Thành phần
Thông tin thành phần: Regorafenib 40mg.
Công dụng
Chỉ định
Thuốc Stivarga 40mg được chỉ định trong các trường hợp:
Điều trị cho những bệnh nhân bị ung thư đại trực tràng di căn (CRC), những người đã được điều trị trước đó bằng fluoropyrimidine, oxaliplatin và hóa trị liệu dựa trên irinotecan, một liệu pháp kháng VEGF và, nếu KRAS kiểu hoang dã, một liệu pháp kháng EGFR.
Điều trị cho những bệnh nhân có khối u mô đệm đường tiêu hóa tiến triển tại chỗ, không thể cắt bỏ hoặc di căn (GIST) đã được điều trị trước đó bằng imatinib mesylate và sunitinib malate.
Để điều trị cho những bệnh nhân bị ung thư biểu mô tế bào gan (HCC) đã được điều trị bằng sorafenib trước đó.
Dược lực học
Regorafenib là một tác nhân bất hoạt khối u đường uống, ức chế mạnh nhiều protein kinase, bao gồm cả các kinase liên quan đến sự tân sinh mạch ở khối u (VEGFRI, -2, -3, TIE2), sinh ung thư (KIT, RET,RAF-I, BRAF, BRAFV600E) và vi môi trường khối u (PDGFR. FGFR).. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, regorafenib đã được chứng minh có hoạt tính chống ung thư mạnh trên một số lượng lớn các mô hình khối u bao gồm các khối u đại trực được thể hiện dưới các tác dụng chống tạo mạch và chống tăng sinh. Ngoài ra, regorafenib đã cho thấy tác dụng chống di căn in vivo. Chất chuyển hóa chính ở người (M-2 và M-5) thể hiện hiệu quả tương tự so với regorafenib in vitro và trong các mô hình in vivo.
Dược động học
Hấp thu: Sau khi sử dụng qua đường tiêu hóa, Regorafenib đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 4 giờ, sinh khả dụng khoảng 69% đến 83%.
Phân bố: Regorafenib tham gia vào quá trình tuần hoàn gan ruột, nó liên kết với protein huyết tương khoảng 99,5%.
Chuyển hóa: Quá trình chuyển hóa của Regorafenib nhờ CYP3A4 và UGT1A9 tạo thành chất chuyển hóa tuần hoàn chính đo được ở trạng thái ổn định trong huyết tương người là M-2 (N-oxit) và M-5 (N-oxit và N-desmethyl).
Thải trừ: Khoảng 71% liều dùng được gắn nhãn phóng xạ được bài tiết qua phân (47% dưới dạng hợp chất gốc, 24% dưới dạng chất chuyển hóa) và 19% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu (17% dưới dạng glucuronid). Thời gian bán thải của Regorafenib từ 20-30 giờ, chất chuyển hóa M-5 là khoảng 60 giờ.
Cách dùng
Thuốc Stivarga 40mg được sử dụng đường uống, nuốt cả viên với một cốc nước. Nên dùng vào cùng một thời điểm trong ngày.
Liều dùng
Liều thuốc Stivarga 40mg cần tuân thủ theo chỉ định của bác sĩ. Dưới đây là liều dùng khuyến cáo mà bạn có thể tham khảo:
Liều khuyến cáo 160mg/ngày tương đương với 4 viên Stivarga 40mg, uống một
lần/ngày trong 3 tuần điều trị, sau đó nghỉ 1 tuần để tạo thành một chu kỳ 4 tuần.
Với những bệnh nhân có tình trạng toàn thân (PS) ≥2 được loại ra khỏi nghiên cứu lâm sàng.
Có thể điều chỉnh giảm liều tùy theo đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân, việc hiệu chỉnh liều nên áp dụng theo từng bậc 40mg. Liều khuyến cáo thấp nhất là 80mg và cao nhất là 160mg. Việc hiệu chính liều sẽ được thực hiện bởi bác sĩ.
Liều dùng cho các đối tượng đặc biệt
Bệnh nhân suy gan: Đối với những bệnh nhân suy gan từ nhẹ đến trung bình không cần phải điều chỉnh liều, tuy nhiên cần theo dõi chặt chẽ trong quá trình sử dụng. Bệnh nhân suy gan nặng không được khuyến cáo sử dụng thuốc này.
