Thuốc Rosuliptin 10mg trị rối loạn lipid máu (1 vỉ x 10 viên)

Thành phần

Mỗi viên nén bao phim chứa:
Hoạt chất: Rosuvastatin(dưới dạng rosuvastatin calci) 10mg.
Tá dược: Crospovidon, lactose dập thẳng, cellulose vi tinh thể PH 102, tricalci phosphat, magnesi stearat, opadry II white.

Công dụng (Chỉ định)

– Rosuvastatin được chỉ định trong điều trị tăng cholesterol nguyên phát (có và không có tính gia đình dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (Fredrickson type lla và llb) như là một điều trị hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và tập thể dục. Rosuvastatin làm giảm nồng độ cholesterol toàn phần, LDL – cholesterol, triglycerid và apolipoprotein B, và làm tăng HDL – cholesterol.
– Rosuvastatin cũng được chỉ định ở bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử, hoặc dùng đơn độc hoặc như là một điều trị hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và các biện pháp làm giảm lipid khác (lọc LDL).
– Rosuvastatin dược chỉ định phòng ngừa các biến cố tim mạch ở những bệnh nhân được đánh giá là có nguy cơ cao đối với biến cố tim mạch tiên phát, như thuốc hỗ trợ để điều chỉnh các yếu tố nguy cơ khác.

Cách dùng – Liều dùng

Cách dùng:
Rosuvastatin có thể uống như một liều duy nhất ở bất cứ thời điểm nào trong ngày và không liên quan đến bữa ăn.
Liều dùng:
Người lớn: Khuyến cáo bắt đầu điều trị với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng, sau đó nếu cần thiết, có thể điều chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bằng cách tăng liều từng đợt (mỗi đợt cách nhau ít nhất 4 tuần) và phải theo dõi các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt là các phản ứng có hại đối với hệ cơ.
Tăng cholesterol máu có và không có tính gia đình dị hợp tử; rối loạn lipid máu hỗn hợp: Liều khởi đầu của rosuvastatin là 5mg hoặc 10mg, uống 1 lần trong ngày. Có thể điều chỉnh liều lên 20mg uống 1 lần/ngày sau 2-4 tuần, nếu cần thiết.
Tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử (HFH): Khởi đầu 20mg uống 1 lần trong ngày.
Phòng ngừa các biến cố tim mạch: Liều dùng 20 mg/1 lần/ngày.
Trẻ em: Sử dụng cho bệnh nhi chỉ nên được thực hiện bởi bác sỹ chuyên khoa:
Trẻ em và thanh thiếu niên 6-17 tuổi:
Tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử:
– Liều khởi đầu thông thường là 5mg uống 1 lần/ngày.
– Ở trẻ em 6-9 tuổi, liều thông thường là 5-10mg uống 1 lần/ngày. An toàn và hiệu quả của liều lớn hơn 10mg chưa được nghiên cứu ở đối tượng này.
– Ở trẻ em 10-17 tuổi, liều thông thường là 5-20mg uống 1 lần/ngày. An toàn và hiệu quả của liều lớn hơn 20mg chưa được nghiên cứu ở đối tượng này.
Nên tiến hành chỉnh liều theo đáp ứng và khả năng dung nạp ở từng bệnh nhi theo khuyến cáo được đề nghị ở bệnh nhi. Trẻ em và thanh thiếu niên nên thực hiện chế độ ăn ít cholesterol trước khi bắt đầu điều trị với rosuvastatin, nên tiếp tục chế độ ăn này trong khi điều trị với rosuvastatin.
Tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử: Kinh nghiệm còn hạn chế ở một số ít trẻ em ở độ tuổi từ 8 đến 17 tuổi.
Liều 40mg không thích hợp cho các bệnh nhi.
Trẻ em dưới 6 tuổi: Sự an toàn và hiệu quả sử dụng ở trẻ em dưới 6 tuổi chưa được nghiên cứu. Vì vậy, Rosuliptin 10 không được khuyến cáo cho trẻ em dưới 6 tuổi.
Sử dụng cho người cao tuổi: Liều khởi đầu 5 mg được khuyến cáo ở bệnh nhân > 70 tuổi. Không cẩn điều chỉnh liều theo tuổi ở nhóm bệnh nhân này.
Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở các bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến vừa.
Bệnh nhân suy gan: Liều thường dùng rosuvastatin có thể sử dụng cho bệnh nhân có tổn thương gan nhẹ và vừa. Bệnh nhân suy gan nặng nên bắt đầu điều trị với rosuvastatin 5 mg. Không nên dùng rosuvastatin cho bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển.
Chủng tộc: Không dùng liều 40mg ở người Châu Á. Bệnh nhân đang dùng atazanavir, atazanavir + ritonavir hoặc lopinavir + ritonavir. Giới hạn liều rosuvastatin tối đa 10mg một lần/ngày.
– Quá liều
Không có phương pháp điều trị đặc hiệu trong trường hợp quá liều. Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ khi cần. Nên theo dõi chức năng gan và nồng độ CK. Lọc máu không lầm tăng đáng kể sự thanh thải rosuvastatin.
Chống chỉ định
– Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Bệnh gan tiến triển hoặc tình trạng gia tăng enzym transaminase huyết thanh dai dẳng chưa rõ nguyên nhân.
– Suy thận nặng (thanh thải creatinin < 30 ml/phút). Bệnh nhân có bệnh lý về cơ.
– Bệnh nhân đang dùng cyclosporin. Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.
– Phụ nữ có khả năng mang thai không dùng biện pháp tránh thai thích hợp.
– Liều 40mg ở người Châu Á. Bệnh nhân đang dùng atazanavir, atazanavir + ritonavir hoặc lopinavir + ritonavir. Kết hợp liều rosuvastatin trên 10mg một lần/ngày.

