Thuốc Savi Tenofovir 300mg hỗ trợ điều trị HIV, viêm gan B (3 vỉ x 10 viên)

Thuốc Savi Tenofovir 300mg
Thành phần 
Thông tin thành phần Hàm lượngTenofovir disoproxil 300 mgCông dụng của Thuốc Savi Tenofovir 300mg
Chỉ định
Ðiều trị nhiễm HIV-1 ở người lớn và trẻ em ≥ 12 tuổi: Phải phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác.Điều trị viêm gan siêu vi B mạn tính ở người lớn.Viêm gan siêu vi B mạn tính ở trẻ em ≥ 12 tuổi có chức năng gan còn bù, có chứng cứ virus tích cực nhân lên, tăng enzym ALT (Alanine Amino Transferase) kéo dài, viêm gan hoạt động.Dự phòng cho các cán bộ y tế phải tiếp xúc với các bệnh phẩm (máu, dịch cơ thể…) có nguy cơ lây nhiễm HIV-1: Phải phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khácDược lực học
Cơ chế tác dụngTenofovir disoproxil fumarat là thuốc kháng virus dùng đường uống, có cấu trúc acylic nucleosid phosphonat diester tương tự như adenosin monophosphat. Thuốc bị thủy phân thành tenofovir và chịu tiếp phản ứng phosphoryl hóa bởi các enzym của tế bào để chuyển thành dạng tenofovir diphosphat. Tenofovir diphosphat ngăn chặn hoạt tính của enzym sao chép ngược của HIV-1 (Human Immunodeficiency Virus Type 1) và enzym polymerase của HBV (Hepatitis B Virus) bằng sự cạnh tranh với cơ chất có trong virus deoxyadenosin 5′-triphosphat và sau khi gắn vào ADN sẽ chấm dứt kéo dài thêm chuỗi ADN. Tenofovir diphosphat có hoạt tính ngăn chặn chủ yếu enzym ADN-polymerase α, β của động vật có vú và enzym của chuỗi tổ hợp gen ADN-polymerase γ.Dược động họcHấp thu:Tenofovir disoproxil fumarat là một diester tan trong nước. Sinh khả dụng đường uống của tenofovir khoảng 25%. Liều uống 300 mg tenofovir cho bệnh nhân nhiễm HIV-1 cho nồng độ thuốc trong huyết thanh tối đa đạt được trong vòng 1 ± 0,4 giờ. Trị số nồng độ tối đa Cmax (maximum concentration) và diện tích dưới đương cong (Area Under the Curve: AUC) là 0,30 ± 0,09 μg/ml và 2,29 ± 0,69 μg/ml, tương ứng.Dược động học của tenofovir tỷ lệ thuận với liều trong phạm vi liều từ 75 đến 600 mg và không bị ảnh hưởng bởi liều lặp lại.Phân bố:Thử nghiệm in vitro về gắn kết của tenofovir với huyết tương người và gắn kết với protein cho các giá trị thấp hơn 0,7 và 7,2%, tương ứng và nồng độ tenofovir nằm trong khoảng từ 0,01 đến 25 μg/ml. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định là 1,3 ± 0,6 l/kg và 1,2 ± 0,4 l/kg sau khi uống một liều tenofovir 1,0 mg/kg và 3,0 mg/kg.Chuyển hóa:Các nghiên cứu in vitro cho thấy tenofovir disoproxil hoặc tenofovir đều không phải là cơ chất của các enzym CYP (Cytochrome P450 enzyme).Thải trừ:Sau khi tiêm tĩnh mạch, có khoảng 70 – 80% tenofovir được bài tiết vào nước tiểu dưới dạng không thay đổi sau 72 giờ. Sau khi uống một liều tenofovir 300 mg (150 mg x 2 viên), thời gian bán thải của tenofovir khoảng 17 giờ. Sau khi uống liên tiếp các liều 300 mg (150 mg x 2 viên) một lần hằng ngày, có khoảng 32 ± 10% liếu uống được bài tiết vào nước tiểu sau 24 giờ.Tenofovir được bài tiết bằng cơ chế kết hợp lọc cầu thận và bài tiết chọn lọc qua ống thận. Điều này có thể tạo sự bài tiết cạnh tranh với các thuốc khác là thuốc cũng được bài tiết theo đường thận.
