Thành phẩn
Pregabalin 50mg
Công dụng
Điều trị đau thần kinh nguồn gốc trung ương và ngoại vi, rối loạn lo âu lan tỏa ở người lớn.
Điều trị bổ trợ động kinh cục bộ kèm hoặc không kèm động kinh toàn thể ở người lớn.
Dược lực học
Cơ chế tác động
Pregabalin liên kết với một tiểu đơn vị phụ (α2-δ protein) của các cổng điện cực kênh canxi trong hệ thần kinh trung ương, có thể thay [3H]-gabapentin.
Dược động học
Dược động học của pregabalin ở trạng thái ổn định là như nhau ở người tình nguyện khỏe mạnh, bệnh nhân được điều trị với thuốc chống động kinh và bệnh nhân bị đau mạn tính.
Hấp thu
Pregabalin được hấp thu nhanh chóng khi được sử dụng trong tình trạng nhịn đói, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ sau khi sử dụng cả liều đơn và nhiều liều. Sinh khả dụng đường uống của pregabalin được ước tính là 90% và không phụ thuộc vào liều dùng.
Sau khi dùng liều lặp lại, trạng thái ổn định đạt được trong vòng 24 đến 48 giờ. Tỷ lệ hấp thu pregabalin giảm khi được dùng với thức ăn dẫn đến giảm Cmax khoảng 25 – 30% và làm chậm Tmax khoảng 2,5 giờ. Tuy nhiên, việc dùng pregabalin với thức ăn không có ảnh hưởng lâm sàng đáng kể trên mức độ hấp thu pregabalin.
Phân bố
Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, pregabalin đã được chứng minh qua hàng rào máu não ở chuột nhắt, chuột và khỉ. Pregabalin đã được chứng minh qua nhau thai ở chuột và hiện diện trong sữa ở những con chuột cho con bú. Ở người, thể tích phân bố của pregabalin sau khi uống là khoảng 0,56 l/kg. Pregabalin không gắn kết với protein huyết tương.
Chuyển hoá
Pregabalin trải qua quá trình chuyển hoá không đáng kể ở người. Sau một liều pregabalin đánh dấu phóng xạ, khoảng 98% chất phóng xạ thu hồi trong nước tiểu là pregabalin dạng không đổi.
Các dẫn xuất N-methyl của pregabalin, các chất chuyển hoá chính của pregabalin đã tìm thấy trong nước tiểu, chiếm 0,9% liều dùng.
Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, không có dấu hiệu racemic của pregabalin S-enantiomer thành R-enantiomer.
Thải trừ
Pregabalin được thải trừ khỏi hệ tuần hoàn chủ yếu do bài tiết qua thận ở dạng không đổi.
Pregabalin có thời gian bán thải trung bình là 6,3 giờ. Độ thanh lọc pregabalin huyết tương và độ thanh lọc thận là tỷ lệ thuận với độ thanh lọc creatinin.
Cần chỉnh liều ở bệnh nhân giảm chức năng thận hoặc chạy thận nhân tạo.
Dược động học ở các đối tượng đặc biệt
Giới tính: Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy giới tính không ảnh hưởng đáng kể về mặt lâm sàng trên nồng độ của pregabalin trong huyết tương.
Suy thận: Độ thanh lọc của pregabalin tỷ lệ thuận với độ thanh lọc creatinin. Ngoài ra, pregabalin được thải trừ một cách hiệu quả từ huyết tương bằng cách lọc máu (sau 4 giờ lọc máu, nồng độ pregabalin huyết tương giảm khoảng 50%). Bởi thận là đường thải trừ chính, cần giảm liều ở bệnh nhân suy thận và dùng liều liều bổ sung sau lọc máu.
Suy gan: Không có nghiên cứu dược động học chuyên biệt được thực hiện trên những bệnh nhân suy chức năng gan. Do pregabalin không bị chuyển hoá đáng kể và được bài tiết chủ yếu trong nước tiểu ở dạng không đổi, suy chức năng gan dự kiến sẽ không thay đổi đáng kể nồng độ pregabalin trong huyết tương.
Người lớn tuổi (trên 65 tuổi): Độ thanh lọc pregabalin co xu hướng giảm ở bệnh nhân lớn tuổi. Việc giảm này là phù hợp với giảm độ thanh lọc creatinin ở bệnh nhân lớn tuổi. Nên giảm liều pregabalin ở bệnh nhân lớn tuổi bị tổn thương chức năng thận.
Cách dùng
Dùng đường uống, có thể được dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn
Liều dùng của thuốc
Liều dùng từ 150 đến 600 mg mỗi ngày, được chia thành hai hoặc ba lần
Đau thần kinh
Pregabalin có thể được khởi đầu với liều 150 mg mỗi ngày được chia thành hai hoặc ba lần. Dựa trên đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, có thể tăng liều lên đến 300 mg mỗi ngày sau 3 – 7 ngày, và nếu cần, tăng đến liều tối đa 600 mg mỗi ngày sau 7 ngày.
Động kinh
Pregabalin có thể được khởi đầu với liều 150 mg mỗi ngày chia hai hoặc ba lần. Dựa trên đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, liều dùng có thể tăng lên đến 300 mg mỗi ngày sau 1 tuần. Liều tối đa 600 mg mỗi ngày có thể đạt được sau một tuần nữa.
Rối loạn lo âu toàn thể
Liều dùng từ 150 đến 600 mg mỗi ngày được chia thành hai hoặc ba lần. Sự cần thiết của việc điều trị nên được đánh giá lại thường xuyên.