Tác dụng phụ

Thường gặp, 1/100 ≤ ADR < 1/10: Rối loạn nội tiết: Đái tháo đường. Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu, chóng mặt. Rối loạn tiêu hóa: Táo bón, buồn nôn, đau bụng. Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau cơ. Rối loạn toàn thân: Suy nhược.
Ít gặp, 1/1000 ≤ ADR < 1/100: Rối loạn da và mô dưới da: Ngứa, phát ban, nổi mề đay.
Hiếm gặp, 1/10000 ≤ ADR < 1/1000: Rối loạn nội tiết: Tăng HbA1c. Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu. Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn bao gồm phù mạch. Rối loạn tiêu hóa: Viêm tụy. Rối loạn gan-mật: Tăng enzym gan. Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Bệnh cơ (bao gồm viêm cơ), tiêu cơ vân.
Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000: Rối loạn hệ thần kinh: Bệnh da dây thần kinh, mất trí nhớ. Rối loạn gan-mật: Vàng da, viêm gan. Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau khớp. Rối loạn thận và tiết niệu: Tiểu ra máu. Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú: Chứng phái nam có vú nữ.
Chưa biết: Rối loạn tâm thần: Trầm cảm. Rối loạn hệ thần kinh: Bệnh thần kinh ngoại biên, rối loạn giấc ngủ (bao gồm mất ngủ và ác mộng). Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Khó thở, ho. Rối loạn tiêu hóa: ỉa chảy. Rối loạn da và mô dưới da: Hội chứng Stevens-Johnson. Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Rối loạn dây chằng đôi khi có biến chứng do đứt, hoại tử cơ miễn dịch qua trung gian. Rối loạn toàn thân: Phù nề.