Cách dùng
Uống thuốc trong bữa ăn hoặc khi ăn nhẹ. Thuốc hấp thu tốt nhất khi no và khi thức ăn có nhiều chất béo.
Liều dùng
Điều trị nhiễm HIV-1:Người lớn: Kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác.Liều khuyến cáo: 1 viên/lần, ngày 1 lần.Trẻ em ≥ 12 tuổi và cân nặng ≥ 35 kg: Kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác. Liều khuyến cáo: 1 viên/lần, ngày 1 lần.SaVi Tenofovir 300 không phù hợp để sử dụng cho trẻ em từ 2 – 12 tuổi hoặc cân nặng < 35 kg nhiễm HIV-1.An toàn và hiệu quả của tenofovir đối với trẻ em dưới 2 tuổi nhiễm HIV-1 chưa được xác định.Điều trị viêm gan siêu vi B mạn tính:Người lớn:Liều khuyến cáo là 1 viên/lần, ngày 1 lần.Trẻ em ≥ 12 tuổi và cân nặng ≥ 35 kg: Liều khuyến cáo là 1 viên/lần, ngày 1 lần.An toàn và hiệu quả của tenofovir đối với trẻ em từ 2 -12 tuổi hoặc cân nặng 65 tuổi.Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận cấp độ nhẹ (độ thanh thải creatinin 50 – 80 ml/phút). Dược động học của tenofovir disoproxil fumarat chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin 1/100Chuyển hóa: Hạ phosphat huyết.Thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu.Tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, đau bụng, đầy hơi, chướng bụng.Gan: Tăng transaminase.Da và mô dưới da: Phát banToàn thân: Suy nhược, mệt mỏi.Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100Chuyển hóa: Hạ kali huyết.Tiêu hóa: Viêm tụy.Cơ xương và các mô liên kết: Tiêu cơ vân, yếu cơ.Thận: Tăng creatinin, bệnh thận ở ống lượn gần (bao gồm hội chứng Fanconi)Hiếm gặp, ADR 60 kg, liều didanosin có thể giảm còn 250 mg khi dùng chung với tenofovir. Không có khuyến cáo giảm liều didanosin ở người cân nặng < 60 kg.Atazanavir:Atazanavir làm tăng nồng độ tenofovir khi dùng chung. Cơ chế này chưa rõ. Bệnh nhân dùng atazanavir và tenofovir có biểu hiện tác dụng không mong muốn kết hợp. Khi đó nên tạm ngưng dùng tenofovir. Tenofovir làm giảm AUC và Cmax của atazanavir khi dùng chung. Khi dùng phối hợp với tenofovir, nên dùng 300 mg atazanavir cùng với 100 mg ritonavir. Không dùng atazanavir đơn độc với tenofovir mà phải dùng kèm thêm ritonavir.Liponavir + ritonavir:Hỗn hợp liponavir + ritonavir làm tăng nồng độ tenofovir khi dùng chung. Bệnh nhân điều trị ở chế độ này có biểu hiện tác dụng phụ kết hợp. Khi đó nên ngưng dùng tenofovir để tránh tác dụng phụ kết hợp.Lamivudin:Tenofovir làm giảm nồng độ lamivudin trong huyết tương.lndinavir:Dùng đồng thời với tenofovir làm tăng nồng độ tenofovir và giảm nồng độ indinavir trong huyết tương.Ledipasvir + sofosbuvir:Dùng đồng thời với tenofovir làm tăng tác dụng phụ của tenofovir.Thuốc ảnh hưởng đến chức năng thận:Khi tenofovir được thải trừ chủ yếu qua đường thận, việc dùng chung với các thuốc làm giảm chức năng thận có thể làm tăng nồng độ tenofovir huyết thanh. Tenofovir dùng đồng thời với các thuốc được thải chủ yếu qua thận (aciclovir, cidofovir, ganciclovir, valacyclovir, valganciclovir) có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của tenofovir hoặc làm tăng nồng độ của các thuốc được bài tiết qua thận do tranh chấp đường đào thải. Trong điều trị viêm gan siêu vi B, tenofovir không được dùng chung với adefovir dipivoxil.
Bảo quản
Nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 30oC, tránh ánh sáng.