Thành phần
Thông tin thành phần : Acarbose 100mg
Công dụng
Chỉ định
Thuốc Dorobay 100mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
Đơn trị liệu: Hỗ trợ điều trị đái tháo đường type 2 (không phụ thuộc insulin) ở người tăng glucose huyết (đặc biệt tăng glucose huyết sau khi ăn) không kiểm soát được chỉ bằng chế độ ăn và tập luyện.
Phối hợp với các nhóm thuốc khác (sulfonylure, biguanid, insulin) với chế độ ăn và tập luyện để đạt được mục tiêu điều trị đái tháo đường type 2.
Dược lực học
Acarbose là một tetrasaccharid có tác dụng làm hạ glucose máu. Acarbose ức chế có tính chất cạnh tranh và hồi phục với các enzym alpha-amylase ở tụy và enzym alpha-glucosidase ở tế bào bàn chải của ruột đặc biệt là sucrase, làm chậm tiêu hóa và hấp thu carbohydrat. Kết quả là glucose máu tăng chậm hơn sau khi ăn, giảm nguy cơ tăng glucose máu sau ăn, và nồng độ glucose máu ban ngày dao động ít hơn. Khi dùng acarbose duy nhất để điều trị đái tháo đường type 2 cùng chế độ ăn, acarbose làm giảm nồng độ trung bình của hemoglobin glycosylat (vào khoảng 0,6 đến 1%). Giảm hemoglobin glycosylat tương quan với giảm nguy cơ biến chứng vi mạch ở người đái tháo đường. Acarbose không ức chế lactase và không gây mất dung nạp lactose.
Trái với các thuốc hạ glucose máu nhóm sulfonylure, acarbose không làm tăng tiết insulin. Acarbose cũng không gây giảm glucose máu lúc đói khi dùng đơn trị liệu ở người. Vì cơ chế tác dụng của acarbose và của thuốc hạ glucose máu thuộc nhóm sulfonylure, nhóm biguanid khác nhau, chúng có tác dụng cộng hợp khi dùng phối hợp. Tuy nhiên, vì acarbose chủ yếu làm chậm hơn là ngăn cản hấp thu glucose, thuốc không làm mất nhiều calo trong lâm sàng và không gây sụt cân ở cả người bình thường và người đái tháo đường. Acarbose có thể thêm vào để giúp cải thiện kiểm soát glucose máu ở người bệnh điều trị ít kết quả bằng các liệu pháp thông thường.
Dược động học
Hấp thu
Sau khi uống, phần lớn acarbose lưu lại trong ống tiêu hóa để được các enzym tiêu hóa và chủ yếu vi khuẩn chí ở ruột chuyển hóa để acarbose phát huy tác dụng dược lý. Dưới 2% liều uống được hấp thu dưới dạng thuốc có hoạt tính, trong khi đó, khoảng 35% liều uống được hấp thu chậm dưới dạng chất chuyển hóa được tạo thành trong đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh của acarbose trong huyết tương: Khoảng 1 giờ. Nồng độ đỉnh các chất chuyển hóa trong huyết tương: Từ 14 – 24 giờ sau khi uống.
Phân bố
Acarbose ít liên kết với protein huyết tương (khoảng 15%).
Chuyển hóa
Acarbose được chuyển hóa hoàn toàn ở đường tiêu hóa, chủ yếu do vi khuẩn chí đường ruột và một lượng ít hơn do enzym tiêu hóa. Ít nhất 13 chất chuyển hóa đã được xác định.
Đào thải
Thời gian bán thải acarbose hoạt tính trong huyết tương khoảng 2 giờ, như vậy, không có hiện tượng tích lũy thuốc khi uống 3 lần mỗi ngày. Khoảng 51% liều uống đào thải qua phân dưới dạng acarbose không hấp thu, trong vòng 96 giờ. Khoảng 34% liều uống đào thải qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa hấp thu.
Dưới 2% liều uống đào thải qua nước tiểu dưới dạng acarbose và chất chuyển hóa hoạt động.
Cách dùng
Dùng đường uống. Uống vào đầu bữa ăn để giảm glucose huyết sau ăn.
