Thành phần
Thông tin thành phần: Febuxostat 40mg.
Công dụng
Chỉ định
Bệnh nhân bị Gout.
Người tăng aicd Uric máu do suy giảm chức năng thận, hóa xạ trị,…
Dự phòng cơn Gout cấp tính.
Rối loạn chuyển hóa do tăng acid Uric máu.
Dược lực học
Acid uric là sản phẩm cuối của quá trình chuyển hóa purine ở người theo chu trình hypoxanthine. > xanthine -> uric acid. Cả hai bước trên được xúc tác bởi enzyme xanthine Oxidase (XO), Febuxostat là một dẫn chất 2-arythiazole có tác dụng giảm acid uric trong máu do ức chế chọn lọc XO. Febuxostat có khả năng ức chế cả dạng oxy hóa và khử của enzyme XO.
Ở liều điều trị, febuxostat không có tác dụng ức chế các enzyme xúc tác quá trình chuyển hóa purine hoặc pyrimidine như guanine deaminase, hypoxanthine guanine phosphoribosyltransferase, orotate phosphoribosyltransferase, orotidine monophosphate decarboxylase hay purine nucleoside phosphorylase.
Dược động học
Ở người khỏe mạnh, nồng độ đỉnh (C) và diện tích dưới đường cong (AUC) của febuxostat tăng tỷ lệ với liều dùng khi uống liều đơn và đa liều từ 10mg tới 120 mg. Với liều từ 120mg tới 300mg, AUC tăng nhiều hơn so với liều dùng. Thuốc không tích lũy đáng kể với liều từ 10mg tới 240mg mỗi 24 giờ. Thời gian bán thải của febuxostat khoảng 5 tới 8 giờ.
Hấp thu: Febuxostat hấp thu nhanh (từ 1.0-1.5 giờ) và tốt (ít nhất 84%). Sau khi dùng liều đơn hoặc đa liều đường uống từ 80mg tới 120mg/ngày, c tương ứng là 2.8-3.2 mg/mL và 5.0-5.3 mg/mL
Phân Bố: Thủ tính nhân số trang thái ổn định của febuxostat dao động từ 29 tới 75L sau khi uống liều từ 10 tới 300 mg. Liên kết protein khoảng 99,2%, chủ yếu là với albumin, và ổn định trong khoảng liều từ 80 tới 120mg. Các chất chuyển hóa có hoạt tính gắn kết với protein huyết tương từ 82% tới 91%.
Chuyển hóa sinh học: Febuxostat được chuyển hóa chủ yếu bằng liên kết với enzyme uridine diphosphate glucuronosyltransferase (UDPGT) và oxi hóa bởi hệ thống an vì cytochrome P450 (CYP). Bốn chất chuyển hóa hydroxyl có hoạt tính sinh học, trong đó 3 chất được tìm thấy trong huyết tương người. Các nghiên cứu In vitro với microenme người cho thấy các chất chuyển hóa oxi hóa được tạo thành chủ yếu nhờ các enzyme CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 hoặc CYP2C9 và febuxostat alicuronic yếu do UGT1A1, 1A8, và 1A9.
Thải trừ:Febuxostat được thải trừ cả qua thận và gan.
Ngoài thải trừ qua thận, khoảng 45% liều dùng được thải qua phần ở dạng không biến đổi (12%), dạng acyl glucuronide của febuxostat (1%), chất chuyển hóa oxi hóa đã biết, các dạng liên kết của chúng (25%), và các chất chuyển hóa chưa định danh (7%).
Bệnh nhân suy thận: Sau khi uống đa liều febuxostat 80 mg, giá trị cao, không thay đổi với những bệnh nhân bị suy thận mức độ nhẹ, trung bình hay nặng so với bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Giá trị tổng trung bình AUC của febuxostat tăng khoảng 1,8 lần từ 7,5mg.h/mL ở người có chức năng thận bình thường lên 13,2 mg.h/mL Ở người bị suy thận năng C và AUC của chất chuyển hóa tăng tương ứng 2 và 4 lần. Tuy nhiên, không cần điều chỉnh liều với những bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình.
Bệnh nhân suy gan: Sau khi cho bệnh nhân suy gan mức độ nhẹ (Child-Pugh Class A) hoặc trung binh (Child-Pugh Class B) uống đa liều febuxostat 80mg, C và AUC của febuxostat và các chất chuyển hóa của nó không thay đổi đáng kể so với bệnh nhân có chức năng gan bình thường. Hiện chưa có nghiên cứu với bệnh nhân suy gan nặng (ChildPugh Class C).
Cách dùng
Cách dùng
Dùng thuốc Vaidilox theo đường uống với nước lọc, nuốt nguyên viên.
Có thể uống trong lúc no hoặc đói.
Liều dùng
Ở người bình thường: Ngày uống 1 lần, mỗi lần 2 viên trong 2-4 tuần. Sau đó đánh giá lại nồng độ acid Uric máu, nếu >6mg/dL có thể cân nhắc tăng liều lên 3 viên/lần, ngày 1 lần để đưa nồng độ acid uric máu về < 6mg/dL.
Người cao tuổi, bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình không cần điều chỉnh liều.
Bệnh nhân suy gan mức độ nhẹ: dùng liều 2 viên/ngày.
Làm gì khi dùng quá liều?
