Thành phẩn
Rosuvastatin (dưới dạng Rosuvastatin calci) 10mg
Công dụng
Thuốc Suvaatin được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
Tăng cholesterol máu nguyên phát (loại lia kể cả thăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại llB).
Tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử.
Dược lực học
Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh trên men HMG-CoA reductase, là men xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A thành mevalonate, một tiền chất của cholesterol.
Dược động học
Hấp thu: Nồng độ đỉnh trong huyết tương của rosuvastatin đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống. Ðộ sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%.
Phân bố: Rosuvastatin phân bố rộng rãi ở gan là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL-C. Thể tích phân bố của rosuvastatin khoảng 134 L. Khoảng 90% rosuvastatin kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin.
Chuyển hóa: Rosuvastatin ít bị chuyển hoá (khoảng 10%). Các nghiên cứu in vitro về chuyển hoá có sử dụng các tế bào gan của người xác định rằng rosuvastatin là một chất nền yếu cho sự chuyển hoá qua cytochrome P450. CYP2C9 là chất đồng enzyme chính tham gia vào quá trình chuyển hoá, 2C19, 3A4 và 2D6 tham gia ở mức độ thấp hơn. Chất chuyển hoá chính được xác định là N-desmethyl và lactone. Chất chuyển hoá N-desmethyl có hoạt tính yếu hơn khoảng 50% so với rosuvastatin trong khi dạng lactone không có hoạt tính về mặt lâm sàng. Rosuvastatin chiếm hơn 90% hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase trong tuần hoàn.
Ðào thải: Khoảng 90% liều rosuvastatin được thải trừ ở dạng không đổi qua phân (bao gồm hoạt chất được hấp thu và không được hấp thu) và phần còn lại được bài tiết ra nước tiểu. Khoảng 5% được bài tiết ra nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 19 giờ. Thời gian bán thải không tăng khi dùng liều cao hơn. Ðộ thanh thải trong huyết tương trung bình khoảng 50 lít/giờ (hệ số biến thiên là 21,7%). Giống như các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, sự đào thải rosuvastatin ra khỏi gan có liên quan đến chất vận chuyển qua màng OATP-C. Chất vận chuyển này quan trọng trong việc đào thải rosuvastatin khỏi gan.
Tính tuyến tính:
Mức độ tiếp xúc của rosuvastatin tính theo nồng độ và thời gian tăng tỉ lệ với liều dùng. Không có sự thay đổi nào về các thông số dược động học sau nhiều liều dùng hằng ngày.
Các nhóm bệnh nhân đặc biệt
Tuổi tác và giới tính: tác động của tuổi tác hoặc giới tính trên dược động học của rosuvastatin không đáng kể về mặt lâm sàng.
Chủng tộc: Các nghiên cứu dược động học cho thấy AUC tăng khoảng 2 lần ở người Nhật sống ở Nhật và người Hoa sống ở Singapore so với người da trắng phương Tây. Ảnh hưởng của các yếu tố di truyền và môi trường đối với sự thay đổi này chưa xác định được. Một phân tích dược động học theo quần thể dân cư cho thấy không có sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng về dược động học ở các nhóm người da trắng và người da đen.
Suy thận:
Trong nghiên cứu trên người suy thận ở nhiều mức độ khác nhau cho thấy rằng bệnh thận từ nhẹ đến vừa không ảnh hưởng đến nồng độ rosuvastatin hoặc chất chuyển hoá N-desmethyl trong huyết tương. Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine huyết tương < 30ml/phút) có nồng độ thuốc trong huyết tương tăng cao gấp 3 lần và nồng độ chất chuyển hoá N-desmethyl tăng cao gấp 9 lần so với người tình nguyện khoẻ mạnh. Nồng độ của rosuvastatin trong huyết tương ở trạng thái ổn định ở những bệnh nhân đang thẩm phân máu cao hơn khoảng 50% so với người tình nguyện khỏe mạnh.
Suy gan:
Trong nghiên cứu trên người tổn thương gan ở nhiều mức độ khác nhau, không có bằng chứng về tăng mức tiếp xúc của rosuvastatin tính theo nồng độ và thời gian ở những bệnh nhân có điểm số Child-Pugh ≤ 7. Tuy nhiên, 2 bệnh nhân với điểm số Child-Pugh là 8 và 9 có mức độ tiếp xúc của rosuvastatin tính theo nồng độ và thời gian tăng lên tối thiểu gấp 2 lần so với người có điểm số Child-Pugh thấp hơn. Không có kinh nghiệm ở những bệnh nhân với điểm số Child-Pugh > 9.
