Thành phần
-Trong mỗi viên Cardorite 20 có chứa:
Rosuvastatin (dưới dạng Rosuvastatin calci): hàm lượng 20mg
Tá dược: vừa đủ 1 viên.
Dạng bào chế: Viên nén bao phim.
Công dụng
Chỉ định
Điều trị tình trạng Cholesterol trong máu cao
Cardorite 20 được chỉ định dùng hạ cholesterol trong máu và duy trì ở ngưỡng bình thường đối với người lớn và trẻ em > 6 tuổi:
Tăng cholesterol máu nguyên phát (bao gồm cày tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử); rối loạn lipid máu hỗn hợp (dạng IIb) khi các biện pháp kiểm soát không dùng thuốc không còn hiệu quả.
Bệnh nhân đang gặp vấn đề Triglycerid huyết thanh cao (dạng IV).
Kết hợp với chế độ ăn cho người mắc rối loạn beta lipoprotein máu thể nguyên phát (dạng III).
Phối hợp với thay đổi chế độ ăn ở bệnh nhân xơ vữa động mạch tiến triển.
Phòng ngừa những biến chứng tim mạch
Phòng ngừa bệnh lý tim mạch nguyên phát ở người chưa xuất hiện triệu chứng bệnh mạch vành nhưng mang các yếu tố nguy cơ về bệnh tim mạch cao
Giúp giảm tỷ lệ mắc đột quỵ, nhồi máu cơ tim.
Dược lực học
Rosuvastatin là hoạt chất nhóm statin có khả năng ức chế cạnh tranh enzym HMG-CoA (3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzym A) reductase – tham gia xúc tác trong sự biến đổi HMG-CoA thành mevalonate và đây là bước đốt cháy giai đoạn sự sinh tổng hợp cholesterol. Hoạt chất này thể hiện tác dụng hầu hết ở gan – nơi mà sự giảm tỷ lệ cholesterol làm kích thích nâng cao điều hòa những thụ thể lipoprotein mang tỷ trọng thấp (LDL) ở gan từ đó giúp tăng hấp thu LDL tại gan. Ngoài ra, nó còn ức chế sinh sản lipoprotein mật độ rất thấp (VLDL) tại gan. Từ đó, kết quả thu được là LDL và VLDL huyết tương đều giảm.
Lượng cholesterol toàn phần (TC) bị giảm bởi Rosuvastatin, LDL-C, nonHDL-C, ApoB của người tăng cholesterol máu nguyên phát mang tính gia đình dị hợp và đồng hợp tử mặc dù cholesterol tăng không mang tính gia đình + lipid máu hỗn hợp rối loạn. Ngoài ra, Rosuvastatin làm tăng HDL-C và giảm TG. Tóm lại, Rosuvastatin làm giảm TC, VLDCL-C, LDL-C, ApoB, TG + nonHDL-C và tăng HDL-C đối với người bị triglycerid máu tăng.
Trên dữ liệu in vitro + in vivo ở động vật đã chứng minh Rosuvastatin mang khả năng bảo vệ mạch máu riêng biệt bên cạnh các đặc tính giảm lipid của nó hay có thể nói là tác dụng đa hướng của statin. Cho nên nó giúp cải thiện chức năng nội mô, giúp củng cố sự ổn định của những mảng xơ vữa động mạch, kéo tỷ lệ stress oxy hóa + viêm nhiễm đi xuống rất nhiều kết hợp ức chế phản ứng hình thành huyết khối.
Dược động học
Hấp thu: Sinh khả dụng tuyệt đối theo đường uống của Rosuvastatin là 20% trong khi tỷ lệ hấp thu khoảng 50%. Cmax (nồng độ đỉnh) trong huyết tương đạt sau 5 tiếng với tỷ lệ 6,06ng/mL. Thức ăn và thời điểm dùng không ảnh hưởng đến AUC của thuốc.
Khối lượng phân phối: Rosuvastatin có Vd (thể tích phân bố) khoảng 134l.
Liên kết protein: tỷ lệ liên kết của Rosuvastatin khoảng 88% và chủ yếu là với Albumin mang tính hai chiều không phụ thuộc nồng độ trong huyết tương.
Chuyển hóa: Tỷ lệ Rosuvastatin chuyển hoá là không nhiều chỉ có lượng ít chất chuyển hoá dạng đồng vị phóng xạ khoảng 10%. Cytochrom P450 (CYP) 2C9 sẽ tham gia chuyển hoá chính để hình thành N-desmethylrosuvastatin mang tính dược lý giống 20 – 50 % hoạt chất mẹ. Tuy nhiên, trên nghiên cứu in vitro và in vivo thể hiện rằng Rosuvastatin lại không xảy ra tương tác với cytochrom P450 dạng ức chế hay cảm ứng.
