Thành phần
Gabapentin: 300mg
Công dụng
Chỉ định Thuốc Leer plus 300mg SPM
Thuốc Leer plus 300mg SPM hỗ trợ điều trị trong động kinh cục bộ.
Gabapentin còn được sử dụng để điều trị đau nguyên nhân do viêm các dây thần kinh ngoại biên.
Dược lực học
Cơ chế tác động của Gabapentin trên khả năng chống co giật chưa được biết rõ. Nó thể hiện tác dụng chống động kinh ở chuột nhắt và chuột cống ở cả 2 mô hình gây động kinh bằng sốc điện và gây động kinh bằng pentylenetetrazole và mô hình nghiên cứu tiền lâm sàng (ví dụ, giống với chứng động kinh do gen di truyền).
Gabapentin có liên quan cấu trúc với chất truyền thần kinh GABA, nhưng nó không thay thế GABA hay liên kết với thụ thể GABA; và nó cũng không phải là chất ức chế hay làm giảm hấp thu GABA. Việc xác định và chức năng của vị trí gắn kết còn lại của Gabapentin vẫn còn được làm rõ và để thiết lập mối liên quan của hoạt động khác nhau của nó với tác dụng chống co giật. Tác động giảm đau đã được thể hiện trong các mô hình đau do viêm và đau do thần kinh ở động vật.
Dược động học
Sinh khả dụng của Gabapentin khoảng 60%, 34%, 33% và 27% tương ứng với 900, 1200, 2400, 3600 và 4800mg/ngày được chia thành 3 liều tương ứng. Thức ăn chỉ ảnh hưởng không đáng kể đến tỉ lệ và mức độ hấp thu của Gabapentin (tăng 14% AUC và Cmax). Sinh khả dụng và liều dùng không tỉ lệ với nhau, ví dụ như tăng liều dùng thì sinh khả dụng giảm, ít hơn 3% Gabapentin lưu thông dưới dạng gắn kết với protein huyết tương. Đối với các bệnh nhân động kinh, trạng thái ổn định predose (Cmin) nồng độ của Gabapentin trong dịch não tủy khoảng 20% nồng độ tương ứng trong huyết tương.
Gabapentin chuyển hóa không đáng kể ở người. Nó được bài tiết khỏi hệ tuần hoàn bởi sự bài tiết của thận dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải là 5 – 7 giờ và không thay đổi bởi liều hoặc dùng thuốc đa liều sau đó. Tốc độ thải trừ hằng định, độ thanh thải huyết tương và độ thanh thải ở thận tỉ lệ trực tiếp với độ thanh thải creatinine.
Đối với bệnh nhân lớn tuổi, và bệnh nhân có giảm chức năng thận, độ thanh thải trong huyết tương của Gabapentin giảm. Có thể loại bỏ Gabapentin khỏi huyết tương bằng cách chạy thận nhân tạo.
Khuyến cáo nên giảm liều ở bệnh nhân bị tổn thương chức năng thận hoặc dùng phương pháp thẩm tách máu.
Cách dùng
Cách dùng Thuốc Leer plus 300mg SPM :
Dùng qua đường uống (hòa tan viên trong khoảng 100 ml nước đun sôi để nguội), thời điểm uống thuốc không phụ thuộc vào bữa ăn.
Được dùng phối hợp với các thuốc chống động kinh khác, dùng đơn độc có thể không có hiệu quả.
Liều dùng Thuốc Leer plus 300mg SPM:
Người lớn: Ngày đầu: 300 mg/ngày/lần; Ngày thứ hai: 600 mg/ngày chia đều làm 2 lần; Ngày thứ ba và duy trì: 900 mg/ngày chia làm 3 lần. Liều tối đa không quá 2400 mg/ngày.
Trẻ em: Tùy theo từng độ tuổi và độ nặng nhẹ của bệnh mà liều lượng được bác sĩ chỉ định khác nhau.
Làm gì khi dùng quá liều?
Nếu quá liều xảy ra cần báo ngay cho bác sĩ, hoặc thấy có biểu hiện bất thường cần tới bệnh viện để được điều trị kịp thời.
Làm gì khi quên 1 liều?
Dùng liều đó ngay khi nhớ ra. Không dùng liều thứ hai để bù cho liều mà bạn có thể đã bỏ lỡ. Chỉ cần tiếp tục với liều tiếp theo.
Tác dụng phụ Thuốc Leer plus 300mg SPM
Phản ứng dị ứng: nổi mề đay, phát ban, phồng rộp, sốt, sưng môi hoặc lưỡi, khó thở, đỏ da.
Chóng mặt, buồn ngủ, mệt mỏi, thay đổi cảm xúc ( trẻ em).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng.
Lưu ý : Ý định và hành vi tự tử đã được báo cáo ở các bệnh nhân được điều trị bằng các thuốc chống động kinh trong một số chỉ định. Một phân tích tổng hợp (meta-analysis.). Các thử nghiệm giả dược – đối chứng ngẫu nhiên của các thuốc chống động kinh cũng cho thấy nguy cơ nhỏ về tăng ý định và hành vi tự tử. Cơ chế của nguy cơ này chưa được biết và dữ liệu có sẵn không loại trừ khả năng tăng nguy cơ đối với gabapentin.
Vì thế, các bệnh nhân nên được giám sát về các dấu hiệu của ý định và hành vi tự tử và việc điều trị thích hợp phải được xem xét. Các bệnh nhân (và người chăm sóc bệnh nhân) phải được tư vấn để phát hiện các dấu hiệu của ý định hoặc hành vi tự tử.
