Thành phần
-Metformin hydrocloride……..850mg
Công dụng
Chỉ định
Metformin là thuốc điều trị đái tháo đường nhóm biguanid đường uống. Thuốc được sử dụng để điều trị bệnh đái tháo đường thể không phụ thuộc insulin mà không kiểm soát được bằng chế độ ăn kiêng.
Metformin có thể dùng như đơn liệu pháp hoặc kết hợp với thuốc nhóm sulfonylurea, thuốc ức chế men alpha-glucosidase, hoặc với insulin.
Dược lực học
Metformin là thuốc điều trị bệnh tiểu đường nhóm biguanid.
Thuốc không có tác dụng hạ đường huyết ở người không bị đái tháo đường. Ở người đái tháo đường, metformin làm giảm sự tăng đường huyết nhưng không gây tai biến hạ đường huyết.
Cơ chế tác dụng ngoại biên của metformin là làm tăng sử dụng glucose ở tế bào, cải thiện liên kết của insulin với thụ thể và cả tác dụng sau thụ thể, ức chế tổng hợp glucose ở gan và giảm hấp thu glucose ở ruột.
Thuốc làm giảm tình trạng tăng đường huyết ở bệnh nhân tiểu đường mà không gây tai biến hạ đường huyết.
Dược động học
Thuốc được hấp thu chậm và không hoàn toàn ở đường tiêu hóa.
Khả dụng sinh học tuyệt đối xấp xỉ 50 – 60%, liên kết với protein ở mức không đáng kể. ,
Phân bố vào các mô, dịch và hồng cầu.
Metformin chuyển hóa ở gan và không bài tiết qua mật. Bài tiết ở ống thận là đường thải trừ chủ yếu của metformin.
Khoảng 90% thuốc được thải trừ qua thận trong 24 giờ đầu ở dạng không chuyển hóa.
Độ thanh thải của thuốc qua thận giảm ở người suy thận và cao tuổi dẫn đến nguy cơ tích lũy thuốc.
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống
Liều dùng:
Liều dùng:
Người lớn:
Đơn liệu pháp:
Khởi đầu uống 500 mg, ngày 2 lần, ngay sau bữa ăn sáng và tối. Nếu cần có thể tăng liều từ từ đến 500 mg x 3 lần/ngày sau 1 hoặc 2 tuần.
Liều tối đa là 2500 mg/ngày.
Kết hợp với thuốc nhóm sulfonylurea, thuốc ức chế men alpha-glucosidase:
Bác sĩ sẽ quyết định liều dùng của mỗi thuốc.
Kết hợp với Insulin:
Tiếp tục liều insulin hiện hành.
Khởi đầu uống 500 mg, ngày 1 lần. Nếu cần, có thể tăng liều từ từ đến 500 mg x 2 lần/ngày sau 1 hoặc 2 tuần cho đến khi đạt được kiểm soát đường huyết.
Trẻ em từ 10 đến 17 tuổi:
Liều lượng và cách dùng sẽ được quyết định bởi bác sĩ.
Người cao tuổi:
Cần được theo dõi bệnh nhân cẩn thận khi dùng liều khởi đầu và liều duy trì, vì có thể gây suy gỉam chức năng thận. Những bệnh nhân cao tuổi không nên điều trị liều tối đa metformin.
Người bị tổn thương gan:
Do nguy cơ nhiễm toan acid lactic thường gây tử vong, nên không được dùng thuốc cho người có bệnh thân hoặc suy thận và tránh dùng metformin cho người có biểu hiện rõ bệnh gan về lâm sáng và xét nghiệm.
Làm gì khi dùng quá liều?
Nếu quá liều xảy ra cần báo ngay cho bác sĩ, hoặc thấy có biểu hiện bất thường cần tới bệnh viện để được điều trị kịp thời.
Làm gì khi quên 1 liều?
Dùng liều đó ngay khi nhớ ra. Không dùng liều thứ hai để bù cho liều mà bạn có thể đã bỏ lỡ. Chỉ cần tiếp tục với liều tiếp theo.
Tác dụng phụ
Thường gặp, ADR >1/100
Tiêu hóa: Chán ăn, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đầy hơi, khó tiêu, táo bón, ợ nóng.