Liều dùng
Liều dùng phải do bác sĩ điều chỉnh cho phù hợp với từng trường hợp vì hiệu quả dung nạp thay đổi với từng người bệnh. Viên thuốc phải uống nguyên viên với một ít nước ngay trước bữa ăn hay nhai cùng với một ít thức ăn ngay trong những miếng thức ăn đầu tiên của bữa ăn
Liều khởi đầu: 50 mg/lần x 3 lần/ngày.
Để giảm bớt các triệu chứng trên đường tiêu hoá, có thể bắt đầu với 50mg x 1 lần/ngày, sau đó tăng dần lên 3 lần/ngày nếu dung nạp được.
Sau 6 – 8 tuần điều trị, nếu bệnh nhân có đáp ứng lâm sàng đầy đủ, liều dùng có thể tăng đến 100mg x 3 lần/ngày.
Liều tối đa: 200mg x 3 ngày/lần.
Nếu tình trạng mệt mỏi xuất hiện dù tuân thủ nghiêm ngặt chế độ ăn uống, liều không nên được tăng thêm và nếu cần thiết giảm liều theo mức độ các tác dụng phụ và những đánh giá lâm sàng của bác sĩ kê đơn.
Điều chỉnh liều trong suy thận:
Clcr < 25 ml/phút: Nồng độ đỉnh trong huyết tương cao hơn gấp 5 lần và AUC rộng gấp 6 lần so với người có chức năng thận bình thường.
Creatinin huyết thanh > 2 mg/dl: Không nên dùng acarbose.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Quá liều acarbose không gây hạ glucose huyết nhưng có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện triệu chứng như: Chướng bụng, tiêu chảy, đau bụng. Nhưng các triệu chứng thường hết nhanh chóng.
Trong trường hợp này không nên cho người bệnh dùng đồ uống hoặc thức ăn chứa nhiều carbohydrat trong 4 – 6 giờ.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Tác dụng phụ
Tác dụng không mong muốn thường gặp là về tiêu hóa như: Đầy bụng, phân nát, tiêu chảy, buồn nôn, bụng chướng và đau.
Ít gặp
Test chức năng gan bất thường, tăng men gan, buồn nôn, khó tiêu.
Hiếm gặp
Vàng da, viêm gan.
Không xác định
Giảm tiểu cầu, tắc ruột, chướng khí, quá mẫn, viêm gan, hội chứng mụn mủ toàn thân cấp tính.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Tác dụng phụ có thể giảm khi tiếp tục điều trị kèm theo giảm lượng đường ăn (đường mía). Để giảm thiếu các tác dụng phụ đường tiêu hoá, nên bắt đầu điều trị bằng liều thấp nhất và tăng dần đến khi đạt kết quả mong muốn. Không dùng các thuốc kháng acid để điều trị các tác dụng phụ này.
Tổn thương gan kèm vàng da, tăng aminotransferase huyết thanh thường hết sau khi ngưng thuốc.
Lưu ý
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
Thuốc Dorobay 100mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:
Quá mẫn với acarbose hoặc các thành phần khác của thuốc.
Viêm nhiễm đường ruột, đặc biệt kết hợp với loét.
Do thuốc có khả năng tạo hơi trong ruột, không nên dùng cho những người dễ bị bệnh lý tăng áp lực ổ bụng (thoát vị).
Những trường hợp suy gan, tăng men gan.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Người đái tháo đường type 2 dưới 18 tuổi.
Đái tháo đường nhiễm toan ceton.
Tương tác thuốc
Trong khi điều trị bằng acarbose, thức ăn chứa đường ăn sacharose (đường mía) thường gây khó chịu ở bụng hoặc tiêu chảy vì carbohydrat tăng lên men ở đại tràng.
Acarbose có thể cản trở hấp thu hoặc chuyển hóa sắt.
Tăng tác dụng hạ đường huyết khi phối hợp acarbose và các thuốc chống đái tháo đường sulfonylure hoặc biguanid.
Giảm tác dụng của acarbose khi dùng đồng thời với các thuốc chống acid, cholestyramin, các chất hấp phụ ở ruột và các enzym tiêu hóa.
Neomycin làm tăng tác dụng hạ glucose máu của acarbose.
Acarbose làm giảm tác dụng của digoxin do ức chế hấp thu.
Bảo quản
Trong bao bì kín, nơi khô, tránh ánh sáng. Nhiệt độ không quá 30°C