Lưu ý

– Thận trọng khi sử dụng
– Phải làm xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng nhóm thuốc statin và trong trường hợp có chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm sau đó.
– Cân nhắc theo dõi creatin kinase (CK) trong trường hợp:
+ Trước khi điều trị, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: Suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng statin.
+ Trong quá trình điều trị bằng statin bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ… Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.
– Bệnh nhân đang dùng atazanavir + ritonavir, atazanavir hoặc lopinavir + ritonavir. Giới hạn liều rosuvastatin tối đa 10mg một lần/ngày. Cần cân nhắc khi dùng thuốc thuộc nhóm statin cho những bệnh nhân có những yếu tố nguy cơ dẫn đến tổn thương cơ. Thuốc thuộc nhóm statin có nguy cơ gây ra các phản ứng có hại đối với hệ cơ như nhược cơ, viêm cơ, đặc biệt đối với các bệnh nhân có yếu tố nguy cơ như bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân bị bệnh thiểu năng tuyến giáp không được kiểm soát, bệnh nhân bệnh thận, cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại trong quá trình dùng thuốc.
– Bệnh nhân cần báo cáo ngay cho bác sĩ điều trị các dấu hiệu hoặc triệu chứng đau cơ, mệt mỏi, sốt, nước tiểu sẫm màu, buồn nôn hoặc nôn trong quá trình sử dụng thuốc. Kiểm tra chức năng gan trước và định kỳ trong khi điều trị bằng rosuvastatin. Nếu enzym gan ALT hoặc AST tăng > 3 lần so với giới hạn cao của giá trị bình thường, thì nên giảm liều hoặc ngưng dùng thuốc. Dùng thận trọng ở bệnh nhân uống nhiều rượu hoặc có tiền sử bệnh gan trước đó.
– Ngưng dùng thuốc tạm thời ở bất cứ bệnh nhân nào với tình trạng nặng có khuynh hướng dẫn đến tăng suy thận thứ phát do ly giải cơ vân (nhiễm trùng huyết, hạ huyết áp, đại phẫu, chấn thương, rối loạn chuyển hóa, nội tiết, hoặc điện giải nặng, co giật không kiểm soát dược). Mức độ an toàn và hiệu quả ở trẻ em chưa được thiết lập.
– Chủng tộc: Các nghiên cứu dược động học cho thấy có sự gia tăng mức phơi nhiễm thuốc ở bệnh nhân Châu Á so với người da trắng.
– Thuốc ức chế protease: Tăng mức phơi nhiễm cơ thế do rosuvastatin đã được quan sát thấy ở các đối tượng dùng rosuvastatin đồng thời với các thuốc ức chế protease khác kết hợp với ritonavir, cần xem xét cả hai lợi ích của hạ lipid bằng cách sử dụng Rosuliptin 10 ở bệnh nhân HIV dùng thuốc ức chế protease và khả năng tăng nồng độ rosuvastatin trong huyết tương khi bắt đầu và tăng liều Rosuliptin 10 ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc ức chế protease. Việc sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế protease nhất định là không được khuyến cáo trừ khi liều Rosuliptin 10 được điều chỉnh.
– Bệnh phổi kẽ: Một số hiếm trường hợp mắc bệnh viêm phổi kẽ dược báo cáo với một số statin, đặc biệt khi điều trị kéo dài. Một số biểu hiện như khó thở, ho không có đờm và suy giảm sức khỏe toàn thân (như mệt mỏi, giảm cân, sốt). Nếu bệnh nhân bị nghi ngờ có tiến triển viêm phổi kẽ, nên ngừng điều trị với statin.
– Đái tháo đường: Một số bằng chứng cho thấy các statin làm tăng đường huyết và ở một số bệnh nhân có nguy cơ cao mắc bệnh đái tháo đường, có thể làm tăng đường huyết tới mức cần chế độ chăm sóc chính thức cho người mắc đái tháo đường. Tuy nhiên, việc giảm nguy cơ tim mạch với statin có ý nghĩa hơn nguy cơ tăng đường huyết, do đó tăng đường huyết không phải là lý do để ngừng điều trị statin. Bệnh nhân có nguy cơ (glucose lúc đói 5,6-6,9 mmol/l, BMI > 30 kg/m2, tăng triglycerid, tăng huyết áp) nên được theo dõi cả về mặt lâm sàng và sinh hóa theo hướng dẫn quốc gia.