Các phản ứng quá mẫn toàn thân, nặng, đe dọa mạng sống như phát ban do thuốc với tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân (DRESS) đã được báo cáo ở các bệnh nhân đang dùng các thuốc chống động kinh bao gồm gabapentin.
Điều quan trọng cần lưu ý rằng các biểu hiện sớm của quá mẫn như sốt hoặc bệnh của hạch bạch huyết, có thể xuất hiện dù phát ban không rõ. Nếu các dấu hiệu hay các triệu chứng như thế xuất hiện, bệnh nhân phải được đánh giá ngay lập tức. Nên ngừng gabapentin nếu nguyên nhân của các dấu hiệu hay các triệu chứng thay đổi không thể thiết lập được.
Nếu các bệnh nhân phát triển viêm tụy cấp trong khi điều trị bằng gabapentin, nên xem xét ngừng gabapentin.
Dù không có chứng cứ các cơn co giật lại xảy ra với gabapentin, ngừng đột ngột các thuốc chống co giật ở các bệnh nhân động kinh có thể precipitate status epilepticus (see section 4.2).
Như với các thuốc chống động kinh khác, một số bệnh nhân có thể bị tăng tần số co giật hoặc bột phát các kiểu co giật mới với gabapentin.
Như với các thuốc chống động kinh khác, nổ lực ngừng các thuốc chống động kinh dùng đồng thời ở các bệnh nhân khỏ điều trị bằng hơn một thuốc chống động kinh, để đạt đến đơn trị liệu gabapentin có tỉ lệ thành công thấp.
Gabapentin được xem là không hiệu quả chống lại các cơn co giật chung ban đầu như các cơn co giật nhẹ và có thể làm nặng thêm các cơn co giật này ở một số bệnh nhân. Vì thế, gabapentin nên được dùng thận trọng ở các bệnh nhân bị các cơn co giật hỗn hợp bao gồm các cơn co giật nhẹ.
Không có các nghiên cứu hệ thống ở các bệnh nhân > 65 tuổi được thực hiện với gabapentin. Trong một nghiên cứu mù đôi ở các bệnh nhân bị đau rối loạn hệ thần kinh, buồn ngủ, phù tứ chi và suy nhược xảy ra với phần trăm hơi cao ở các bệnh nhân > 65 tuổi, hơn ở các bệnh nhân trẻ hơn. Ngoại trừ những phát hiện này, các kiểm tra lâm sàng ở nhóm tuổi này không cung cấp tóm tắt phản ứng có hại khác với điều được quan sát ở những bệnh nhân trẻ hơn.
Các tác dụng của việc điều trị gabapentin dài hạn (cao hơn 36 tuần) đến sự học hành, sự thông minh và sự phát triển ở trẻ em và trẻ vị thành niên chưa được nghiên cứu đầy đủ. Vì thế, các lợi ích của việc điều trị kéo dài phải được cân nhắc so với các nguy cơ tiềm tàng của việc điều trị này.
Chống chỉ định
Không được chỉ định cho người bị mẫn cảm với Gabapentin hoặc các thành phần khác có trong thuốc.
Trẻ em < 3 tuổi.
Tương tác thuốc
Các thuốc chống động kinh: Không quan sát thấy có sự tương tác nào giữa Gabapentin và phenobarbital, phenytoin, acid valproic hoặc Carbamazepin.
Naproxen: việc dùng kết hợp viên nang natri naproxen (250 mg) với Gabapentin (125mg) làm tăng lượng hấp thu của Gabapentin từ 12% đến 15%. Nên giảm liều của cả 2 thuốc này thấp hơn liều điều trị khi dùng chung.
Hydrocodon: làm giảm 14% giá trị AUC của Gabapentin.
Morphin: Bệnh nhân điều trị đồng thời với morphin có thể làm tăng nồng độ Gabapentin. Các thông số dược động học của morphỉn không bị ảnh hưởng bởi việc dùng Gabapentin 2 giờ sau khi dùng morphin.
Cimetidin: làm thay đổi sự bài tiết qua thận của cả Gabapentin và creatinin. Khi cimetidin làm giảm 1 lượng nhỏ sự bài tiết của Gabapentin thì không gây ảnh hường lâm sàng quan trọng. Thuốc tránh thai đường uống: Cmax của norethindron cao hơn 13% khi dùng kết hợp với Gabapentin, tương tác này không có ý nghĩa lâm sàng.
Thuốc kháng acid (Maalox): làm giảm khoảng 20% sinh khả dụng của Gabapentin. Sự giảm sinh khả dụng này khoảng 5% khi dùng Gabapentin 2 giờ sau khi uống Maalox. Do đó nên dùng Gabapentin ít nhất 2 giờ sau khi uống Maalox.
Probenecid: sự bài tiết của Gabapentin qua thận không bị ảnh hưởng bởi probenecid.
Rượu hoặc các thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương (thuốc giảm đau, thuốc an thần, thuốc gây mê, kháng histamin, thuốc giãn cơ…): gây ra các tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương của gabapentin.
Các xét nghiệm sinh hóa: kết quả dương tính giả đã được báo cáo ở các xét nghiệm sử dụng que nhúng Ames N-Multislix SG khi dùng phối hợp Gabapentin với các thuốc chống động kinh khác. Do đó nên dùng phương pháp kết tủa acid sultosalicylic đặc hiệu hơn để xác định protein trong nước tiểu
Bảo quản
Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.
