Thành phần
Thông tin thành phần: Clopidogrel (dưới dạng Clopidogrel bisulfat) 75 mg
Công dụng
Chỉ định
– Dự phòng nguyên phát các rối loạn do nghẽn mạch huyết khối như nhồi máu cơ tim, đột quỵ và bệnh động mạch ngoại biên.
– Kiểm soát và dự phòng thứ phát ở bệnh nhân sơ vữa động mạch mới bị đột quỵ, mới bị nhồi máu cơ tim hoặc bệnh động mạch ngoại biên đã xác định.
Dược lực học
Clopidogrel là một chất ức chế chọn lọc việc gắn của adenosin diphosphate (ADP) lên thụ thể của nó ở tiểu cầu và dẫn đến sự hoạt hóa qua trung gian ADP của phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa, do vậy mà ức chế sự ngưng tập của tiểu cầu. Sinh chuyển hóa của Clopidogrel cần cho việc tạo ra sự ức chế ngưng tập tiểu cầu, nhưng chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc đã không được phân lập. Clopidogrel tác động bằng sự biến đổi không hồi phục thụ thể ADP tiểu cầu. Hậu quả là tiểu cầu gắn Clopidogrel sẽ tác động lên giai đoạn sau của đời sống tiểu cầu.
Dược động học
Độ hấp thu: Clopidogrel được hấp thu nhanh sau khi uống. Hấp thu ít nhất là 50% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Chất chuyển hóa đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (xấp xỉ 3mg/L) sau khi dùng liều lặp lại 75mg bằng đường uống khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc. Nồng độ trong huyết tương của thuốc không được xác định 2 giờ sau khi uống.
Phân bố: Clopidogrel và chất chuyển hóa chính gắn kết thuận nghịch với protein huyết tương (khoảng từ 94-98%).
Chuyển hóa: Clopidogrel được chuyển hóa chủ yếu tại gan và chất chuyển hóa chính, dạng không hoạt động, là dẫn xuất acid carboxylic và dẫn xuất này chiếm 85% thành phần thuốc lưu hành trong huyết tương. Chất chuyển hóa này đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương ( xấp xỉ 3mg/l sau khi dùng liều lặp lại 75mg bằng đường uống) khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc.
Clopidogrel là 1 tiền chất. Chất chuyển hóa hoạt động, dẫn chất thiol, hình thành bởi sự oxy hóa Clopidogrel thành 2-oxo- Clopidogrel và kế tiếp là sự thủy phân. Bước oxy hóa được điều hòa chủ yếu bởi Cytochrome P450 isoenzyme 2B6 và 3A4 và ở phạm vi nhỏ hơn bởi 1A1, 1A2 và 2C19. Chất chuyển hóa thiol hoạt động, đã được phân lập, gắn kết nhanh chóng và không hồi phục với các thụ thể tiểu cầu, do đó chống kết tập tiểu cầu. Chất chuyển hóa này không phát hiện được trong huyết tương.
Bài tiết: Clopidogrel và chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu và phân. Thời gian bán thải của dẫn xuất acid carboxylic khoảng 8 giờ.
Suy thận: Sau khi sử dụng Clopidogrel 75mg mỗi ngày, nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa lưu hành chính thấp hơn ở những bệnh nhân suy thận nặng (creatinine vào khỏang 5-15mL/phút) so với bệnh nhân suy thận nhẹ (creatinine vào khỏang 30-60mL/phút) hoặc so với người khỏe mạnh. Tuy nhiên, sự kéo dài thời gian chảy máu là tương đương nhau. Không điều chỉnh liều dùng đối với bệnh nhân bị suy thận nhẹ.
Cách dùng
Cách dùng
Clopidogrel có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Liều dùng
Bệnh nhân có tiền sử xơ vữa động mạch: liều dùng là 1 viên (75mg) mỗi ngày.
Liều dự phòng để ngăn ngừa rối loạn huyết khối tắc mạch như nhồi máu cơ tim, bệnh động mạch ngoại biên và đột quỵ là: 1 viên (75mg)/ ngày.
Hội chứng mạch vành cấp tính (chứng đau thắt ngực không ổn định/ nhồi máu cơ tim không có sóng Q): Liều khởi đầu là 300mg , dùng 1 lần duy nhất, và liều duy trì là 75mg mỗi ngày.
