Thuốc Doaspin 81mg
Thành phần
-Mỗi viên nén bao phim tan trong ruột chứa:
– Acid acetylsalicylic 81mg
– Tá dược: Lactose khan, Starch 1500, Microcrystallin cellulose PH101, Colloidal silicon dioxid A200, Acid stearic, Eudragit L100, Triethyl citrat, Talc, Titan dioxid, màu Tartrazin lake.
Công dụng
Chỉ định
Thuốc Doaspin được chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:
Dự phòng huyết khối tim mạch và mạch não.
Dược lực học
Acid acetylsalicylic (aspirin) có tác dụng giảm đau, hạ nhiệt và chống viêm. Nói chung, cơ chế tác dụng của aspirin cũng tương tự như các thuốc chống viêm không steroid khác. Thuốc ức chế enzym cyclooxygenase (COX), dẫn đến ức chế tổng hợp prostaglandin, thromboxan và các sản phẩm khác như prostacyclin của cyclooxygenase.
Có hai loại enzym COX: COX-1 thường được tìm thấy trong các mô tế bào bình thường của cơ thể (COX-1 duy trì bình thường niêm mạc dạ dày, chức năng thận và tiểu cầu) trong khi COX-2 chủ yếu thấy ở vị trí viêm, bị kích thích tăng tạo prostaglandin do các cytokin và trung gian hóa học của quá trình viêm.
Cơ chế ức chế enzym COX của aspirin khác biệt hẳn so với các thuốc chống viêm không steroid khác. Aspirin gắn cộng trị với cả hai loại COX dẫn đến ức chế không đảo ngược hoạt tính của enzym này, do đó thời gian tác dụng của aspirin liên quan đến tốc độ vòng chuyển hóa của cyclooxygenase. Còn với các thuốc chống viêm không steroid khác, do chỉ ức chế cạnh tranh tại vị trí tác dụng của COX, thời gian tác dụng sẽ liên quan trực tiếp đến thời gian thuốc tồn tại trong cơ thể. Aspirin có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu. Cơ chế do ức chế COX của tiểu cầu dẫn đến ức chế tổng hợp thromboxan A là chất gây kết tập tiểu cầu.
Tiểu cầu là tế bào không có nhân, không có khả năng tổng hợp COX mới, do đó không giống như các thuốc chống viêm không steroid khác, aspirin ức chế không thuận nghịch kết tập tiểu cầu, tác dụng này kéo dài suốt đời sống của tiểu cầu (8 – 11 ngày). Tác dụng ức chế thromboxan A xảy ra nhanh và không liên quan đến nồng độ aspirin trong huyết thanh có thể vì COX trong tiểu cầu đã bị bất hoạt trước khi vào tuần hoàn toàn thân. Tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu có tính chất tích lũy khi sử dụng các liều lặp lại.
Liều aspirin 20 – 50 mg/ngày có thể hầu như ức chế hoàn toàn sự tổng hợp thromboxan của tiểu cầu trong vài ngày. Liều cao 100 – 300 mg có thể ngay tức thì cho tác dụng ức chế tối đa. Aspirin còn ức chế sản sinh prostaglandin ở thận. Sự sản sinh prostaglandin ở thận ít quan trọng về mặt sinh lý với người bệnh có thận bình thường, nhưng có vai trò rất quan trọng trong duy trì lưu thông máu qua thận ở người suy thận mạn tính, suy tim, suy gan, hoặc có rối loạn về thể tích huyết tương. Ở những người bệnh này, tác dụng ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận của aspirin có thể dẫn đến suy thận cấp tính, giữ nước và suy tim cấp tính.
Dược động học
Khi uống, aspirin được hấp thu nhanh từ đường tiêu hóa. Một phần aspirin được thủy phân thành salicylat trong thành ruột. Sau khi vào tuần hoàn, phần aspirin còn lại cũng nhanh chóng chuyển thành salicylat, tuy nhiên trong 20 phút đầu sau khi uống, aspirin vẫn giữ nguyên dạng trong huyết tương. Cả aspirin và salicylat đều có hoạt tính nhưng chỉ aspirin có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu.
