Thành phần
Levofloxacin: 500mg
Công dụng
Chỉ định
Thuốc Feomin 500mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
Điều trị nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với levofloxacin, như:
Viêm xoang cấp.
Đợt cấp viêm phế quản mạn.
Viêm phổi cộng đồng.
Viêm tuyến tiền liệt.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng hoặc không.
Nhiễm khuẩn da và tổ chức dưới da có biến chứng hoặc không.
Nhiễm khuẩn đường mật.
Nhiễm khuẩn ruột.
Dự phòng sau khi phơi nhiễm và điều trị triệt để bệnh than.
Dược lực học
Levofloxacin là một kháng sinh tổng hợp có phổ rộng thuộc nhóm quinolon (dẫn chất fluoroquinolon). Cũng như các fluoroquinolon khác, levofloxacin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế enzym topoisomerase II (DNA-gyrase) hoặc topoisomerase IV là những enzym thiết yếu của vi khuẩn tham gia xúc tác trong quá trình sao chép, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn.
Levofloxacin là đồng phân S-(-)-isomer của ofloxacin, nó có tác dụng diệt khuẩn mạnh gấp 8 – 128 lần so với đồng phân D-isomer và tác dụng mạnh gấp khoảng 2 lần so với ofloxacin racemic. Levofloxacin, cũng như các fluoroquinolon khác là kháng sinh phổ rộng, có tác dụng trên nhiều chủng vi khuẩn Gram âm và Gram dương.
Levofloxacin (cũng như sparfloxacin) có tác dụng trên vi khuẩn Gram dương và vi khuẩn kỵ khí tốt hơn so với các fluoroquinolon khác (như ciprofloxacin, enoxacin, lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin), tuy nhiên levofloxacin và sparfloxacin lại có tác dụng in vitro trên Pseudomonas aeruginosa yếu hơn so với ciprofloxacin.
Phổ tác dụng
Vi khuẩn nhạy cảm in vitro và nhiễm khuẩn trong lâm sàng: Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Enterobacter cloacae, E. coli, H. influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionalla pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.
Vi khuẩn khác: Chlamydia pneumoniae, Mycopasma pneumoniae.
Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus nhạy cảm methicilin (meti-S), Staphylococcus coagulase âm tính nhạy cảm methicilin, Streptococcus pneumoniae.
Vi khuẩn kỵ khí: Fusobacterium, Peptostreptococcus, Propionibacterium.
Các loại vi khuẩn nhạy cảm trung gian in vitro
Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus faecalis.
Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroides fragilis, Prevotella.
Các loại vi khuẩn kháng levofloxacin
Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus meti-R, Staphylococcus coagulase âm tính meti-R.
Kháng chéo
In vitro, có kháng chéo giữa levofloxacin và các fluoroquinolon khác. Do cơ chế tác dụng, thường không có kháng chéo giữa levofloxacin và các họ kháng sinh khác.
Dược động học
Hấp thu
Sau khi uống, levofloxacin được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn, nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được sau 1 – 2 giờ, sinh khả dụng tuyệt đối xấp xỉ 99%. Các thông số dược động học của levofloxacin sau khi dùng đường tĩnh mạch và đường uống với liều tương đương là gần như nhau, do đó nên ưu tiên đường uống và chỉ sử dụng đường tiêm khi không uống được. Thức ăn ít ảnh hưởng đến hấp thu khi uống.
Phân bố
Levofloxacin được phân bố rộng rãi trong cơ thể, tuy nhiên thuốc khó thấm vào dịch não tủy. Tỷ lệ gắn protein huyết tương là 30 – 40%.
Chuyển hóa
Levofloxacin rất ít bị chuyển hóa trong cơ thể và thải trừ gần như hoàn toàn qua nước tiểu ở dạng còn nguyên hoạt tính, chỉ dưới 5% liều điều trị được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa desmethyl và N-oxid, các chất chuyển hóa này có rất ít hoạt tính sinh học.
Thải trừ
Thời gian bán thải của levofloxacin từ 6 – 8 giờ, kéo dài ở người bệnh suy thận. Thuốc thải trừ qua nước tiểu khoảng 87% ở dạng không biến đổi và qua phân khoảng 12,8%. Thuốc không loại bỏ được bằng thẩm phân máu hoặc màng bụng.
Cách dùng
Dùng đường uống. Thời điểm uống levofloxacin không phụ thuộc vào bữa ăn (có thể uống trong hoặc xa bữa ăn).
Liều dùng
Liều thường dùng khoảng từ 250 – 500mg, ngày 1 – 2 lần trong 7 – 14 ngày tùy thuộc vào mức độ nặng nhẹ và tác nhân gây bệnh.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp
Đợt cấp của viêm phế quản mạn tính: 500 mg, 1 lần/ngày trong 7 ngày.
Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng: 500mg, 1 – 2 lần/ngày trong 7 – 14 ngày.
Viêm xoang hàm trên cấp tính: 500mg, 1 lần/ngày trong 10 – 14 ngày.
Nhiễm trùng da và tổ chức dưới da
Có biến chứng: 750mg, 1 lần/ngày trong 7 – 14 ngày.