Thải trừ: Rosuvastatin cùng các chất chuyển hoá đào thải chủ yếu qua phân khoảng 90%.
Chu kỳ bán rã: T/2 của Rosuvastatin khoảng 19 tiếng.[1].
Cách dùng
Thuốc được dùng bằng đường uống, không phá vỡ hoặc nghiền nát viên thuốc mà nuốt nó với một lượng nước vừa đủ. Thuốc có thể được dùng bất cứ lúc nào trong ngày, có thể được dùng với các bữa ăn hoặc tránh xa các bữa ăn.
Liều dùng:
Tuỳ vào thể trạng cũng như mục tiêu sử dụng của người bệnh để phân liều cho hợp lý và cần có chế độ ăn hợp lý duy trì từ trước lúc sử dụng thuốc và thời gian về sau.
Người trưởng thành
Liều dùng trong khoảng 5 – 40mg (0,5 – 4 viên Cardorite – 10). Đối với dự phòng tim mạch nguyên phát có liều dùng 2 viên/ngày.
Tăng cholesterol máu: Liều đầu 0,5 hoặc 1 viên uống 1 lần/ngày cho cả bệnh nhân chưa sử dụng statin hay chuyển từ loại statin khác sang. Liều đầu được chỉ định dựa theo nồng độ cholesterol người bệnh và nguy cơ tim mạch trong tương lai cùng với những nguy cơ xảy ra tác dụng phụ.
Từ lúc điều trị 2 – 4 tuần thực hiện xét nghiệm + đnahs giá nồng độ lipid máu và điều chỉnh liều tiếp theo. Ở liều 40 mg (4 viên) sẽ tăng khả năng mắc các tác dụng phụ so với các mức liều nhỏ hơn nên việc điều chỉnh liều lên 40mg chỉ khi bệnh nhân có nồng độ cholesterol cao nghiêm trọng trong khi không đạt mục tiêu điều trị với liều 20mg (2 viên) kết hợp theo dõi điều độ.
Dự phòng bệnh lý tim mạch nguyên phát sử dụng 2 viên (20 mg)/ngày.
Trẻ em > 6 tuổi:
Tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử: trẻ 8 – 10 tuổi uống 0,5 đến 1 viên/lần/ngày; trẻ 10 – 17 tuổi uống 0,5 đến 2 viên/lần/ngày.
Tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử: trẻ 7 – 17 tuổi uống 2 viên/lần/ngày. Bắt đầu từ liều 0,5 – 1 viên/lần/ngày theo độ tuổi, cân nặng và tiền sử dùng statin.
Tộc người Châu Á: Liều bắt đầu 0,5 viên/lần/ngày vì nồng độ Rosuvastatin trong máu tăng. Nếu mục tiêu điều trị chưa đạt thì liều tối đa là 2 viên/ngày người Châu Á có thể dùng.
Người cao tuổi: Liều bắt đầu cho bệnh nhân > 70 tuổi là 0,5 viên. Liều không cần chỉnh theo lứa tuổi.
Bệnh nhân suy gan: Bệnh nhân có điểm Child Pugh ≤ 7 thì nồng độ Rosuvastatin giữ nguyên và nó tăng khi bệnh nhân có điểm Child Pugh khoảng 8 và 9. Kết hợp đánh giá chức năng thận với bệnh nhân này. Bệnh nhân có điểm Child Pugh > 9 chư có nghiên cứu sử dụng an toàn và chống chỉ định cho bệnh nhân đang bị bệnh gan tiến triển.
Bệnh nhân suy thận: Mắc suy thận thể nhẹ đến trung bình dùng liều bình thường. Độ thanh thải Creatinin < 60 mL/phút thì bệnh nhân dùng liều bắt đầu là 0,5 viên. Bệnh nhân suy thận trung bình chỉ dùng < 4 viên/ngày. Chống chỉ định dùng thuốc bệnh nhân suy thận nặng.
Bệnh nhân có đa hình di truyền: nếu bị tăng khả năng phơi nhiễm với Rosuvastatin thì dùng liều Rosuvastatin hàng ngày thấp hơn bình thường.
Bệnh nhân có tiền sử bệnh cơ: Liều bắt đầu là 0,5 viên cho người có khả năng cao mắc các bệnh về cơ.
Làm gì khi dùng quá liều?
