốc ức chế men chuyển angiotensin.
Sử dụng ở trẻ em:
Trẻ 6 – 17 tuổi điều trị cao huyết áp: 2,5 – 5 mg/lần/ngày. Liều vượt quá 5 mg mỗi ngày chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân độ tuổi này.
Trẻ dưới 6 tuổi: Chưa có dữ liệu nghiên cứu.
Sử dụng ở người cao tuổi:
Amlodipin được dung nạp tốt như nhau ở cả bệnh nhân cao tuổi và trẻ tuổi khi mà sử dụng thuốc với liều lượng như nhau ở người cao tuổi và trẻ tuổi. Nên có thể dùng phác đồ liều thông thường cho người cao tuổi.
Sử dụng ở bệnh nhân bị suy chức năng gan:
Liều dùng khuyến cáo không được thiết lập ở những bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Dược động học của amlodipin chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng. Amlodipin nên được bắt đầu với mức liều thấp nhất và nên thận trọng sử dụng thuốc khi bắt đầu điều trị và khi tăng liều ở những bệnh nhân bị suy gan nặng.
Sử dụng trên bệnh nhân bị suy thận:
Sự thay đổi nồng độ amlodipin trong huyết tương không tương quan với mức độ suy thận. Mặc dù khuyến cáo có thể sử dụng amlodipin với liều bình thường cho những bệnh nhân này. Trẻ em và thiếu niên
Trẻ em và thiếu niên từ 6 đến 17 tuổi bị tăng huyết áp: Liều khởi đầu chống tăng huyết áp dùng đường uống được khuyến cáo ở trẻ em từ 6 đến 17 tuổi là 2,5 mg một lần mỗi ngày, sau đó có thể được tăng lên đến 5 mg một lần mỗi ngày nếu chưa đạt được huyết áp mong muốn sau bốn tuần. Các liều cao hơn 5 mg một lần mỗi ngày chưa được nghiên cứu ở bệnh nhi. Không thể chia liều amlodipin 2,5 mg đối với dạng bào chế này, đề xuất sử dụng dạng bào chế khác có hàm lượng phù hợp.
Trẻ em dưới 6 tuổi: Không có dữ liệu.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều
Triệu chứng và biểu hiện khi sử dụng thuốc quá liều
Các dữ liệu hiện có gợi ý rằng việc quá liều mức độ lớn có thể gây giãn mạch ngoại vi và có thể kèm theo nhịp tim nhanh. Có báo cáo về sự hạ huyết áp mạnh, có thể kéo dài và bao gồm sốc có tử vong.
Cách xử trí khi dùng thuốc quá liều
Sự hấp thu amlodipin giảm đáng kể khi chỉ định than hoạt ngay sau hoặc trong vòng 2 giờ sau khi uống amlodipin 10 mg ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Trong vài trường hợp có thể cần đến rửa dạ dày.
Với các trường hợp hạ huyết áp nặng do việc sử dụng quá liều amlodipin, cần phải có các biện pháp hỗ trợ tim mạch tích cực bao gồm việc theo dõi thường xuyên các chức năng về tim mạch và hô hấp, kê cao tay chân và chú ý đến thể tích tuần hoàn và lượng nước tiểu.
Có thể sử dụng một thuốc co mạch để phục hồi trương lực mạch máu và huyết áp, miễn là bệnh nhân không có chống chỉ định sử dụng thuốc đó.
Có thể tiêm tĩnh mạch calci gluconat để đảo ngược lại tác dụng chẹn kênh calci. Do amlodipin gắn kết nhiều với protein huyết tương nên thẩm phân không mang lại kết quả trong trường hợp này.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Tác dụng phụ
Các tác dụng không mong muốn (ADR) khi dùng Amlodipin 5 mg mà bạn có thể gặp.
Thường gặp
Đau đầu, chóng mặt, ngủ gà.
Đánh trống ngực. Mặt đỏ bừng.
Đau bụng, buồn nôn. Phù, mệt mỏi.
Ít gặp
Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Tăng đường huyết.
Tăng trương lực cơ, giảm xúc giác dị cảm, bệnh thần kinh ngoại biên, bất tỉnh, rối loạn vị giác, run rẩy, rối loạn hệ ngoại tháp.
Suy giảm thị giác.
Ù tai.
Hạ huyết áp, viêm mạch máu.
Ho, khó thở, viêm mũi.
Thay đổi thói quen đi ngoài, khô miệng, khó tiêu (bao gồm cả viêm dạ dày), tăng sản lợi, viêm tụy, ói mửa.
Rụng tóc, tăng tiết mồ hôi, ban xuất huyết, da biến màu, mày đay.
Đau khớp, đau lưng, co cơ, đau cơ.