Không có biến chứng: 500mg, 1 lần/ngày trong 7 – 10 ngày.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu
Có biến chứng: 250mg, 1 lần/ngày trong 10 ngày.
Không có biến chứng: 250mg, 1 lần/ngày trong 3 ngày.
Viêm thận – bể thận cấp: 250mg, 1 lần/ngày trong 10 ngày.
Nhiễm khuẩn đường mật: 500mg, 1 lần/ngày.
Viêm tuyến tiền liệt mạn: 500mg, 1 lần/ngày trong 28 ngày.
Bệnh than
Điều trị dự phòng sau khi phơi nhiễm với trực khuẩn than: Ngày uống 1 lần, 500mg, dùng trong 8 tuần.
Trẻ em ≥ 6 tháng tuổi, cân nặng > 50kg: 500mg, 1 lần/ngày.
Nếu cân nặng < 50kg: 8mg/kg (không vượt quá 250mg/liều), cách 12 giờ/lần.
Thời gian dự phòng sau phơi nhiễm còn chưa rõ. Thời gian 60 ngày có thể thỏa đáng nếu phơi nhiễm liều thấp, nhưng nếu phơi nhiễm liều cao, có thể cần một khoảng thời gian trên 4 tháng.
Viêm tuyến tiền liệt
Dùng 500mg/24 giờ, truyền tĩnh mạch. Sau vài ngày có thể chuyển sang uống.
Suy thận (ClCr < 50ml/phút)
Giảm liều.
Suy gan
Không cần giảm liều.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Vì không có thuốc giải độc đặc hiệu, xử trí quá liều bằng cách loại thuốc ngay khỏi dạ dày nếu dùng đường uống, bù dịch đầy đủ cho người bệnh. Thẩm tách máu và thẩm phân phúc mạc liên tục không có hiệu quả loại levofloxacin ra khỏi cơ thể. Theo dõi điện tâm đồ vì thuốc gây kéo dài khoảng QT.
Làm gì khi quên 1 liều?
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Tác dụng phụ
Khi sử dụng thuốc Feomin 500mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Thường gặp, ADR >1/100
Tiêu hoá: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau bụng, táo bón, khó tiêu.
Gan: Tăng enzym gan.
Thần kinh: Mất ngủ, đau đầu.
Da: Kích ứng nơi tiêm, ngứa, ban da.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Thần kinh: Hoa mắt, căng thẳng, kích động, lo lắng.
Tiêu hoá: Đau bụng, đầy hơi, khó tiêu, nôn, táo bón.
Gan: Tăng bilirubin huyết.
Tiết niệu, sinh dục: Viêm âm đạo, nhiễm nấm Candida sinh dục.
Da: Ngứa, phát ban.
Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000
Tim mạch: Tăng hoặc hạ huyết áp, loạn nhịp.
Tiêu hoá: Viêm đại tràng màng giả, khô miệng, viêm dạ dày, phù lưỡi.
Cơ xương – khớp: Đau khớp, yếu cơ, đau cơ, viêm tủy xương, viêm gân Achille.
Thần kinh: Co giật, giấc mơ bất thường, trầm cảm, rối loạn tâm thần.
Dị ứng: Phù Quinck, choáng phản vệ, hội chứng Stevens – Johnson và Lyelle.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
Lưu ý
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
Thuốc Feomin 500mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:
Người có tiền sử quá mẫn với levofloxacin, với các quinolon khác hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Động kinh, thiếu hụt G6PD, tiền sử bệnh ở gân cơ do fluoroquinolon gây ra.
Thận trọng khi sử dụng
Viêm gân đặc biệt là gân gót chân (Achille), có thể dẫn tới đứt gân. Biến chứng này có thể xuất hiện ở 48 giờ đầu tiên, sau khi bắt đầu dùng thuốc và có thể bị cả hai bên. Viêm gân xảy ra chủ yếu ở các đối tượng có nguy cơ: Người trên 65 tuổi, đang dùng corticoid (kể cả đường phun hít). Hai yếu tố này làm tăng nguy cơ viêm gân. Để phòng, cần điều chỉnh liều lượng thuốc hàng ngày ở người bệnh lớn tuổi theo mức lọc cầu thận.
Ảnh hưởng trên hệ cơ xương
Levofloxacin, cũng như phần lớn các quinolon khác, có thể gây thoái hóa sụn ở khớp chịu trọng lực trên nhiều loài động vật non, do đó không nên sử dụng levofloxacin cho trẻ em dưới 18 tuổi, trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ.
Nhược cơ
Cần thận trọng ở người bệnh bị bệnh nhược cơ vì các biểu hiện có thể nặng lên.