Quá liều Clopidogrel dẫn đến kéo dài thời gian chảy máu và sau đó biến chứng của chảy máu. Những triệu chứng độc tính cấp là nôn, mệt, khó thở và xuất huyết tiêu hóa
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Ở người khỏe mạnh tình nguyện, không thấy có tác dụng phụ nào được báo cáo khi dùng liều duy nhất 600 mg Clopidogrel (tương đương với 8 viên 75 mg). Thời gian chảy máu tăng lên 1,7 lần so với dùng liều 75 mg/ngày.
Các biểu hiện ngộ độc cấp tính: Nôn mửa, kiệt sức, khó thở và chảy máu đường tiêu hóa.
Cách xử trí: Hiện chưa có thuốc giải độc Clopidogrel, dựa trên cơ sở sinh học đáng tin cậy,truyền tiểu cầu kịp thời có thể làm đảo ngược tác động dược học của Clopidogrel.
Làm gì khi quên 1 liều?
Dùng thuốc Biviclopi 75 ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Tác dụng phụ
Clopidogrel nói chung dễ dung nạp. Tuy nhiên cũng có xuất hiện một vài tác dụng phụ khi sử dụng.
Phổ biến: Rối loạn đường tiêu hóa (tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu và buồn nôn) và dị ứng da (ban đỏ, ngứa).
Ít phổ biến: Tức ngực, chảy máu cam.
Hiếm: Xuất huyết đường tiêu hóa, loét dạ dày, chứng giảm bạch cầu trung tính hoặc chứng mất bạch cầu không hạt nghiêm trọng, chứng giảm tiểu cầu, ban xuất huyết do giảm tiểu cầu, bệnh thiếu máu bất sản, bệnh thận như hội chứng viêm thận, mất vị giác, viêm khớp cấp.
Tác dụng phụ khác: giảm tiểu cầu, xuất huyết nội sọ, xuất huyết ở mắt.
Lưu ý
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
Thuốc Biviclopi 75 chống chỉ định trong các trường hợp sau:
Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Chảy máu do bệnh lý đang hoạt động như chảy máu dạ dày tá tràng, xuất huyết võng mạc hoặc trong nội sọ.
Phụ nữ đang cho con bú.
Bệnh nhân suy gan nặng.
Thận trọng khi sử dụng
Bệnh nhân có nguy cơ chảy máu do chấn thương, phẫu thuật hoặc các bệnh lý chảy máu khác. Nên ngưng sử dụng thuốc 7 ngày trước khi phẫu thuật.
Người bệnh dùng thuốc dài hạn hơn bình thường phải ngưng dùng thuốc khi có chảy máu bất thường và báo ngay cho Bác sĩ điều trị.
Cần thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy thận, suy gan.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Clopidogrel không ảnh hưởng đến khả năng lái tàu xe hay vận hành máy móc.
Thời kỳ mang thai và cho con bú
Thực nghiệm trên thỏ và chuột không thấy ảnh hưởng của clopidogrel gây độc tính cho thai nhi. Tuy nhiên chưa có nghiên cứu nào tiến hành trên phụ nữ có thai. Do đó, chỉ sử dụng clopidogrel cho những phụ nữ có thai khi thật cần thiết.
Thực nghiệm trên động vật cho thấy clopidogrel và chất chuyển hóa được bài tiết qua sữa. Cho đến nay, chưa có thông tin cho biết clopidogrel có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Do đó cần cân nhắc việc ngừng cho con bú trong thời gian dùng clopidogrel hoặc ngừng clopidogrel tùy thuộc vào mức độ cần thiết phải dùng thuốc ở người mẹ đang cho con bú.
Tương tác thuốc
Cần thận trọng khi dùng Clopidogrel phối hợp với Asipirin, thuốc kháng viêm không steroid, heparin, thuốc tan huyết khối vì có khả năng làm tăng nguy cơ chảy máu.
Không nên dùng kết hợp Clopidogrel với Warfarin vì nó có thể làm tăng mức độ chảy máu.
Clopidogrel ức chế cytochrom P450 CYP2C19 nên sẽ ảnh hưởng đến những thuốc chuyển hóa bởi enzym này: Phenytoin, Corticoid, Propanolol,…
Một số nghiên cứu gần đây cho thấy các thuốc ức chế bơm proton (PPIs) làm giảm tác dụng ngăn cần sự kết tập tiểu cầu của Clopidogrel, tuy nhiên vẫn chưa có bằng chứng rõ ràng về sự tương tác này, do đó chỉ nên kết hợp 2 loại thuốc này khi thật sự cần thiết.
Bảo quản
Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.
Để xa tầm tay trẻ em.