Tăng tiểu nhắt, rối loạn tiểu tiện, đi tiểu ban đêm.
Vú to ở nam giới, rối loạn cương dương. Suy nhược, khó chịu, đau.
Hiếm gặp
Hiếm gặp các phản ứng dị ứng bao gồm ngứa, ban da, phù mạch và hồng ban đa dạng.
Viêm gan, vàng da và tăng enzym gan cũng đã được báo cáo với tỷ lệ rất ít (chủ yếu đi kèm với tắc mật). Có một số trường hợp nặng cần phải nhập viện đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng amlodipin. Trong nhiều trường hợp, mối quan hệ nhân quả giữa các tác dụng không mong muốn nêu trên với việc sử dụng amlodipin là không rõ ràng.
Cũng giống như với các thuốc chẹn kênh calci khác, các tác dụng bất lợi sau đây rất hiếm khi được báo cáo và không thể phân biệt được với tiến trình tự nhiên của các bệnh đang mắc: Nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim (bao gồm nhịp chậm, nhịp nhanh thất, rung nhĩ) và đau ngực.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Thông báo ngay cho Bác sĩ hoặc Dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.
Lưu ý
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
Chống chỉ định sử dụng amlodipin trên các bệnh nhân sau:
Nhạy cảm với các dẫn chất dihydropyridin, amlodipin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Hạ huyết áp nghiêm trọng.
Sốc (bao gồm sốc tim).
Tắc nghẽn đường ra thất trái (ví dụ hẹp động mạch chủ nặng).
Suy tim huyết động không ổn định sau nhồi máu cơ tim cấp.
Tương tác thuốc
Simvastatin
Dùng nhiều liều 10 mg amlodipin đồng thời với 80 mg simvastatin làm tăng 77 % tỷ lệ phơi nhiễm với simvastatin so với chỉ dùng simvastatin. Với bệnh nhân dùng amlodipin, giới hạn liều của simvastatin là 20 mg/ngày.
Nước bưởi chùm
Dùng đồng thời 240 ml nước bưởi chùm với một liều uống duy nhất 10 mg amlodipin ở 20 người tình nguyện khỏe mạnh không gây ảnh hưởng đáng kể lên dược động học của amlodipin.
Nghiên cứu này không cho phép kiểm tra ảnh hưởng của dạng đa hình di truyền của CYP3A4, enzym chính chịu trách nhiệm chuyển hóa amlodipin; vì thế không nên dùng amlodipin cùng với bưởi chùm hoặc nước bưởi chùm vì sinh khả dụng có thể tăng ở một số bệnh nhân dẫn đến làm tăng tác dụng hạ huyết áp.
Chất ức chế CYP3A4
Dùng đồng thời 180 mg liều dùng hàng ngày của diltiazem với 5 mg amlodipin trên người cao tuổi (69 – 87 tuổi) bị tăng huyết áp làm tăng 57 % tỷ lệ phơi nhiễm hệ thống với amlodipin.
Dùng đồng thời với erythromycin trên người tình nguyện khỏe mạnh (18 – 43 tuổi) không làm thay đổi đáng kể tỷ lệ phơi nhiễm hệ thống với amlodipin (tăng 22 % diện tích dưới đường cong của đường biểu diễn nồng độ thuốc trong máu theo thời gian [AUC]).
Mặc dù liên quan lâm sàng của các nghiên cứu này chưa chắc chắn, sự thay đổi dược động học có thể sẽ rõ rệt hơn ở bệnh nhân cao tuổi. Các chất ức chế mạnh CYP3A4 (như ketoconazol, itraconazol, ritonavir) có thể làm tăng nồng độ amlodipin trong máu lớn hơn nhiều so với diltiazem. Nên thận trọng khi sử dụng amlodipin cùng với các chất ức chế CYP3A4.
Clarithromycin
Clarithromycin là một chất ức chế CYP3A4. Nguy cơ hạ huyết áp tăng ở bệnh nhân dùng clarithromycin cùng với amlodipin. Nên theo dõi bệnh nhân chặt chẽ khi sử dụng đồng thời amlodipin với clarithromycin.
Các chất cảm ứng CYP3A4
Hiện không có dữ liệu về ảnh hưởng của các chất cảm ứng CYP3A4 lên amlodipin. Sử dụng đồng thời với các chất cảm ứng CYP3A4 (như rifampicin, Hypericum perforatum) có thể làm giảm nồng độ amlodipin trong huyết tương.
Nên thận trọng khi sử dụng amlodipin cùng với các chất cảm ứng CYP3A4. Trong những nghiên cứu dưới đây, không có sự thay đổi đáng kể về dược động học của amlodipin hay của các thuốc khác trong nghiên cứu khi dùng kết hợp.
Bảo quản
Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.
