Thành phần
Hoạt chất: Atorvastatin 20mg.
Tá dược: Calci phosphat, Lactose, PVP, Magnesi Stearat, Natri Iaurylsulfat, Disolcel, Avicel, HPMC, PEG 6000, Titan oxyd, Talc, màu đỏ ponceau lake, màu đỏ oxyd sắt Vd 1 viên nén bao phim.
Công dụng
Chỉ định
Thuốc Atorvastatin 20 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
Điều trị tăng cholesterol máu: Atorvastatin được chỉ định bổ trợ cho liệu pháp ăn uống để giảm nồng độ cholesterol toàn phần và cholesterol LDL ở người bệnh tăng cholesterol máu tiên phát (tuyp IIa và IIb), triglyceride giảm ít.
Dự phòng tiên phát (cấp 1) biến cố mạch vành: Ở người tăng cholesterol máu mà không có biểu hiện lâm sàng rõ rệt về mạch vành, chỉ định atorvastatin nhằm:
Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim.
Giảm nguy cơ phải làm các thủ thuật tái tạo mạch vành tim.
Giảm nguy cơ tử vong do bệnh tim mạch.
Xơ vữa động mạch: Ở người bệnh tăng cholesterol máu có biểu hiện lâm sàng về bệnh mạch vành, kể cả nhồi máu cơ tim trước đó, chỉ định atorvastatin nhằm:
Làm chậm tiến triển xơ vữa mạch vành.
Giảm nguy cơ biến cố mạch vành cấp.
TIVE2 – atorvastatin cũng được chỉ định để giảm cholesterol toàn phần và cholesterol LDL ở người bệnh tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử, bổ trợ cho các cách điều trị hạ lipid khác.
Dược lực học
Atorvastatin là chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh men khử HMG-CoA, ức chế quá trình chuyển họ 3-hydroxy-3-methyl-glutaryl-coenzym A thành mevalonat, một tiền chất của các sterol, bao gồm cholesterol. Cholesterol và triglycerid lưu thông trong dòng máu dưới dạng các phân tử lipoprotein. Những phân tử này chia ra thành lipoprotein trọng lượng phân tử cao (HDL), lipoprotein trọng lượng phân tử trung bình (IDL), lipoprotein trọng lượng phân tử thấp (LDL) và lipoprotein trọng lượng phân tử rất thấp (VLDL). Triglycerides và cholesterol kết hợp lại thành VLDL ở gan. Từ gan chúng được giải phóng vào huyết tương để đi tới các mô ngoại vi, LDL được hình thành từ VLDL và được thoái hóa chủ yếu qua các receptor LDL. Các nghiên cứu lâm sàng và bệnh học đã chỉ ra rằng tăng nồng độ cholesterol toàn phần, LDL cholesterol và apolipoprotein B (apo B) trong máu làm tăng quá trình xơ vữa động mạch người và tăng các yếu tố nguy cơ gây bệnh tim mạch, trong khi tăng HDL cholesterol làm giảm nguy mắc bệnh tim mạch.
Atorvastatin làm giảm cholesterol toàn phần, LDL cholesterol và apoprotein B ở những bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử và dị hợp tử, tăng cholesterol máu nguyên phát và tăng lipid máu hỗn hợp. Nó cũng làm giảm VLDL cholesterol và triglycerides và làm tăng HDL cholesterol, apolipoprotein A-1. Atorvastatin làm giảm cholesterol toàn phần, LDL cholesterol, VLDL cholesterol, apolipoprotein B, triglycerides, và những cholesterol không phải HDL và tăng HDL cholesterol ở những bệnh nhân tăng triglycerid máu đơn thuần. Nó làm giảm lượng cholesterol tỉ trọng trung bình (IDL cholesterol) ở những bệnh nhân rối loạn chuyển hóa lipoprotein máu. Hiệu quả của atorvastatin trên tỉ lệ tử vong và biến cố tim mạch vẫn chưa được thiết lập.