Aspirin gắn protein huyết tương với tỷ lệ từ 80 – 90% và được phân bố rộng, với thể tích phân bố ở người lớn là 170 ml/kg. Khi nồng độ thuốc trong huyết tương tăng, có hiện tượng bão hòa vị trí gắn protein huyết tương và tăng thể tích phân bố. Salicylat cũng gắn nhiều với protein huyết tương và phân bố rộng trong cơ thể, vào được trong sữa mẹ và qua được hàng rào nhau thai.
Salicylat được thanh thải chủ yếu ở gan, với các chất chuyển hóa là acid salicyluric, salicyl phenolic glucuronid, salicylic acyl glucuronid, acid gentisuric. Các chất chuyển hóa chính là acid salicyluric và salicyl phenolic glucuronid dễ bị bão hòa và dược động theo phương trình Michaelis Menten, các chất chuyển hóa còn lại theo dược động bậc 1, dẫn đến kết quả tại trạng thái cân bằng, nồng độ salicylat trong huyết tương tăng không tuyến tính với liều.
Sau liều 325 mg aspirin, thải trừ tuân theo dược động bậc 1 và thời gian bán thải của salicylat trong huyết tương là khoảng 2 – 3 giờ, với liều cao aspirin, thời gian bán thải có thể tăng đến 15 – 30 giờ. Salicylat cũng được thải trừ dưới dạng không thay đổi qua nước tiểu, lượng thải trừ tăng theo liều dùng và phụ thuộc pH nước tiểu, khoảng 30% liều dùng thải trừ qua nước tiểu kiềm hóa so với chỉ 2% thải trừ qua nước tiểu acid hóa. Thải trừ qua thận liên quan đến các quá trình lọc cầu thận, thải trừ tích cực qua ống thận và tái hấp thu thụ động qua ống thận. Salicylat có thể được thải qua thẩm tách máu.
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống.
Liều dùng:
Người lớn:
Dự phòng dài hạn biến chứng tim mạch trên bệnh nhân nguy cơ cao: 1 đến 2 viên, một lần mỗi ngày, nên uống sau bữa ăn.
Trong trường hợp cấp tính như nhồi máu cơ tim, nhồi máu não, cơn đau thắt ngực không ổn định: 2 đến 3 viên.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Nếu bạn hay bất kỳ ai khác (như trẻ em) uống quá nhiều viên thuốc, hãy gặp ngay bác sĩ hoặc tới khoa Hồi sức – Cấp cứu của bệnh viện gần nhất.
Làm sạch dạ dày bằng cách gây nôn (chú ý cẩn thận để không hít vào) hoặc rửa dạ dày, cho uống than hoạt. Theo dõi và nâng đỡ các chức năng cần thiết cho sự sống. Ðiều trị sốt cao; truyền dịch, chất điện giải, hiệu chỉnh mất cân bằng acid – bazơ; điều trị chứng tích ceton; giữ nồng độ glucose huyết tương thích hợp.
Theo dõi nồng độ salicylat huyết thanh cho tới khi thấy rõ nồng độ đang giảm tới mức không độc. Khi đã uống một liều lớn dạng thuốc giải phóng nhanh, nồng độ salicylat 500 microgam/ml (50 mg trong 100 ml) 2 giờ sau khi uống cho thấy ngộ độc nghiêm trọng, nồng độ salicylat trên 800 microgam/ml (80 mg trong 100 ml) 2 giờ sau khi uống cho thấy có thể gây chết. Ngoài ra, cần theo dõi trong thời gian dài nếu uống quá liều mức độ lớn, vì sự hấp thu có thể kéo dài; nếu xét nghiệm thực hiện trước khi uống 6 giờ không cho thấy nồng độ độc salicylat, cần làm xét nghiệm nhắc lại.