Thuốc này có chứa lactose: Những bệnh nhân có các vấn đề về di truyền không dung nạp galactose hiếm gặp, thiếu enzym lactase Lapp hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Không dùng thuốc khi quá hạn dùng.
– Thai kỳ và cho con bú
Chống chỉ định rosuvastatin ở phụ nữ có thai và cho con bú.
Thời kỳ mang thai:
Phụ nữ có khả năng mang thai nên dùng biện pháp tránh thai thích hợp. Do cholesterol và các sản phẩm khác của quá trình sinh tổng hợp cholesterol là cần thiết cho quá trình phát triển của thai, nguy cơ từ việc sử dụng thuốc ức chế HMG-CoA reductase vượt trội so với lợi ích của thuốc khi sử dụng trong thai kỳ. Các nghiên cứu trên động vật chỉ cung cấp bằng chứng giới hạn về độc tính với sinh sản. Nếu bệnh nhân mang thai trong khi đang dùng thuốc, cần ngừng thuốc ngay lập tức.
Thời kỳ cho con bú:
Rosuvastatin được tiết qua sữa ở chuột, không có dữ liệu có liên quan về việc thuốc được tiết qua sữa ở người.
– Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Chưa tiến hành những nghiên cứu về ảnh hưởng của Rosuliptin 10 đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, dựa trên những đặc tính dược lực học của thuốc, Rosuliptin 10 dường như không ảnh hưởng tới khả năng này. Khi lái xe, vận hành máy móc, làm việc trên cao và các hoạt động khác, cần lưu ý vì trong quá trình điều trị bằng thuốc có thể xảy ra chóng mặt.
– Tương tác thuốc
– Bệnh nhân đang dùng atazanavir, atazanavir + ritonavir hoặc lopinavir + ritonavir. Giới hạn liều rosuvastatin tối đa 10mg một lần/ngày. Nồng độ rosuvastatin huyết tương giảm khi dùng chung với các thuốc trung hòa acid dạ dày. Các thuốc trung hòa acid nên uống ít nhất 2 giờ sau uống rosuvastatin.
– Cyclosporin có thể làm tăng nồng độ rosuvastatin (lên đến 10 lần nồng độ bình thường). Liều giới hạn rosuvastatin là 5 mg/ngày. Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng statin đồng thời với các thuốc sau: Gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, niacin liều cao (> 1 g/ngày), colchicin.
– Gemfibrozil có thể làm tăng nồng độ rosuvastatin (gấp đôi) khi dùng đồng thời. Nên tránh kết hợp. Liều giới hạn rosuvastatin là 10 mg/ngày. Clofibrat, fenofibrat và niacin có thể làm tăng nguy cơ bệnh cơ và ly giải cơ vân. Nồng độ thuốc ngừa thai đường uống tăng khi dùng chung với rosuvastatin. Rosuvastatin làm tăng tác dụng của warfarin. Rượu và rosuvastatin đều làm tổn hại gan.
– Các thuốc kháng vitamin K: Việc khởi đầu điều trị hoặc điều chỉnh tăng liều lượng rosuvastatin ở bệnh nhân được điều trị đồng thời với thuốc kháng vitamin K (ví dụ: warfarin hoặc một thuốc kháng đông coumarin) có thể gây ra một sự gia tăng INR.
– Thuốc ức chế protease: Mặc dù cơ chế chính xác của sự tương tác chưa được biết, việc sử dụng đồng thời thuốc ức chế protease có thể làm tăng nồng độ rosuvastatin. Việc sử dụng đồng thời các thuốc hạ lipid máu nhóm statin với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, tổn thương thận dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.
– Erythromycin: Sử dụng đồng thời rosuvastatin và erythromycin làm giảm 20% nồng độ rosuvastatin của vùng dưới đường cong AUC và giảm 30% Cmax của rosuvastatin.Dược lý
– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)
Hấp thu: Nồng độ đỉnh trong huyết tương của rosuvastatin đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống. Độ sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%. Thức ăn làm giảm tốc độ và/hoặc mức độ hấp thu, nhưng do giảm ít nên không làm thay đổi quan trọng về lâm sàng tác dụng điều hòa lipid huyết.