Dược động học
Hấp thu
Atorvastatin hấp thu nhanh sau khi uống, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau 1 – 2 giờ. Mức độ hấp thu atorvastatin tăng tương ứng với liều dùng. Sinh khả dụng của atorvastatin khoảng 14% và sinh khả dụng toàn thân của hoạt tính ức chế men khử HMG-CoA khoảng 30%.
Phân bố
Thể tích phân bố của atorvastatin khoảng 381 lít. Hơn 98% atorvastatin gắn với protein huyết tương. Tỉ lệ trong máu huyết tương khoảng 0,25 cho thấy thuốc thấm vào hồng cầu rất ít. Dựa vào những quan sát trên chuột, atorvastatin có thể thải trừ vào sữa.
Chuyển hóa
Atorvastatin chuyển hóa chủ yếu thành dẫn xuất hydroxyl hóa tại vị trí ortho và para và cả sản phẩm oxid hoá tại vị trí beta.
Thải trừ
Atorvastatin và chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu vào mật sau quá trình chuyển hóa qua gan và/hoặc ngoài gan. Tuy nhiên, thuốc không đi qua chu trình gan ruột. Thời gian bán thải của atorvastatin ở người khoảng 14 giờ, nhưng thời gian bán thải của hoạt động ức chế men khử HMG-CoA khoảng 20 – 30 giờ do các chất chuyển hoá chính của atorvastatin. Dưới 2% atorvastatin uống và được tìm thấy trong nước tiểu.
Cách dùng
Thuốc Atorvastatin 20mg dùng đường uống.
Liều dùng
Khuyến cáo bắt đầu điều trị với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng, sau đó nếu cần thiết, có thể điều chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 4 tuần và phải theo dõi các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt là các phản ứng có hại đối với hệ cơ. Atorvastatin khi dùng phối hợp với amiodaron: Không nên dùng quá 20 mg/ngày.
Liều khởi đầu: 10 mg/ngày. Có thể điều chỉnh liều (nếu cần) sau 4 tuần điều trị.
Liều duy trì: 10 – 40 mg/ngày. Có thể tăng liều nhưng không quá 80 mg/ngày.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Không có thuốc điều trị đặc hiệu cho bệnh nhân dùng quá liều atorvastatin. Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân cần được điều trị triệu chứng, và dùng các biện pháp hỗ trợ cần thiết khác để duy trì các chức năng sống. Do phần lớn thuốc gắn với protein huyết tương nên thẩm tách máu hầu như không làm tăng thải trừ atorvastatin ra khỏi cơ thể.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Tác dụng phụ
Khi sử dụng thuốc Atorvastatin 20mg bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Thường gặp, ADR >1/100
Tiêu hóa: Tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng và buồn nôn.
Thần kinh trung ương: Đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ, mất ngủ, suy nhược.
Thần kinh – cơ và xương: Đau cơ, đau khớp.
Gan: Tăng men gan.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Thần kinh – cơ và xương: Bệnh cơ (kết hợp yếu cơ và tăng hàm lượng creatinin phosphokinase huyết tương – CPK).
Da: Ban da.
Hô hấp: Viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Thần kinh – cơ và xương: Viêm cơ, tiêu cơ vân, dẫn đến suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu.
Chuyển hóa: Tăng đường huyết, tăng HbA1c.
Thần kinh: Suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn).
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
Lưu ý
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
Thuốc Atorvastatin 20mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:
Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Suy tế bào gan, bệnh gan tiến triển có sự tăng nồng độ transaminase huyết thanh kéo dài.
Phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú.
Các thuốc chống nấm itraconazol, ketoconazol, nhóm thuốc fibrat, gemfibrozil, niacin liều cao (> 1 g/ngày), colchicin.