Da: Ban, mày đay, cảm thụ với ánh sáng.
Chuyển hóa: Giảm nồng độ vitamin B12.
Ít gặp, 1/1000<ADR<1/100
Huyết học: Loạn sản máu, thiếu máu bất sản, thiếu máu tan huyết, suy tủy, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt.
Chuyển hóa: Nhiễm toan lactic.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng.
Lưu ý
Metformin có thể gây nên hoặc thúc đẩy việc khởi phát tình trạng nhiễm toan lactic. Tần suất này có thể giảm nhờ theo dõi chặt chẽ những yếu tố nguy cơ, chức năng thận và sử dụng liều metformin thấp nhất mà hiệu quả.
Đánh giá chức năng thận trước khi bắt đầu điều trị và hằng năm.
Nói chung, nên tránh dùng metformin cho bệnh nhân có bệnh lý gan.
Phải ngưng dùng metformin ngay tức khắc khi có hiện diện giảm oxy máu cấp, bệnh lý tim cấp tính, mất nước hoặc nhiễm khuẩn.
Nồng độ glucose thấp có thể làm bạn phản ứng chậm và ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc. Uống rượu có thể làm cho tình trạng này tệ hơn. Tuy nhiên, bản thân metformin không ảnh hưởng lên khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
Nên tạm ngưng liệu pháp metformin khi tiến hành bất cứ phẫu thuật nào (ngoại trừ các phẫu thuật nhỏ không kèm theo hạn chế ăn hoặc uống).
Phải tạm ngưng điều trị với metformin 2-3 ngày trước khi chiếu chụp X-quang có sử dụng các chất cản quang nội mạch chứa iod, và trong 48 giờ sau khi chiếu chụp và chỉ dùng trở lại sau khi đánh giá lại chức năng thận thấy bình thường.
Các tác động lên mạch máu lớn: Không có nghiên cứu lâm sàng nào thiết lập được bằng chứng thuyết phục của việc giảm nguy cơ trên mạch máu lớn của metformin hoặc bất kỳ thuốc chống đái tháo đường nào khác.
Thận trọng khi sử dụng metformin cho người lớn tuổi.
Trẻ em dưới 10 tuổi: Tính an toàn và cách dùng hiệu quả chưa được thiết lập.
Sử dụng cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú
Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú tham khảo ý kiến bác sĩ
Sử dụng cho người lái xe hành máy móc
Tham khảo ý kiến bác sĩ.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với metformin.
Nhiễm toan ceton, tiền hôn mê do tiểu đường.
Suy thận (creatinin huyết thanh lớn hơn hoặc bằng 1,5 mg/dL ở nam giới, lớn hơn hoặc bằng 1,4 mg/dL ở nữ giới) hoặc thanh thải creatinin bất thường
Suy gan, bệnh tim mạch, bệnh hô hấp nặng với giảm oxygen huyết, bệnh phổi thiếu oxygen mạn tính.
Suy tim sung huyết, trụy tim mạch, nhồi máu cơ tim cấp tính.
Nhiễm khuẩn nặng, nhiễm khuẩn huyết.
Ngộ độc rượu cấp, hoại thư, thiếu dinh dưỡng.
Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.
Tương tác thuốc
Trong thời gian điều trị đồng thời với các sulfonylurea hoặc repaglinid, nên theo dõi đường huyết vì liệu pháp phối hợp có thể gây hạ đường huyết.
Furosemid làm tăng nồng độ trong huyết tương và nồng độ tối đa trong máu của metformin.
Dùng đồng thời với các thuốc đào thải qua ống thận (cimetidin, ranitidin, digoxin, morphin, quinin, trimethoprim, vancomycin) có thể làm tăng nguy cơ nhiễm toan acid lactic.
Cimetidin làm tăng (60%) nồng độ đỉnh của metformin trong huyết tương và máu toàn phần, tránh dùng phối hợp metformin với cimetidin.
Hiệu quả của metformin có thể giảm khi dùng đồng thời các thuốc thúc đẩy tăng đường huyết như: Glucocorticosteroid, thuốc kích thích b2 và thuốc giống giao cảm.
Bảo quản
Bảo quản khô mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.
