Thành phần
Cefuroxim (dạng Cefuroxim axetil)…… 250mg
Tá dược: Cellulose vi tinh thể; croscarmellose natri tuýp A; natri lauryl sulphat; dầu thực vật hydrogen hóa (hydrogenated vegetable oil); sillicon dioxid keo; hypromellose; propylen glycol; methyl parahydroxybenzoat; propyl parahydroxybenzoat và opaspray M-1-7120 J.
Công dụng
Thuốc Zinnat 250mg được chỉ định dùng trong các trường hợp điều trị những nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm gây ra. Tính nhạy cảm của vi khuẩn đối với Zinnat sẽ thay đổi theo địa lý và thời gian và nên tham khảo dữ liệu về tính nhạy cảm của vi khuẩn ở địa phương nếu có.
Chỉ định gồm:
Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, ví dụ nhiễm khuẩn tai – mũi – họng như viêm tai giữa, viêm xoang, viêm amidan và viêm họng.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới như viêm phổi, viêm phế quản cấp và những đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mạn.
Nhiễm khuẩn niệu – sinh dục như viêm thận – bể thận, viêm bàng quang và viêm niệu đạo.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm như nhọt, bệnh mủ da và chốc lở.
Bệnh lậu, viêm niệu đạo cấp không biến chứng do lậu cầu và viêm cổ tử cung.
Điều trị bệnh Lyme ở giai đoạn sớm và phòng ngừa tiếp theo bệnh Lyme giai đoạn muộn ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.
Cefuroxim cũng có ở dạng muối natri (Zinacef) dùng đường tiêm truyền. Điều này cho phép điều trị tiếp nối với cùng một kháng sinh khi có chỉ định lâm sàng chuyển từ điều trị đường tiêm truyền sang đường uống.
Khi thích hợp, Zinnat có hiệu quả khi sử dụng tiếp nối sau điều trị khởi đầu bằng Zinacef (cefuroxim natri) đường tiêm truyền trong điều trị viêm phổi và những đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mạn.
Dược lực học
Cefuroxim axetil được thủy phân bởi esterase thành Cefuroxim, chất kháng khuẩn có hoạt tính. Cefuroxim ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn bằng sự gắn kết với các protein liên kết với penicillin (PBP). Điều này gây gián đoạn sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn (peptidoglycan).
Tỉ lệ kháng thuốc mắc phải phụ thuộc vào địa lý và thời gian và có thể rất cao đối với các loài nhất định. Thông tin về sự kháng thuốc ở địa phương là rất quan trọng, đặc biệt khi điều trị nhiễm khuẩn nghiêm trọng.
Tính nhạy cảm in vitro của các vi khuẩn với Cefuroxim
Dấu (*) biểu thị hiệu quả lâm sàng của Cefuroxim axetil đã được chứng minh trong các thử nghiệm lâm sàng.
Những vi khuẩn thường nhạy cảm
Gram dương hiếu khí:
Staphylococcus aureus (nhạy cảm với methicilin)*
Tụ cầu không có men coagulase (nhạy cảm với methicilin)
Streptococcus pyogenes*
Liên cầu beta tan máu
Gram âm hiếu khí:
Haemophilus influenzae* bao gồm các chủng kháng ampicilin
Haemophilus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis*
Neisseria gonorrhoea* bao gồm các chủng sinh và kháng sinh men penicilinase
Gram dương kỵ khí:
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.
Xoắn khuẩn:
Borrelia burgdorferi*
Những vi khuẩn có thể gặp vấn đề về sự kháng thuốc mắc phải
Gram dương hiếu khí:
Streptococcus pneumoniae*
Gram âm hiếu khí:
Citrobacter spp. không bao gồm C. freundii
Enterobacter spp. không bao gồm E.aerogenes và E.cloacae
Escherichia coli*
Klebsiella spp. bao gồm Klebsiella pneumoniae*
Proteus mirabilis
Proteus spp. không bao gồm P.penneri và P.vulgaris
Providencia spp.