Bệnh nhân suy thận: Những bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình không phải điều chỉnh liều. Chưa có các nghiên cứu lâm sàng khi sử dụng cho bệnh nhân suy thận nặng nên không dùng cho đối tượng này.
Người cao tuổi (trên 65 tuổi): không cần điều chỉnh liều, tuy nhiên cần theo dõi trong quá trình sử dụng thuốc.
Trẻ em: Stivarga 40mg không được khuyến cáo sử dụng cho đối tượng này.
Làm gì khi dùng quá liều?
Triệu chứng quá liều Stivarga: biến cố trên da, mất giọng, tiêu chảy, viêm niêm mạc, khô miệng, chán ăn, tăng huyết áp, và mệt mỏi.
Xử trí: Hiện vẫn chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho trường hợp này. Nếu nghi ngờ quá liều nên ngừng thuốc và tìm kiếm sự giúp đỡ của nhân viên y tế.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu quên một liều bạn có thể uống lại trong cùng một ngày ngay sau khi nhớ ra. Chú ý không nên dùng hai liều trong cùng một ngày đề bù lại liều đã quên.
Tác dụng phụ
Giảm tiểu cầu, thiếu máu.
Nhiễm trùng.
Giảm thèm ăn.
Xuất huyết.
Tăng huyết áp.
Đau đầu.
Mất giọng.
Buồn nôn, nôn, tiêu chảy.
Tăng bilirubin máu.
Suy nhược, mệt mỏi.
Đau, sốt.
Phản ứng da chân tay, rụng tóc.
Tác dụng phụ thường gặp
Protein niệu.
Cứng cơ xương.
Tăng amylase, lipid bất thường.
Tăng transaminases.
Khô da, bong tróc da.
Rối loạn vị giác, khô miệng.
Viêm dạ dày ruột.
Tác dụng phụ ít gặp
Tăng huyết áp kịch phát.
Thủng hay rò đường tiêu hóa.
Tổn thương gan nặng.
Rối loạn móng.
Hồng ban đa dạng.
Tác dụng phụ hiếm gặp
Hội chứng Stevens-Johnson.
Hoại tử thượng bì nhiễm độc.
Lưu ý
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
Không sử dụng Stivarga 40mg cho bệnh nhân mẫn cảm với hoạt chất hay tá dược có trong công thức thuốc.
Thận trọng khi sử dụng
Hiệu ứng gan, xuất huyết, thiếu máu cục bộ cơ tim và nhồi máu, hội chứng chất trắng não sau đảo ngược, GI thủng & fistula, HTN động mạch, vết thương biến chứng chữa bệnh, nhiễm độc da, sinh hóa và chuyển hóa bất thường xét nghiệm trong phòng thí nghiệm. Vừa & nặng ở gan (Child-Pugh C) suy.
Suy thận nặng hoặc bệnh thận giai đoạn cuối. Mang thai & cho con bú.
Tương tác thuốc
Khi sử dụng Stivarga 40mg với các chất dưới đây có thể xảy ra tương tác:
Các thuốc ức chế mạnh hoạt tính CYP3A4 (clarithromycin. nước ép bưởi, itraconazole, ketoeonazole, posaconazole, telithromycin…): có thể ảnh hưởng đến sự phơi nhiễm với trạng thái ổn định của regorafenib và các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó.
Các chất cảm ứng mạnh hoạt tính CYP3A4 khác (phenytoin, carbamazepine, phenobarbital): làm tăng chuyển hóa regorafenib dẫn đến việc giảm nồng độ của nó.
Kháng sinh có ảnh hưởng đến thần kinh thực vật đường tiêu hóa: làm giảm tác dụng của regorafenib.
Các thuốc gắn acid mật như cholestyramin và cholestagel: có thể làm ảnh hưởng đến quá trình hấp thu của regorafenib.
Bảo quản
Bảo quản nơi khô ráo trong bao bì gốc của sản phẩm.
Nhiệt độ bảo quản không quá 30 độ C.