Không có thuốc giải độc đặc hiệu, khi xảy ra tình trạng quá liều Vaidilox 40mg cần tiến hành điều trị hỗ trợ theo triệu chứng.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu quên 1 liều Vaidilox 40mg, bạn có thể bổ sung ngay khi nhớ ra. Nếu đã gần đến thời gian dùng thuốc tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và dùng thuốc như kế hoạch bình thường.
Tác dụng phụ
Theo nghiên cứu, các tác dụng phụ có thể gặp khi điều trị bằng Vaidilox 40 là rối loạn chức năng gan, buồn nôn, đau khớp, phát ban,… Trong đó, người bệnh thường được yêu cầu ngưng điều trị bằng thuốc này nếu có các dấu hiệu bất thường về chức năng gan.
Các tác dụng phụ ít gặp hơn là:
Thiếu máu, giảm tiểu cầu, tăng hoặc giảm bạch cầu, giảm toàn thể huyết cầu,…
Đau thắt ngực, rung nhĩ, điện tâm đồ bất thường, đánh trống ngực, tim đập nhanh,…
Điếc, ù tai, chóng mặt, mờ mắt,…
Chướng bụng, táo bón, khó tiêu, đầy hơi, viêm dạ dày, trào ngược dạ dày, viêm loét dạ dày,…
Sỏi mật, viêm gan, gan lách to,…
Chán ăn, mất nước, tăng cholesterol máu, tăng đường huyết, tăng lipid máu, hạ Kali máu,…
Tăng hoặc giảm huyết áp.
Khó thở, viêm phế quản, tắc nghẽn đường thở, hắt hơi,…
Người bệnh có thể gặp cả những tác dụng phụ khác chưa nêu trên. Bởi vậy, nếu có bất cứ điều khác thường về sức khỏe nào xảy ra sau khi dùng thuốc, cần liên hệ với chuyên gia y tế hoặc trực tiếp đến bệnh viện nếu triệu chứng nặng để được hướng dẫn xử trí đúng cách và kịp thời.
Lưu ý
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
Thuốc Vaidilox 40 mg được khuyến cáo không dùng cho những người mẫn cảm với hoạt chất chính febuxostat hoặc bất cứ thành phần phụ liệu nào trong thuốc.
Nên tránh dùng thuốc cho những bệnh nhân mắc bệnh tim mạch như thiếu máu cục bộ hoặc suy tim xung huyết, trừ khi không còn lựa chọn nào khác.
Không dùng thuốc Vaidilox 40 cho người đang bị cơn Gout cấp tính.
Không dùng cho người dưới 18 tuổi.
Thận trọng khi sử dụng
Trong 6 tháng đầu điều trị bằng Vaidilox, cần dự phòng con Gout cấp tỉnh bằng NSAID hoặc colchicine. Nếu cơn Gout cấp thì xảy ra thì cũng không nên ngưng thuốc mà cần tìm biện pháp thích hợp để kiểm soát tình trạng bệnh.
Bệnh nhân cần được kiểm tra chức năng gan trước khi được chỉ định điều trị bằng Vaidilox và kiểm tra định kì trong thời gian điều trị
Trong thành phần của Vaidilox có lactose do đó những bệnh nhân không dụng nạp galactose, thiều Lapp-lactose hoặc giảm hấp thu glucose-galactose cũng không nên dùng thuốc này.
Phụ nữ có thai và cho con bú:
Phụ nữ có thai cũng không nên dùng thuốc này, hoặc ngưng cho con bú trước khi dùng thuốc nêu đang nuôi con bằng sữa mẹ.
Lái xe và vận hành máy móc:
Chỉ tham gia lài xe hoặc các hoạt động nguy hiểm khi chắc chắn rằng việc sử dụng Vaidilox không gây ra các tác dụng phụ ảnh hưởng tới sự tỉnh táo của bạn.
Tương tác thuốc
Dùng thuốc Vaidilox 40 đồng thời với Mercaptopurine/azathioprine làm tăng nồng độ của các thuốc trên trong máu, dẫn tới ngộ độc.
Chưa có nghiên cứu về tương tác giữa hoạt chất Febuxostat với Theophyllin, tuy nhiên sự ức chế XO có thể làm tăng nồng độ Theophyllin trong máu. Do đó, cần thật cẩn trọng nếu sử dụng đồng thời (theo dõi chặt chẽ nồng độ Theophyllin).
Naproxen và các thuốc ức chế chuyển hóa Glucuronide (NSAID, Probenecid,…) trên lý thuyết có ảnh hưởng tới khả năng chuyển hóa của Febuxostat.
Các thuốc kích thích chuyển hóa Gucuronide có thể làm giảm tác dụng Febuxostat khi dùng đồng thời. Nếu đang dùng đồng thời 2 loại thuốc này mà ngưng thuốc kích thích chuyển hóa Glucuronide có thể khiến nồng độ trong máu của Febuxostat tăng lên.
Febuxostat nếu uống cùng thuốc kháng acid dịch vị chứa Mg(OH)2 hoặc Al(OH)3 sẽ làm chậm sự hấp thu của Febuxostat nhưng không ảnh hưởng lớn tới nồng độ đỉnh.
Bảo quản
Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, không có ánh sáng mặt trời chiếu trực tiếp.
Nhiệt độ bảo quản phù hợp nhất là dưới 30 độ C.
Tránh để trẻ lấy hộp thuốc chơi đùa.
Khi chưa tới giờ uống thuốc thì không được bóc viên ra khỏi vỉ thuốc.