Gram dương kỵ khí:
Clostridium spp. không bao gồm C.difficile
Gram âm kỵ khí:
Bacteroides spp. không bao gồm B.fragilis
Fusobacterium spp.
Những vi khuẩn vốn đã kháng thuốc
Gram dương hiếu khí:
Enterococcus spp. bao gồm E.faecalis và E.faecium
Listeria monocytogenes
Gram âm hiếu khí:
Acinetobacter spp.
Burkholderia cepacia
Campylobacter spp.
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Morganella morganii
Proteus penneri
Proteus vulgaris
Pseudomonas spp. bao gồm Pseudomonas aeruginosa
Serratia spp.
Stenotrophomonas maltophilia
Gram dương kỵ khí:
Clostridium difficile
Gram âm kỵ khí:
Bacteroides fragilis
Khác:
Các loài Chlamydia
Các loài Mycoplasma
Các loài Legionella
Dược động học
Hấp thu
Sau khi uống, Zinnat 250mg được hấp thu chậm từ đường tiêu hóa và bị thủy phân nhanh trong niêm mạc ruột và trong máu để giải phóng cefuroxim vào vòng tuần hoàn.
Hấp thu tối ưu xảy ra khi thuốc được uống ngay sau khi ăn.
Sau khi uống viên nén Zinnat nồng độ đỉnh trong huyết thanh (2,1 mg/l đối với liều 125 mg, 4,1 mg/l đối với liều 250 mg, 7,0 mg/l đối với liều 500 mg và 13,6 mg/l đối với liều 1 g) xuất hiện khoảng 2 đến 3 giờ sau khi thuốc được uống với thức ăn.
Phân bố
Liên kết protein được ghi nhận khác nhau là từ 33 đến 50% phụ thuộc vào phương pháp sử dụng.
Chuyển hóa
Cefuroxim không bị chuyển hóa.
Thải trừ
Thời gian bán thải trong huyết thanh là trong khoảng 1 – 1,5 giờ.
Cefuroxim được thải trừ bằng lọc cầu thận và bài tiết qua ống thận. Sử dụng đồng thời với probenecid làm tăng khoảng 50% diện tích dưới đường cong của nồng độ huyết thanh trung bình theo thời gian.
Suy thận
Dược động học của cefuroxim được nghiên cứu ở những bệnh nhân có mức độ suy thận khác nhau. Thời gian bán thải của cefuroxim tăng lên khi suy giảm chức năng thận, đây là cơ sở để khuyến cáo điều chỉnh liều ở nhóm bệnh nhân này. Ở những bệnh nhân đang thẩm phân máu, ít nhất 60% tổng lượng cefuroxim có trong cơ thể khi bắt đầu thẩm phân sẽ bị thải trừ trong suốt giai đoạn thẩm phân kéo dài 4 tiếng. Vì vậy, nên uống thêm một liều đơn cefuroxim sau khi kết thúc thẩm phân máu.
Cách dùng
Một đợt điều trị thường là bảy ngày (trong phạm vi từ 5 đến 10 ngày).
Nên uống Zinnat 250mg sau khi ăn để đạt được hấp thu tối ưu.
Liều dùng
Người lớn
Hầu hết các nhiễm khuẩn: 250mg x 2 lần/ngày
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu: 125mg x 2 lần/ngày
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới nhẹ đến vừa như viêm phế quản: 250mg x 2 lần/ngày
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới nặng hơn hoặc nghi ngờ viêm phổi: 500mg x 2 lần/ngày
Viêm thận – bể thận: 250mg x 2 lần/ngày
Lậu không biến chứng: Liều duy nhất 1g
Bệnh Lyme ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 500mg x 2 lần/ngày trong 14 ngày (từ 10 đến 21 ngày)
Điều trị tiếp nối:
Viêm phổi:
1,5g ZINACEF x 3 hoặc x 2 lần/ngày (tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp) trong 48 đến 72 giờ, tiếp theo dùng ZINNAT (Cefuroxim axetil) đường uống 500mg x 2 lần/ngày trong 7 đến 10 ngày.
