Thành phần
Rebamipid 100mg
Công dụng
Chỉ định
Chữa trị chứng loét dạ dày
Những tổn thương niêm mạc dạ dày trong bệnh viêm dạ dày cấp và đợt cấp của viêm dạ dày mãn tính
Dược lực học
Tác dụng phòng ngừa hoặc chữa bệnh trong mô hình loét dạ dày
Rebamipide ngăn ngừa tổn thương niêm mạc dạ dày trong các mô hình thử nghiệm khác nhau của loét ở chuột, bao gồm loét do căng thẳng nước, aspirin, indomethacin, histamine, serotonin và thắt chặt pyloric.
Thuốc cũng bảo vệ niêm mạc khỏi bị tổn thương do các tình trạng loét khác có thể làm phát sinh các loài oxy phản ứng, bao gồm truyền niêm mạc thiếu máu cục bộ, sử dụng yếu tố kích hoạt tiểu cầu (PAF) hoặc diethyldithiocarbamate (DDC) và sử dụng indomethacin trong các tình huống căng thẳng.
Trong một mô hình chuột của loét do axit axetic, thuốc thúc đẩy chữa lành loét dạ dày và ngăn ngừa tái phát loét 120 đến 140 ngày sau khi cảm ứng loét.
Tác dụng phòng ngừa hoặc chữa bệnh trong mô hình viêm dạ dày
Rebamipide ngăn chặn sự phát triển của axit taurocholic (một trong những thành phần chính của axit mật) viêm niêm mạc gây ra và thúc đẩy chữa lành viêm niêm mạc liên quan đến dạ dày ở chuột thí nghiệm.
Tác dụng của việc tăng prostaglandin
Rebamipide làm tăng sự hình thành prostaglandin E2 (PGE2) trong niêm mạc dạ dày của chuột. Thuốc cũng làm tăng nồng độ PGE2, 15 -keto-13,14-dihydro-PGE2 (một chất chuyển hóa của PGE2) và prostaglandin I2 (PGI2) trong dịch dạ dày.
Ở những người đàn ông khỏe mạnh, thuốc cũng được chứng minh là làm tăng nồng độ PGE2 trong niêm mạc dạ dày và bảo vệ niêm mạc dạ dày khỏi tổn thương do ethanol gây ra.
Tác dụng bảo vệ tế bào
Rebamipide cho thấy tác dụng bảo vệ tế bào trên các tế bào dạ dày, ức chế tổn thương niêm mạc do ethanol, axit mạnh hoặc bazơ mạnh ở chuột. Trong các nghiên cứu trong ống nghiệm, thuốc cũng bảo vệ các tế bào biểu mô dạ dày thu được từ bào thai thỏ nuôi cấy chống lại chấn thương do aspirin – hoặc axit taurocholic (một trong những thành phần chính của axit mật).
Ở những người đàn ông khỏe mạnh, thuốc cũng ngăn chặn thiệt hại cho niêm mạc dạ dày được sản xuất bằng cách dùng aspirin, ethanol hoặc HCl-ethanol.
Tác dụng của việc tăng chất nhầy
Rebamipide thúc đẩy hoạt động enzyme dạ dày để tổng hợp glycoprotein trọng lượng phân tử cao, làm dày lớp nhầy bề mặt của niêm mạc dạ dày và tăng lượng chất nhầy hòa tan trong dạ dày chuột. Prostaglandin nội sinh (PG) không liên quan đến sự gia tăng chất nhầy hòa tan.
Tác dụng của việc tăng lưu lượng máu vào niêm mạc
Rebamipide làm tăng lưu lượng máu vào niêm mạc dạ dày và cải thiện huyết động học bị suy yếu sau khi mất máu ở chuột.
Ảnh hưởng đến hàng rào niêm mạc
Rebamipide thường không ảnh hưởng đến sự khác biệt có thể có trong truyền niêm mạc dạ dày ở chuột, nhưng nó ngăn chặn sự khác biệt tiềm năng từ ethanol.