Tác dụng trên TKTW
Đã có các thông báo về phản ứng bất lợi như rối loạn tâm thần, tăng áp lực nội sọ, kích thích TKTW dẫn đến co giật, run rẩy, bồn chồn, đau đầu, mất ngủ, trầm cảm, lú lẫn, ảo giác, ác mộng, có ý định hoặc hành động tự sát (hiếm gặp) khi sử dụng các kháng sinh nhóm quinolon, thậm chí ngay khi sử dụng ở liều đầu tiên. Nếu xảy ra những phản ứng bất lợi này trong khi sử dụng levofloxacin, cần dừng thuốc và có các biện pháp xử trí triệu chứng thích hợp. Cần thận trọng khi sử dụng cho người bệnh có các bệnh lý trên TKTW như động kinh, xơ cứng mạch não…vì có thể tăng nguy cơ co giật.
Phản ứng mẫn cảm
Phản ứng mẫn cảm với nhiều biểu hiện lâm sàng khác nhau, thậm chí sốc phản vệ khi sử dụng các quinolon, bao gồm cả levofloxacin đã được thông báo. Cần ngừng thuốc ngay khi có các dấu hiệu đầu tiên của phản ứng mẫn cảm và áp dụng các biện pháp xử trí thích hợp.
Viêm đại tràng màng giả do Clostridium difficile
Phản ứng bất lợi này đã được thông báo với nhiều loại kháng sinh trong đó có levofloxacin, có thể xảy ra ở tất cả các mức độ từ nhẹ đến đe dọa tính mạng. Cần lưu ý chẩn đoán chính xác các trường hợp tiêu chảy xảy ra trong thời gian người bệnh đang sử dụng kháng sinh để có biện pháp xử trí thích hợp.
Mẫn cảm với ánh sáng mức độ từ trung bình đến nặng đã được thông báo với nhiều kháng sinh nhóm fluoroquinolon, trong đó có levofloxacin (mặc dù đến nay, tỷ lệ gặp phản ứng bất lợi này khi sử dụng levofloxacin rất thấp < 0,1%). Người bệnh cần tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng trong thời gian điều trị và 48 giờ sau khi điều trị.
Tác dụng trên chuyển hóa
Cũng như các quinolon khác, levofloxacin có thể gây ra rối loạn chuyển hóa đường, bao gồm tăng và hạ đường huyết thường xảy ra ở các người bệnh đái tháo đường đang sử dụng levofloxacin đồng thời với một thuốc uống hạ đường huyết hoặc với insulin, do đó cần giám sát đường huyết trên người bệnh này. Nếu xảy ra hạ đường huyết, cần ngừng levofloxacin và tiến hành các biện pháp xử trí thích hợp.
Kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ
Sử dụng các quinolon có thể gây kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ ở một số người bệnh và một số hiếm ca loạn nhịp, do đó cần tránh sử dụng trên các người bệnh sẵn có khoảng QT kéo dài, người bệnh hạ kali huyết, người bệnh đang sử dụng các thuốc chống loạn nhịp nhóm IA (quinidin, procainamid…) hoặc nhóm III (amiodaron, sotalol…), thận trọng khi sử dụng levofloxacin cho các người bệnh đang trong các tình trạng tiền loạn nhịp như nhịp chậm và thiếu máu cơ tim cấp.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai
Không dùng levofloxacin cho phụ nữ mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Chưa đo được nồng độ levofloxacin trong sữa mẹ, nhưng căn cứ vào khả năng phân bố vào sữa của ofloxacin, có thể dự đoán rằng levofloxacin cũng được phân bố vào sữa mẹ. Vì thuốc có nhiều nguy cơ tổn thương sụn khớp trên trẻ nhỏ, không cho con bú khi dùng levofloxacin.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
Sử dụng levofloxacin có thể gây các tác dụng phụ như đau đầu, hoa mắt… có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Thận trọng lái xe hoặc vận hành máy móc khi đang sử dụng levofloxacin.
Tương tác thuốc
Antacid, sucralfat, ion kim loại, multivitamin: Khi sử dụng đồng thời có thể làm giảm hấp thu levofloxacin, cần uống các thuốc này cách xa levofloxacin ít nhất 2 giờ.
Theophylin
Một số nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy không có tương tác. Tuy nhiên, do nồng độ trong huyết tương và AUC theophylin thường bị tăng khi sử dụng đồng thời với các quinolon khác, vẫn cần giám sát chặt chẽ nồng độ theophylin và hiệu chỉnh liều nếu cần khi sử dụng đồng thời với levofloxacin.
Warfarin
Do đã có thông báo warfarin tăng tác dụng khi dùng cùng với levofloxacin, cần giám sát các chỉ số về đông máu khi sử dụng đồng thời hai thuốc này.
Cyclosporin, digoxin
Tương tác không có ý nghĩa lâm sàng, do đó không cần hiệu chỉnh liều các thuốc này khi dùng đồng thời với levofloxacin.
Các thuốc chống viêm không steroid
Có khả năng làm tăng nguy cơ kích thích TKTW và co giật khi dùng đồng thời với levofloxacin.
Các thuốc hạ đường huyết
Dùng đồng thời với levofloxacin có thể làm tăng nguy cơ rối loạn đường huyết, cần giám sát chặt chẽ.
Levofloxacin làm giảm tác dụng của BCG, mycophenolat, sulfonylurê, vắc xin thương hàn.
Bảo quản
Nơi mát, nhiệt độ < 30°C, kín, tránh ánh sáng.
