Công dụng
Chỉ định
Thuốc Artrodar 50 được chỉ định dùng trong trường hợp điều trị triệu chứng thoái hóa khớp hông hoặc gối, với tác dụng chậm.
Không khuyến cáo điều trị thoái hóa khớp hông có tiến triển nhanh do có thể đáp ứng yếu hơn với diacerein.
Dược lực học
Diacerein là loại thuốc chống viêm xương khớp có tác dụng chống viêm để điều trị các bệnh thoái hóa khớp (viêm xương khớp và các bệnh có liên quan), được dung nạp tốt ở dạ dày vì thuốc không ức chế tổng hợp prostaglandin.
Diacerein có khả năng ảnh hưởng đến cả sự đồng hóa và dị hóa tế bào sụn và làm giảm các yếu tố tiền viêm. Kết quả của một số nghiên cứu in-vitro và in-vivo cho thấy diacerein và rhein, một chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, ức chế sự sản xuất và hoạt động của chất cytokine IL-lb tiền viêm và tiền dị hóa, cả ở lớp nông và lớp sâu của sụn, trong màng hoạt dịch và dịch màng hoạt dịch trong khi kích thích sự sản xuất yếu tố tăng trưởng chuyển dạng (TGF-beta) và các thành phần của chất căn bản ngoài tế bào như proteoglycan, aggrecan, acid hyaluronic và chất tạo keo type II.
Ngoài ra, các chất này còn cho thấy ức chế sự thực bào và sự di chuyển của đại thực bào. Các nghiên cứu ở một số mô hình viêm xương khớp ở động vật cho thấy diacerein làm giảm hằng định sự thoái hóa sụn so với nhóm không được điều trị.
Dược động học
Hấp thu
Sau khi dùng liều duy nhất 50 mg diacerein, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2,5 giờ, Cmax khoảng 3 mg/l. Các thông số dược động học không phụ thuộc vào liều dùng khi dùng liều diacerein trong khoảng 50 mg – 200 mg. Dùng chung với thức ăn làm tăng 25% khả năng hấp thu. Do đó, nên dùng chung diacerein với thức ăn.
Phân bố
Rhein (chất chuyển hóa có hoạt tính cùa diacerein) gắn kết 99% với albumin huyết tương, một lượng nhỏ hơn gắn kết với lipoprotein và gamma globulin miễn dịch. Nồng độ hoạt dịch đạt được trong khoảng 0,3 đến 3,0 mg/l.
Chuyển hóa
Diacerein được chuyển hóa mạnh (100%) tại gan sau khi uống, diacerein sẽ bị khử acetyl tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính rhein.
Thải trừ
Diacerein bài tiết qua nước tiểu ở dạng chuyển hóa trong khoảng 35% – 60%, trong đó khoảng 20% dưới dạng rhein tự do và 80% là hợp chất của rhein.
Sau khi dùng liều nhắc lại viên nang cứng diacerein (50mg x 2 lần/ngày) cho thấy có tích lũy nhẹ. Ở những bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút), diện tích dưới đường cong và thời gian bán hủy tăng gấp đôi và đào thải qua nước tiểu giảm một nửa.
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống.
Liều dùng
Việc sử dụng diacerein nên được bắt đầu bởi bác sỹ có kinh nghiệm trong điều trị thoái hóa khớp.
Do một số bệnh nhân có thể bị đi ngoài phân lỏng hay tiêu chảy, liều khởi đầu khuyến cáo của diacerein là 50 mg một lần/ngày vào bữa tối trong vòng từ 2 – 4 tuần đầu tiên. Sau đó có thể tăng lên liều 50 mg x 2 lần/ngày. Khi đó nên uống thuốc cùng với bữa ăn (một viên vào bữa sáng và viên còn lại vào bữa tối). Thuốc phải được nuốt nguyên vẹn (không được làm vỡ thuốc) với 1 ly nước.
Bác sĩ sẽ quyết định thời gian dùng thuốc tùy vào kết quả điều trị. Tuy nhiên, không nên ngừng thuốc trước 6 tháng.
Do khởi phát tác dụng chậm (sau 2 – 4 tuần điều trị), diacerein có thể được kết hợp với một thuốc kháng viêm không thuộc nhóm steroid hay thuốc giảm đau trong 2 – 4 tuần đầu điều trị.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Dùng quá liều diacerein có thể xảy ra tiêu chảy. Cần điều trị triệu chứng và phục hồi cân bằng nước – điện giải nếu cần thiết.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.