Phân bố: Rosuvastatin phân bố rộng rãi ở gan. Khoảng 90% rosuvastatin kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin.
Chuyển hóa: Rosuvastatin ít bị chuyển hóa (khoảng 10%). Chất chuyển hóa chính được xác định là N-desmethyl và lacton. Chất chuyển hóa N-desmethyl có hoạt tính yếu hơn khoảng 50% so với rosuvastatin trong khi dạng lacton không có hoạt tính về mặt lâm sàng. Rosuvastatin ức chế hơn 90% hoạt tính HMG-CoA reductase trong tuần hoàn.
Thải trừ: Khoảng 90% liều rosuvastatin dược thải trừ ở dạng không đổi qua phân (bao gồm hoạt chất được hấp thu và không được hấp thu) và phần còn lại được bài tiết ra nước tiểu. Khoảng 5% được bài tiết ra nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 19 giờ. Thời gian bán hủy không tăng khi dùng liều cao hơn.
Chủng tộc: Các nghiên cứu dược động học cho thấy AUC và Cmax trung bình tăng khoảng gấp 2 lần ở người Châu Á (Nhật Bản, Trung Quốc, Philippines, Việt Nam và Hàn Quốc) so với người da trắng. AUC và Cmax trung bình tăng khoảng gấp 1,3 lần ở Châu Á-người Ấn Độ. Một phân tích dược động học theo quần thể dân cư cho thấy không có sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng về dược động học ở các nhóm người da trắng và người da đen.
Suy thận: Trong nghiên cứu trên người suy thận ở nhiều mức độ khác nhau cho thấy rằng bệnh thận từ nhẹ đến vừa không ảnh hưởng đến nồng độ rosuvastatin hoặc chất chuyển hóa N-desmethyl trong huyết tương. Bệnh nhân suy thận nặng (Độ thanh thải creatinin huyết tương < 30 ml/phút) có nồng độ thuốc trong huyết tương tăng cao gấp 3 lần và nồng độ chất chuyển hoá N-desmethyl tăng cao gấp 9 lần so với người tình nguyện khỏe mạnh. Nồng độ của rosuvastatin trong huyết tương ở trạng thái ổn định ở những bệnh nhân đang thẩm phân máu cao hơn khoảng 50% so với người tình nguyện khỏe mạnh.
Suy gan: Trong nghiên cứu trên người suy gan ở nhiều mức độ khác nhau, không có bằng chứng về việc tăng mức độ phơi nhiễm với rosuvastatin ở những bệnh nhân có chỉ số Child-Pugh ≤ 7. Tuy nhiên, 2 bệnh nhân với chỉ số Child-Pugh là 8 và 9 có mức độ phơi nhiễm toàn thân đối với rosuvastatin tăng lên tối thiểu gấp 2 lần so với người có chỉ số Child-Pugh thấp hơn. Không có kinh nghiệm ở những bệnh nhân với chỉ số Child-Pugh > 9.
– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)
Nhóm dược lý: Chống tăng lipid huyết (nhóm chất ức chế HMG-CoA reductase, nhóm statin).
Mã ATC: C10A A07.
– Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh enzym HMG-CoA reductase, là enzym xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzym A thành mevalonat, một tiền chất của cholesterol. Vị trí tác động chính của rosuvastatin là gan, cơ quan đích làm giảm cholesterol. Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào ở gan, do vậy làm tăng hấp thu và dị hóa LDL và ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, vì vậy làm giảm các thành phần VLDL và LDL.
– Rosuvastatin làm giảm nồng độ LDL-cholesterol, cholesterol toàn phần và triglycerid và làm tăng HDL-cholesterol. Thuốc cũng làm giảm ApoB, non HDL-C, VLDL-C, VLDL-TG và làm tăng ApoA-l. Rosuvastatin cũng làm giảm các tỷ lệ LDL-C/HDL-C, cholesterol toàn phần/HDL-C, non HDL-C/HDL-C và ApoB/ApoA-l.
– Hiệu quả trị liệu đạt được trong vòng 1 tuần sau khi bắt đầu điều trị và 90% đáp ứng tối ưu đạt được trong 2 tuần. Đáp ứng tối ưu thường đạt được vào khoảng 4 tuần và dược duy trì sau đó.
Thông tin thêm
– Đặc điểm
Viên nén bao phim, hình oval, màu trắng, hai mặt lồi, có in số “10” màu đen trên cả hai mặt viên.

Cách bảo quản

Ở nhiệt độ dưới 30°C, nơi khô ráo, tránh ánh sáng.