Cách dùng
Dùng đường uống. Rosuvastatin có thể dùng bất cứ lúc nào trong ngày, trong hoặc xa bữa ăn
Liều dùng của thuốc Suvaatin 10
Khởi đầu 5 hoặc 10 mg, ngày 1 lần, nếu cần có thể chỉnh liều sau mỗi 4 tuần, liều 40 mg chỉ dùng khi tăng cholesterol máu nặng có nguy cơ cao về bệnh tim mạch mà không đạt được mục tiêu điều trị ở liều 20 mg, bệnh nhân cần được theo dõi thường xuyên.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Không dùng quá liều lượng được kê. Dùng thuốc nhiều hơn sẽ không cải thiện triệu chứng của bạn; thay vào đó chúng có thể gây ngộ độc hoặc những tác dụng phụ nghiêm trọng. Nếu bạn nghi vấn rằng bạn hoặc ai khác có thể đã sử dụng quá liều Devastin, vui lòng đến phòng cấp cứu tại bệnh viện hoặc viện chăm sóc gần nhất. Mang theo hộp, vỏ, hoặc nhãn hiệu thuốc với bạn để giúp các bác sĩ có thông tin cần thiết. Không đưa thuốc của bạn cho người khác dù bạn biết họ có cùng bệnh chứng hoặc trông có vẻ như họ có thể có bệnh chứng tương tự. Điều này có thể dẫn tới việc dùng quá liều.
Không có phương pháp điều trị đặc hiệu khi dùng thuốc quá liều. Khi quá liều, bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp hỗ trợ khi cần thiết. Nên theo dõi chức năng gan và nồng độ CK. Việc thẩm phân máu có thể không có lợi.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.
Tác dụng phụ
Thường gặp
Nhức đầu, chóng mặt, táo bón, buồn nôn, đau bụng, ngứa, phát ban và mề đay, đau cơ, suy nhược.
Hiếm gặp
Các phản ứng quá mẫn kể cả phù mạch, bệnh cơ, tiêu cơ vân, có khuynh hướng phụ thuộc liều.
Ngoài ra còn có một số tác dụng không mong muốn khác như: Suy giảm nhận thức (mất trí nhớ, lú lẫn…), tăng đường huyết, tăng HbA1c.
Đây không phải là danh mục đầy đủ tất cả các tác dụng phụ và có thể xảy ra những tác dụng phụ khác. Nếu bạn gặp phải bất kỳ tác dụng không mong muốn nào, hãy ngưng dùng thuốc và thông báo ngay cho bác sĩ hoặc đến ngay cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
Lưu ý
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
Chống chỉ định dùng Rosuvastatin:
Bệnh nhân quá mẫn với rosuvastatin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Bệnh nhân mắc bệnh gan hoạt tính kể cả tăng transaminase huyết thanh kéo dài và không có nguyên nhân, và khi nồng độ transaminase huyết thanh tăng hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN).
Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30ml/phút).
Bệnh nhân có bệnh lý về cơ.
Bệnh nhân đang dùng cyclosporin.
Phụ nữ có thai và cho con bú, phụ nữ có thể có thai mà không dùng các biện pháp tránh thai thích hợp.
Thận trọng khi sử dụng
Thông báo cho bác sĩ và dược sĩ nếu bạn bị dị ứng với losartan, bất kỳ loại thuốc nào khác hoặc bất kỳ thành phần trong thuốc. Bạn cũng có thể hỏi dược sĩ để biết danh sách các thành phần.
Cần làm xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng statin và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu làm xét nghiệm sau đó.
Tiền sử gây độc tính trên cơ do các chất ức chế men HMG – CoA Reductase khác hoặc fibrate.
Các tình trạng có thể gây ra tăng nồng độ thuốc trong huyết tương.
Khi dùng liều cao cần theo dõi chỉ số men creatine kinase (CK) vì nguy cơ ảnh hưởng trên cơ vân.
Trước khi điều trị, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: Suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng statin.
Trong quá trình điều trị bằng statin, bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ… Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.
Sử dụng đồng thời rosuvastatin với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Thuốc có tác dụng phụ gây chóng mặt, nhức đầu vì vậy cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy.
Thời kỳ mang thai
Không được sử dụng thuốc rosuvastatin trong thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú
Không được sử dụng thuốc rosuvastatin trong khi cho con bú.
Tương tác thuốc
Thuốc rosuvastatin có thể tương tác với thuốc nào?
Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tốt nhất là bạn viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ xem. Không được tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ, đặc biệt là:
Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng Rosuvastatin đồng thời với: Gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, niacin liều cao ( > 1g/ ngày), colchicin.
Không nên sử dụng chung rosuvastatin với cyclosporin, các chất đối kháng vitamin K, thuốc kháng acid, erythromycin, thuốc viên uống ngừa thai/liệu pháp thay thế hormon.
Thức ăn và rượu bia có tương tác với thuốc rosuvastatin không?
Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.
Tình trạng sức khoẻ nào ảnh hưởng tới thuốc rosuvastatin?
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào.
Bảo quản
Để nơi thoáng mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C