Tác dụng ph
Khi sử dụng thuốc Artrodar 50, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Thường gặp, ADR > 1/100
– Rối loạn tiêu hóa: Tiêu chảy, đau bụng. Tăng nhu động ruột, đầy hơi. Các tác dụng này sẽ thuyên giảm khi tiếp tục sử dụng thuốc. Trong một số trường hợp xuất hiện tiêu chảy nghiêm trọng có biến chứng như mất nước và rối loạn cân băng điện giải.
– Rối loạn da và mô dưới da: Ngứa, ban da, chàm.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
– Rối loạn hệ gan mật: Tăng enzym gan huyết thanh.
– Dùng Artroda 50 đôi khi có thể làm nước tiểu vàng sậm hơn. Đây là dấu hiệu điển hình của loại hợp chất có trong thuốc và không có ý nghĩa về lâm sàng.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
Lưu ý
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
Thuốc Artrodar 50 chống chỉ định trong các trường hợp sau:
– Đã biết quá mẫn cảm với thuốc hoặc tá dược của thuốc.
– Tiền sử quá mẫn cảm với dẫn xuất anthraquinone.
– Đang mắc hoặc tiền sử bệnh gan.
– Tiền sử tiêu chảy nặng, mất nước, giảm kali máu phải nhập viện.
– Cân nhắc lợi ích/nguy cơ việc dùng Artrodar cho bệnh nhân có rối loạn đường ruột trước đó, đặc biệt đại tràng dễ bị kích thích.
Thận trọng khi sử dụng
Suy thận (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút) làm thay đổi dược động học của diacerein, nên giảm liều một nửa.
Diacerein không nên kê đơn cho trẻ em dưới 15 tuổi vì hiện nay vẫn chưa có nghiên cứu lâm sàng nào được thực hiện trong độ tuổi này.
Tiêu chảy:
Uống diacerein thường xuyên có thể gây tiêu chảy, từ đó dẫn tới mắt nước và giảm kali máu. Bệnh nhân nên ngừng sử dụng khi bị tiêu chảy và trao đổi với bác sỹ điều trị về các biện pháp điều trị thay thế.
Nên thận trọng khi sử dụng diacerein cho những bệnh nhân có sử dụng thuốc lợi tiểu do làm tăng nguy cơ mất nước và hạ kali máu. Đặc biệt thận trọng đề phòng hạ kali máu ở bệnh nhân đang sử dụng đồng thời các glycosid tim (digitoxin, digoxin).
Tránh sử dụng đồng thời diacerein với các thuốc nhuận tràng.
Nhiễm độc gan:
Tăng nồng độ enzym gan huyết thanh và các triệu chứng tổn thương gan cấp tính đã được ghi nhận trong thời gian lưu hành diacerein trên thị trường.
Trước khi bắt đầu điều trị bằng diacerein, nên hỏi bệnh nhân về các bệnh mắc kèm và tiền sử, đặc biệt là các bệnh về gan và sàng lọc các nguyên nhân chính gây ra bệnh gan tiến triển. Nếu chẩn đoán các bệnh gan được xác định, chống chỉ định dùng diacerein.
Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu tổn thương gan và thận trọng khi sử dụng diacerein đồng thời với các thuốc có thể gây tổn thương gan. Khuyến cáo bệnh nhân giảm uống rượu khi đang điều trị bằng diacerein.
Ngừng dùng diacerein nếu phát hiện tăng enzym gan hay nghi ngờ có dấu hiệu và triệu chứng của nhiễm độc gan và yêu cầu bệnh nhân liên lạc ngay với bác sỹ điều trị trong trường hợp phát hiện dấu hiệu của tổn thương gan.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Thời kỳ mang thai
Các nghiên cứu trên động vật cho thấy có sự khoáng hóa xương làm chậm phát triển thai nhi do tác dụng gây độc với người mẹ ở liều cao. Chưa có dữ liệu nghiên cứu đầy đủ trong lâm sàng để đánh giá khả năng gây quái thai hoặc gây độc cho thai nhi của diacerein trong thời kỳ mang thai. Vì vậy, không khuyên dùng diacerein trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Không dùng diacerein cho phụ nữ đang cho con bú vì có báo cáo cho thấy có lượng nhỏ các dẫn xuất của anthraquinon đi vào sữa mẹ.
Tương tác thuốc
Nên tránh dùng đồng thời với các thuốc chứa muối, oxide hoặc hydroxide nhôm, calci và magiê vì chúng làm giảm hấp thu diacerein. Nên dùng diacerein cách xa các thuốc này ít nhất 2 giờ.
Sử dụng diacerein có thể gây tiêu chảy và giảm kali máu. Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời với các thuốc lợi tiểu (thuốc lợi tiểu quai và các thiazid) hay với các glycosid tim (digitoxin, digoxin) do làm tăng nguy cơ loạn nhịp.
Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ phòng (15oC đến 25oC).