Thận trọng khi sử dụng
Cần cân nhắc khi dùng atorvastatin đối với bệnh nhân có những yếu tố nguy cơ dẫn đến tổn thương cơ. Atorvastatin có nguy cơ gây ra các phản ứng có hại đối với hệ cơ như teo cơ, viêm cơ, đặc biệt đối với các bệnh nhân có yếu tố nguy cơ như bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân bị bệnh thiểu năng tuyến giáp không được kiểm soát, bệnh nhân bị bệnh thận. Cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại trong quá trình dùng thuốc.
Trước khi điều trị với atorvastatin phải loại trừ các nguyên nhân gây tăng cholesterol máu do: Đái tháo đường kém kiểm soát, rối loạn protein máu, bệnh gan tắc mật, do dùng một số thuốc khác, nghiện rượu.
Phải tiến hành định lượng cholesterol toàn phần, cholesterol LDL, cholesterol HDL và triglycerid.
Phải tiến hành định lượng lipid định kỳ, với khoảng cách không dưới 4 tuần, và điều chỉnh liều lượng theo đáp ứng của người bệnh với thuốc.
Cần tiến hành các xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng atorvastatin và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm sau đó.
Cần cân nhắc theo dõi creatin kinase (CK) trong trường hợp:
Trước khi điều trị, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: Suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng atorvastatin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng này xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng atorvastatin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng atorvastatin.
Trong quá trình điều trị bằng atorvastatin, bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ,…Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.
Các bệnh nhân tăng transaminase ALAT hay ASAT cần được theo dõi cho đến khi giải quyết được các bất thường, nếu nồng độ tăng lên 3 lần giới hạn trên mức bình thường cần phải ngưng điều trị.
Thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh uống nhiều rượu hoặc có tiền sử bệnh gan.
Cần ngừng hoặc chấm dứt điều trị atorvastatin khi bệnh nhân có các triệu chứng cấp tính nặng của bệnh cơ hay yếu tố nguy cơ dẫn tới phát triển suy thận thứ cấp thành globulin niệu kịch phát (các bệnh nhiễm trùng cấp nặng, hạ huyết áp, đại phẫu, tổn thương, rối loạn điện giải, nội tiết và chuyển hoá nặng, động kinh không kiểm soát được).
Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai
Không được dùng.
Thời kỳ cho con bú
Không được dùng.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
Vì thuốc có khả năng gây chóng mặt nên cần sử dụng thận trọng cho người lái xe và vận hành máy móc.
Tương tác thuốc
Dùng atorvastatin cùng với các thuốc ức chế enzym CYP3A4 có thể làm tăng nồng độ của atorvastatin trong huyết tương dẫn đến tăng nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ. Atorvastatin khi dùng phối hợp với amiodaron, không nên dùng quá 20 mg/ngày vì làm tăng nguy cơ gây ra chứng tiêu cơ vân. Đối với những bệnh nhân phải dùng liều trên 20 mg/ngày mới có hiệu quả điều trị, bác sĩ có thể lựa chọn thuốc statin khác (như pravastatin).
Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng atorvastatin đồng thời với các thuốc sau: Gemfibrozil; các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác; niacin liều cao (> 1 g/ngày); colchicin.
Tránh dùng đồng thời atorvastatin với các huyền dịch antacid dùng đường uống có chứa magnesi, aluminum hydroxyd và cholestyramin do làm giảm nồng độ atorvastatin trong huyết tương.
Nồng độ atorvastatin trong huyết tương sẽ tăng lên khi dùng đồng thời với digoxin, erythromycin hoặc clarithromicin.
Thận trọng khi dùng đồng thời atorvastatin với các thuốc ngừa thai có chứa norethindron, ethinyl estradiol sẽ làm tăng tác dụng của norethindron, ethinyl estradiol.
Sử dụng đồng thời atorvastatin với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.
Bảo quản
Nơi mát, nhiệt độ < 30°C, kín, tránh ánh sáng.