Pregabalin có thể được khởi đầu với liều 150 mg mỗi ngày. Dựa trên đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, liều dùng có thể tăng lên đến 300 mg mỗi ngày sau 1 tuần. Tuần sau đó, có thể tăng liều lên đến 450 mg mỗi ngày. Liều tối đa 600 mg mỗi ngày có thể đạt được sau một tuần nữa.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Trong quá liều lên đến 15 g, không có phản ứng không mong muốn được báo cáo. Trong các trải nghiệm post-marketing, các phản ứng phụ thường gặp nhất được ghi nhận khi sử dụng quá liều pregabalin bao gồm buồn ngủ, trạng thái lú lẫn, kích động, và bồn chồn.
Điều trị quá liều pregabalin bao gồm các biện pháp hỗ trợ và có thể chạy thận nhân tạo nếu cần.
Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.
Tác dụng phụ
Chóng mặt, buồn ngủ.
Tăng cảm giác ngon miệng.
Tâm trạng phấn khích, nhầm lẫn, dễ bị kích thích, giảm ham muốn tình dục, mất phương hướng, mất ngủ.
Mất điều hòa, phối hợp bất thường, run, loạn vận ngôn, suy giảm trí nhớ, rối loạn khả năng tập trung, dị cảm, an thần, rối loạn cân bằng, lơ mơ, đau đầu.
Nhìn mờ, nhìn đôi.
Rối loạn tiền đình.
Nôn, khô miệng, táo bón, đầy hơi.
Rối loạn chức năng cương dương.
Dáng đi bất thường, cảm giác say rượu, mệt mỏi, phù ngoại vi, phù nề.
Tăng cân.
Hội chứng cai thuốc
Lưu ý
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
Thuốc pms-Pregabalin 75 mg chống chỉ định trong các trường hợp:
Mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Thận trọng khi sử dụng
Bệnh nhân suy thận, đái tháo đường, có bệnh lý tim mạch, có yếu tố có thể thúc đẩy xuất hiện bệnh não, lớn tuổi.
Nếu cần, ngừng thuốc từ từ trong tối thiểu 1 tuần.
Trẻ em < 12 tuổi và thiếu niên (12-17 tuổi): độ an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập.
Ngừng dùng ngay khi xuất hiện các triệu chứng của phù mạch.
Kiểm soát các dấu hiệu ý định và hành vi tự tử, tình trạng lạm dụng thuốc.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Không nên dùng khi đang lái xe và vận hành máy móc.
Thời kỳ mang thai
Không có đủ dữ liệu về việc sử dụng pregabalin ở phụ nữ mang thai.
Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính sinh sản. Nguy cơ tiềm ẩn ở người là không rõ.
pms-Pregabalin không nên sử dụng trong quá trình mang thai, trừ khi thực sự cần thiết (nếu lợi ích cho người mẹ nhiều hơn so với các nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi).
Khả năng sinh sản: Không có dữ liệu lâm sàng về ảnh hưởng của pregabalin trên khả năng sinh sản nữ.
Thời kỳ cho con bú
Không biết pregabalin có được bài tiết trong sữa mẹ hay không, tuy nhiên, nó hiện diện trong sữa của chuột. Do đó, cho con bú không được khuyến cáo trong khi điều trị với pregabalin.
Tương tác thuốc
Do pregabalin chủ yếu được bài tiết trong nước tiểu ở dạng không đổi, qua quá trình chuyển hoá không đáng kể ở người (< 2% liều thu hồi trong nước tiểu là chất chuyển hoá), không ức chế chuyển hoá thuốc trong ống nghiệm và không gắn kết với protein huyết tương, nên nó ít có khả năng gây ra hoặc là mục tiêu của các tương tác dược động học.
Trong các nghiên cứu in vivo và đối tương phân tích dược động học
Theo đó, trong nghiên cứu in vivo không có tương tác dược động học liên quan về lâm sàng được ghi nhận giữa pregabalin và phenytoin, carbamazepin, valproic acid, lamotrigine, gabapentin, lorazepam, oxycodone hay ethanol.
Đối tượng phân tích dược động học cho thấy thuốc điều trị đái tháo đường đường uống, thuốc lợi tiểu, insulin, phenobarbital, tiagabine và topiramate không có ảnh hưởng đáng kể về mặt lâm sàng trên độ thanh lọc pregabalin.
Thuốc tránh thai uống, norethisterone và/hoặc ethinyl estradiol
Dùng đồng thời pregabalin với các thuốc tránh thai uống norethisterone và/hoặc ethinyl estradiol không ảnh hưởng đến dược động học ở trạng thái ổn định của mỗi thuốc này.
Ethanol, lorazepam, oxycodone
Pregabalin có thể làm tăng tác dụng của ethanol và lorazepam. Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, liều uống nhiều lần pregabalin đồng thời với oxycodone, lorazepam, hoặc ethanol không dẫn đến những ảnh hưởng quan trọng về lâm sàng trên hô hấp.
Trong trải nghiệm post-marketing, có các báo cáo về suy hô hấp và hôn mê ở bệnh nhân dùng pregabalin và các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác.
Pregabalin dường như làm tăng sự giảm nhận thức và chức năng vận động nói chung gây ra bởi oxycodone.
Tương tác và người lớn tuổi
Không có các nghiên cứu tương tác dược động học chuyên biệt được thực hiện ở những người tình nguyện lớn tuổi.
Bảo quản
Để nơi thoáng mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C