Gây bài niệu bằng kiềm hóa nước tiểu để tăng thải trừ salicylat. Tuy vậy, không nên dùng bicarbonat uống, vì có thể làm tăng hấp thu salicylat. Nếu dùng acetazolamid, cần xem xét kỹ tăng nguy cơ nhiễm acid chuyển hóa nghiêm trọng và ngộ độc salicylat (gây nên do tăng thâm nhập salicylat vào não vì nhiễm acid chuyển hóa).
Thực hiện truyền thay máu, thẩm tách máu, thẩm tách phúc mạc, nếu cần khi quá liều nghiêm trọng.
Theo dõi phù phổi và co giật và thực hiện liệu pháp thích hợp nếu cần. Truyền máu hoặc dùng vitamin K nếu cần để điều trị chảy máu.
Làm gì khi quên 1 liều?
Điều quan trọng là bạn phải uống thuốc đúng liều dùng như bác sĩ đã chỉ định. Nếu bạn quên uống một liều dùng, hãy uống ngay khi nhớ ra. Nếu thời gian gần với lần dùng thuốc tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và hãy dùng liều tiếp theo vào thời gian thường lệ. Không dùng liều gấp đôi để bù vào liều đã quên.
Tác dụng phụ
Thường gặp
Tăng nguy cơ xuất huyết.
Khó tiêu.
Hiếm gặp:
Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt trong máu, suy tủy xương.
Phản ứng quá mẫn, phù, sốc, phản ứng phản vệ.
Xuất huyết nội sọ.
Viêm mạch xuất huyết.
Co thắt phế quản, cơn hen.
Rong kinh.
Ít gặp: Mày đay.
Phản ứng không rõ:
Tình trạng chảy máu kéo dài như chảy máu mũi, chảy máu chân răng, có thể kéo dài 4 – 8 ngày sau khi ngưng sử dụng thuốc.
Nôn ra máu, phân đen hoặc xuất huyết đường tiêu hóa tiềm ẩn có thể dẫn đến thiếu máu, thiếu sắt.
Tăng acid uric máu.
Nhức đầu, chóng mặt.
Giảm thính lực, ù tai.
Viêm mũi, khó thở.
Chống chỉ định
Do nguy cơ dị ứng chéo, không dùng aspirin cho người đã có triệu chứng hen, viêm mũi hoặc mày đay khi dùng aspirin hoặc những thuốc chống viêm không steroid khác trước đây.
– Người có tiền sử bệnh hen không được dùng aspirin, do nguy cơ gây hen thông qua tương tác với cân bằng prostaglandin và thromboxan.
– Những người không được dùng aspirin còn gồm người có bệnh ưa chảy máu, giảm tiểu cầu, loét dạ dày hoặc tá tràng đang hoạt động, suy tim vừa và nặng, suy gan, suy thận, đặc biệt người có tốc độ lọc cầu thận dưới 30 ml/ phút và xơ gan.
– Dùng liều > 100 mg/ ngày trong ba tháng cuối của thời kỳ mang thai.
– Dùng đồng thời DOASPIN 81mg với methotrexat (ở liều > 15 mg/ tuần).
Tương tác thuốc
Tương tác thuốc: Không nên phối hợp Doaspin 81 với glucocorticoid, NSAID, methotrexate, heparin, warfarin, thuốc thải acid uric niệu, pentoxifylline…
Warfarin: Làm tăng nguy cơ gây xuất huyết.
Probenecid và sulphinpyrazol: Làm giảm tác dụng của thuốc.
Indomethacin, naproxen, và fenoprofen: Làm giảm nồng độ của thuốc.
Methotrexat, thuốc hạ glucose máu nhóm sulphonylure, phenytoin, acid valproic: Làm tăng nồng độ thuốc này trong huyết thanh và tăng độc tính.
Thực phẩm, đồ uống: Sử dụng rượu bia cùng với thuốc Doaspin 81 có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa.
Bảo quản
Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.