Tác dụng bài tiết kiềm dạ dày
Rebamipide thúc đẩy bài tiết kiềm dạ dày ở chuột.
Ảnh hưởng đến số lượng tế bào niêm mạc
Rebamipide kích hoạt sự tăng sinh tế bào niêm mạc dạ dày và tăng số lượng tế bào biểu mô niêm mạc ở chuột.
Ảnh hưởng đến phục hồi niêm mạc dạ dày
Rebamipide phục hồi chậm phát triển chữa lành vết thương nhân tạo gây ra bởi axit mật hoặc hydrogen peroxide trong các tế bào biểu mô dạ dày thỏ nuôi cấy.
Ảnh hưởng đến bài tiết dạ dày
Rebamipide không làm thay đổi bài tiết axit-bazơ dạ dày hoặc bài tiết axit kích thích bài tiết.
Ảnh hưởng đến các gốc oxy
Rebamipide nhặt rác các gốc hydroxyl trực tiếp và ngăn chặn việc sản xuất superoxide bởi các tế bào hạt. Thuốc ngăn ngừa tổn thương tế bào niêm mạc dạ dày gây ra bởi các loài oxy phản ứng được giải phóng từ bạch cầu trung tính kích thích Helicobacter pylori. Thuốc làm giảm nồng độ lipid peroxide trong niêm mạc dạ dày của chuột cho indomethacin dưới căng thẳng và ngăn ngừa tổn thương niêm mạc dạ dày.
Ảnh hưởng đến sự xâm nhập của tế bào viêm trong niêm mạc dạ dày
Rebamipide ức chế sự xâm nhập tế bào viêm trong một mô hình chuột của viêm dạ dày gây ra bởi axit taurocholic (một trong những thành phần chính của axit mật) và chấn thương niêm mạc dạ dày gây ra bởi các loại thuốc chống viêm không steroid. steroid (NSAID) hoặc bằng cách truyền máu cục bộ.
Tác động vào việc giải phóng cytokine viêm (interleukin-8) trong niêm mạc dạ dày
Rebamipide, dùng bằng đường uống, ngăn chặn sự gia tăng sản xuất interleukin-8 trong niêm mạc dạ dày của bệnh nhân bị nhiễm Helicobacter pylori. Nó cũng ức chế kích hoạt yếu tố hạt nhân kappa-B (NF-ƘB), biểu hiện interleukin-8 mRNA và sản xuất interleukin-8 trong các tế bào biểu mô đồng nuôi cấy với Helicobacter pylori.
Dược động học
Hấp thu
Sau một liều uống duy nhất 100 mg rebamipide ở 27 bệnh nhân nam khỏe mạnh nhịn ăn, Tmax là 2,4 ± 1,2 giờ, Cmax là 216 ± 79 mcg / l, T1/2 là 1,9 ± 0,7 giờ. và AUC 24 giờ là 874 ± 209 mcg/l.
Tỷ lệ hấp thụ rebamipide có xu hướng chậm khi thuốc được dùng bằng đường uống với liều 150 mg đến 6 đối tượng khỏe mạnh sau bữa ăn so với tỷ lệ hấp thụ nếu dùng trước bữa ăn. Tuy nhiên, thực phẩm không ảnh hưởng đến khả dụng sinh học của thuốc ở người.
Phân phối
Rebamipide ở liều 0,05 – 5 mcg / ml đã được đưa vào ống nghiệm huyết tương của con người, và 98,4% – 98,6% của nó được liên kết với protein huyết tương.
Trao đổi chất
Sau khi dùng duy nhất 600 mg cho nam giới trưởng thành khỏe mạnh, rebamipide chủ yếu được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng thuốc không thay đổi. Một chất chuyển hóa với một nhóm hydroxyl ở vị trí thứ 8 đã được phát hiện trong nước tiểu. Tuy nhiên, sự bài tiết của chất chuyển hóa này chỉ bằng 0,03% liều dùng. Enzyme liên quan đến sự hình thành chất chuyển hóa này là cytochromE P450 3A4 (CYP3A4).
