Thành phẩn
Amlodipin (dưới dạng Amlodipin besylat) 5 mg
Tá dược: Microcrystallin cellulose, calci hydrogen phosphat khan, natri starch glycolat, magnesi stearat, colloidal Silicon dioxyd, opadry II white.
Công dụng
Điều trị tăng huyết áp: Amlodipin có thể được sử dụng như đơn trị liệu hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác để kiểm soát huyết áp.
Điều trị bệnh động mạch vành: Gồm cơn đau thắt ngực ổn định và đau thắt ngực biến thái Prinzmetal.
Dược lực học
Amlodipine là thuốc chẹn dòng ion calci (thuốc chẹn kênh chậm hay chất đối vận ion calci) và ức chế dòng ion calci qua màng tế bào vào trong các tế bào cơ tim và cơ trơn mạch máu. Cơ chế hạ huyết áp của amlodipine do tác dụng giãn trực tiếp cơ trơn mạch máu.
Cơ chế chính xác của amlodipine làm giảm đau thắt ngực vẫn chưa được xác định đầy đủ nhưng amlodipine làm giảm gánh nặng thiếu máu tổng cộng do hai tác dụng sau:
– Amlodipine làm giãn các tiểu động mạch ngoại vi và do đó làm giảm sức cản ngoại vi tổng cộng đối với tim (giảm hậu gánh). Do nhịp tim không thay đổi nên sự giảm gánh nặng này cho tim làm giảm tiêu thụ năng lượng và nhu cầu oxy của cơ tim.
– Cơ chế tác dụng của amlodipine cũng có thể bao gồm việc giãn các động mạch vành chính và các tiểu động mạch vành, cả ở vùng thiếu máu và vùng bình thường. Sự giãn mạch này làm gia tăng việc cung cấp oxy cho cơ tim ở những bệnh nhân bị co thắt động mạch vành (đau thắt ngực Prinzmetal) và làm giảm các cơn co thắt mạch vành do hút thuốc lá.
Ở bệnh nhân tăng huyết áp, liều 1 lần/ngày làm giảm đáng kể huyết áp trên lâm sàng ở cả tư thế nằm và đứng trong 24 giờ. Do đặc tính khởi đầu tác dụng chậm nên amlodipine tránh được sự tụt huyết áp cấp khi sử dụng.
Ở bệnh nhân đau thắt ngực, dùng 1 lần/ngày amlodipine làm tăng thời gian gắng sức tổng cộng, thời gian khởi đầu cơn đau thắt ngực và thời gian đoạn ST chênh xuống 1 mm, làm giảm cả tần suất cơn đau thắt ngực và giảm lượng nitroglycerine phải sử dụng.
Amlodipine không liên quan tới bất kỳ tác dụng bất lợi nào về chuyển hoá hay những thay đổi về lipid máu và thích hợp để sử dụng ở bệnh nhân hen, đái tháo đường và go
Dược động học
Hấp thu: Amlodipine được hấp thu tốt với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 6–12 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối được ước lượng khoảng 64–80%. Sự hấp thu thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Phân bố: Thể tích phân bố xấp xỉ 21 L/kg. Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương khoảng 97,5%.
Chuyển hoá: Amlodipine được chuyển hoá phần lớn tại gan thành các chất chuyển hoá không có hoạt tính.
Thải trừ: Thời gian bán thải của thuốc khoảng 35–50 giờ. 10% chất ban đầu và 60% chất chuyển hoá được đào thải qua nước tiểu.
Cách dùng
Dùng đường uống
Liều dùng của thuốc Lodimax 5mg
Liều khởi đầu thông thường là 5 mg, ngày uống 1 lần.
Có thể tăng liều dùng tối đa 10 mg, tùy thuộc vào sự đáp ứng riêng từng bệnh nhân dưới sự chỉ dẫn của thầy thuốc.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Sự hấp thu amlodipine giảm đáng kể khi dùng than hoạt tại thời điểm uống quá liều hoặc trong vòng 2 giờ sau khi uống amlodipine 10 mg ở người tình nguyện khoẻ mạnh. Một vài trường hợp cần rửa dạ dày.
Trường hợp tụt huyết áp nặng, cần phải có biện pháp hỗ trợ tim mạch tích cực bao gồm theo dõi thường xuyên các chức năng về tim mạch và hô hấp, kê cao tay chân, chú ý đến thể tích tuần hoàn và lượng nước tiểu. Có thể dùng thuốc co mạch để phục hồi trương lực mạch máu và huyết áp. Có thể tiêm tĩnh mạch calci gluconate để đảo ngược lại tác dụng chẹn kênh calci.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Tác dụng phụ
Amlodipin được dung nạp tốt.
Tác dụng phụ thường gặp như nhức đầu, phừng mặt, chóng mặt, phù mắt cá chân, mệt mỏi, suy nhược, đánh trống ngực và buồn nôn.
Ít gặp: hạ huyết áp quá mức, nhịp tim nhanh, đau ngực, đau cơ, nổi ban và ngứa.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Lưu ý
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
Bệnh nhân được biết mẫn cảm với amlodipin và các thuốc khác trong nhóm dihydropiridin.
Không dùng cho những người suy tim chưa được điều trị ổn định.
Thận trọng khi sử dụng
Thời gian bán hủy của amlodipin kéo dài ở bệnh nhân bị thương tổn chức năng gan và các khuyến cáo về liều dùng chưa được thiết lập. Vì vậy, nên sử dụng thận trọng amlodipin cho những bệnh nhân này.
Thời kỳ mang thai: Các thuốc chẹn kênh calci có khả năng gây thiếu oxi huyết cho thai nhi do thuốc gây hạ huyết áp ở người mẹ. Vì vậy, thuốc này không được dùng cho phụ nữ có thai trừ khi lợi ích mang lại cao hơn nguy cơ tiềm ẩn đối với bào thai.
Thời kỳ cho con bú: Không biết liệu amlodipin có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Vì thế, nên ngưng cho con bú trong thời gian điều trị với amlodipin.
Sử dụng ở trẻ em: Chưa có những kinh nghiệm sẵn có sử dụng amlodipin ở trẻ em.
Dùng thận trọng cho bệnh nhân suy tim.
Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Cẩn thận khi đang lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi bạn biết amlodipin ảnh hưởng lên bạn như thế nào.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Thuốc hầu như không làm suy giảm khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Thời kỳ mang thai
Độ an toàn của amlodipine ở phụ nữ có thai chưa được thiết lập. Chỉ nên dùng thuốc trong thời kỳ mang thai khi không có biện pháp thay thế nào an toàn hơn và khi lợi ích vượt trội nguy cơ.
Thời kỳ cho con bú
Độ an toàn của amlodipine ở phụ nữ cho con bú chưa được thiết lập. Amlodipine có phân bố vào sữa mẹ.
Tương tác thuốc
Amlodipin được dùng an toàn khi kết hợp với thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn beta, thuốc ức chế men chuyển, dẫn xuất nitrat và thuốc hạ đường huyết đường uống.
Các dữ liệu in vitro chứng minh rằng amlodipin không có tác dụng trên sự gắn kết với protein huyết tương của các thuốc digoxin, phenytoin, và warfarin.
Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), đặc biệt là indomethacin có thể làm giảm tác dụng chống cao huyết áp của amlodipin do ức chế sự tổng hợp prostaglandin tại thận và/hoặc giữ natri và dịch).
Các thuốc gây mê làm tăng hiệu quả chống tăng huyết áp của amlodipin.
Bảo quản
Để nơi thoáng mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C