Tùy vào thể trạng mỗi người mà mức quá liều khác nhau. Tuy nhiên lỡ dùng quá liều mà được bác sĩ chỉ định cần gọi ngay cho bác sĩ chuyên khoa hay đến ngay cơ sở y tế gần nhất để được điều trị triệu chứng và tiến hành các biện pháp hỗ trợ kịp thời.
Chức năng gan và nồng độ CK sau đó cần phải được theo dõi.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu quên liều hãy uống bổ sung ngay, trong trường hộ quá gần với liều kế tiếp thì tiếp tục sử dụng như bình thường. Tuyệt đối không được dùng gấp đôi liều.
Tác dụng phụ
Thường gặp
Nội tiết: đái tháo đường.
Thần kinh: đau đầu, chóng mặt.
Tiêu hóa: táo bón, buồn nôn, đau bụng.
Cơ xương và mô liên kết: đau cơ.
Khác: suy nhược.
Ít gặp
Da và mô dưới da: ngứa, phát ban và mày đay
Hiếm gặp
Máu và hệ bạch huyết: giảm tiểu cầu.
Hệ miễn dịch: phản ứng quá mẫn bao gồm cả phù mạch.
Tiêu hóa: viêm tụy.
Gan: tăng transaminase gan.
Cơ xương và mô liên kết: bệnh cơ, tiêu cơ vân
Rất hiếm gặp
Thần kinh: tổn thương đa dây thần kinh, mất trí nhớ, lú lẫn.
Gan mật: vàng da, viêm gan.
Cơ xương và mô liên kết: đau các khớp.
Thận và tiết niệu: tiểu máu.
Nội tiết: hội chứng vú to ở nam giới.
Chống chỉ định
Không dùng cho người mẫn cảm với thành phần của sản phẩm.
Bệnh gan phát triển kể cả tăng transaminase huyết thanh kéo dài không rõ nguyên nhân, và khi transaminase tăng hơn 3 lần giới hạn trên mức bình thường.
Bệnh nhân suy thận nặng.
Mắc các bệnh về cơ
Người đang dùng cyclosporin.
Phụ nữ có thai hoặc cho con bú.
Phụ nữ có khả năng mang thai mà không dùng biện pháp tránh thai thích hợp.
Tương tác thuốc
Cyclosporin: Làm tăng AUC của rosuvastatin lên gấp 7 lần. Chống chỉ định dùng rosuvastatin cho người đang dùng cyclosporin.
Gemfibrozil: làm tăng đáng kể nồng độ và thời gian tiếp xúc của rosuvastatin. Nên tránh phối hợp, trong trường hợp bắt buộc sử dụng cùng lúc thì liều dùng rosuvastatin không nên vượt quá 0,5 viên/ngày.
Thuốc ức chế Protease (Protease lopinavir/ ritonavir hoặc atazanavir/ritonavir hoặc simeprevir): làm tăng nồng độ và thời gian tiếp xúc của rosuvastatin (AUC) lên 3 lần. Khi dùng cùng, liều rosuvastatin không nên vượt quá 0,5 viên/ngày. Cần thận trọng khi dùng đồng thời rosuvastatin với các thuốc ức chế protease.
Thuốc chống đông coumarin: Rosuvastatin làm tăng đáng kể chỉ số INR và/hoặc xuất huyết ở bệnh nhân dùng thuốc chống đông coumarin.
Niacin: tăng nguy cơ tổn thương trên hệ cơ vân khi sử dụng rosuvastatin phối hợp với niacin ở liều điều chỉnh lipid ( 21 g niacin/ngày).
Fenofibrat: nguy cơ gia tăng bệnh lý về cơ nếu dùng đồng thời chất ức chế HMG-CoA reductase với fenofibrat.
Colchicin: Các trường hợp tổn thương cơ (có thể tiêu cơ vân) đã được ghi nhận khi dùng các chất ức chế HMG-CoA reductase (bao gồm rosuvastatin) đồng thời với Colchicin.
Ezetimib: Sử dụng đồng thời 10 mg rosuvastatin và 10 mg ezetimib dẫn đến gia tăng gấp 1,2 lần AUC của rosuvastatin
Erythromycin: Làm giảm 20% giá trị AUC và giảm 30% độ thanh thải của rosuvastatin.
Liệu pháp thay thế hormon/thuốc tránh thai dạng uống (HRT): Sử dụng đồng thời rosuvastatin và thuốc tránh thai dạng uống dẫn đến sự gia tăng ethinyl Estradiol và Nogestrel.
Bảo quản
Bảo quản khô mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.