Loại bỏ
Khi một liều 100 mg rebamipide được dùng cho những người đàn ông khỏe mạnh, khoảng 10% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu.
Cách dùng
Cách dùng
Thuốc Stebigs Tablet được dùng đường uống. Bạn nên sử dụng thuốc trước các bữa ăn để đạt hiệu quả điều trị tốt nhất.
Liều dùng
Thuốc Stebigs Tablet được dùng theo hướng dẫn và chỉ định của bác sĩ. Dưới đây là liều dùng thuốc gợi ý cho người trưởng thành và chỉ mang tính chất tham khảo:
Ngày 3 lần, mỗi lần 1 viên thuốc.
Liều dùng trên áp dụng cho các bệnh lý loét dạ dày, viêm niêm mạc miệng và điều trị các tổn thương niêm mạc dạ dày do viêm dạ dày.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.
Làm gì khi quên 1 liều?
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Tác dụng phụ
Phổ biến, ADR >1/100
Không có báo cáo.
Không phổ biến, 1/1000 < ADR < 1/100
Hệ thống máu và bạch huyết: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt.
Hệ thống miễn dịch: Phát ban, ngứa, phát ban thuốc giống như eczema, các triệu chứng khác của quá mẫn cảm, phù nề.
Hệ thống gan: Rối loạn chức năng gan, tăng nồng độ AST (GOT), ALT (GPT), y-GTP, phosphatase kiềm.
Đường tiêu hóa: Táo bón, cảm giác đầy hơi, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, ợ nóng, đau bụng, ợ hơi, bất thường về vị giác.
Chuyển hóa nội tiết: Kinh nguyệt bất thường, tăng nồng độ nitơ urê trong máu (BUN).
Hệ hô hấp: Cảm giác của một cơ thể lạ trong cổ họng.
Tần số không xác định
Hệ miễn dịch: Phản ứng sốc và phản vệ, phù mặt.
Hệ thống máu và bạch huyết: Giảm tiểu cầu.
Da và mô mềm: Nổi mề đay, rụng tóc, ban đỏ, ngứa.
Tâm thần kinh: Tê, chóng mặt, buồn ngủ, rối loạn vị giác.
Dạ dày – ruột: Khô miệng, tê lưỡi, khát nước.
Hệ thống gan mật: Vàng da.
Vú và hệ thống sinh sản: Sưng vú và đau, cảm ứng cho con bú do gynecomastia ở nam giới.
Hệ tim mạch: Đánh trống ngực, sốt, đỏ bừng.
Hệ hô hấp: Ho, suy hô hấp.
Hướng dẫn cách xử lý ADR
Nếu các triệu chứng quá mẫn cảm xảy ra, thuốc phải được ngưng thuốc.
Nếu nồng độ transaminase tăng rõ rệt hoặc sốt và phát ban, thuốc nên được ngưng thuốc và các biện pháp điều trị thích hợp được thiết lập.
Lưu ý
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
Không dùng thuốc cho người mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú
Sự an toàn của rebamipide trong thai kỳ chưa được thiết lập, và chỉ nên được sử dụng ở những phụ nữ đang mang thai hoặc có khả năng mang thai nếu những lợi ích tiềm năng của việc điều trị được cho là lớn hơn bất kỳ rủi ro tiềm ẩn nào. có thể là như vậy.
Phụ nữ đang cho con bú: Các nghiên cứu trên chuột đã chỉ ra rằng rebamipide được bài tiết trong sữa, và các bà mẹ cho con bú nên ngừng cho con bú trước khi dùng rebamipide.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
Không có nghiên cứu có kiểm soát về tác dụng của rebamipide trong khi lái xe. Một số bệnh nhân đã báo cáo chóng mặt hoặc buồn ngủ trong khi dùng rebamipide, những bệnh nhân như vậy nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
Bảo quản
Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.