Những đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mạn:
750mg ZINACEF x 3 hoặc x 2 lần/ngày (tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp) trong 48 đến 72 giờ, tiếp theo dùng ZINNAT (Cefuroxim axetil) đường uống 500mg x 2 lần/ngày trong 5 đến 10 ngày. Thời gian điều trị cả đường tiêm truyền và đường uống được xác định bởi mức độ nặng của nhiễm khuẩn và tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.
Trẻ em từ 3 tháng đến 12 tuổi:
Hầu hết các nhiễm khuẩn: 125mg (1 viên 125mg) x 2 lần/ngày, tối đa tới 250mg/ngày.
Trẻ em từ hai tuổi trở lên bị viêm tai giữa hoặc khi bị những bệnh nhiễm khuẩn nặng hơn: 250mg (1 viên 250mg hoặc 2 viên 125mg) x 2 lần/ngày, tối đa 500mg/ngày.
Viêm thận – bể thận: 250mg x 2 lần/ngày trong 10 – 14 ngày
Không nên nghiền nát viên nén ZINNAT và do đó không thích hợp để điều trị những bệnh nhân như trẻ còn nhỏ, những người không thể nuốt được viên thuốc. Có thể cho trẻ uống ZINNAT hỗn dịch.
Không có kinh nghiệm dùng ZINNAT cho trẻ dưới 3 tháng tuổi.
Suy thận
Cefuroxim chủ yếu được thải trừ qua thận. Khuyến cáo giảm liều của Cefuroxim để bù lại sự chậm thải trừ ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận rõ rệt (xem bảng dưới dây).
Độ thanh thải Creatinin T1/2(giờ) Liều khuyến cáo
≥ 30ml/phút 1,4 – 2,4 Không cần thiết điều chỉnh liều chuẩn 125mg đến 500mg x 2 lần/ngày
10 – 29ml/phút 4,6 Liều chuẩn của từng người mỗi 24 giờ
< 10ml/phút 16,8 Liều chuẩn của từng người mỗi 48 giờ
Trong khi thẩm phân máu 2 – 4 Nên dùng thêm một liều chuẩn của từng người ở cuối giai đoạn thẩm phân
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Các dấu hiệu và triệu chứng: Quá liều các cephalosporin có thể gây ra kích thích não dẫn đến co giật.
Điều trị: Nồng độ cefuroxim trong huyết thanh có thể giảm bằng thẩm phân máu hay thẩm phân phúc mạc.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.
Tác dụng phụ:
Thường gặp, ADR > 1/100
Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng: Phát triển quá mức nấm Candida.
Rối loạn hệ máu và bạch huyết: Tăng bạch cầu ái toan.
Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu, chóng mặt.
Rối loạn hệ tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng.
Rối loạn hệ gan mật: Tăng thoáng qua các men gan ALT (SGPT), AST (SGOT), LDH.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Rối loạn hệ máu và bạch huyết: Xét nghiệm Coombs dương tính, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu (đôi khi giảm nặng).
Rối loạn hệ miễn dịch: Ban trên da.
Rối loạn hệ tiêu hóa: Nôn.
Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000
Rối loạn hệ miễn dịch: Mày đay, ngứa.
Rối loạn hệ tiêu hóa: Viêm đại tràng giả mạc.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.
Lưu ý: Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
Bệnh nhân quá mẫn với các kháng sinh nhóm cephalosporin.
Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn (như sốc phản vệ) với kháng sinh nhóm betalactam (các penicillin, monobactam hay carbapenem).
Thận trọng khi sử dụng
Cần thận trọng đặc biệt đối với những bệnh nhân có tiền sử phản ứng dị ứng với các penicillin hoặc các beta – lactam khác.
Cũng như những kháng sinh khác, dùng Zinnat 250mg có thể gây phát triển quá mức nấm Candida. Sử dụng kéo dài có thể gây phát triển quá mức những vi khuẩn không nhạy cảm khác (ví dụ Enterococci và Clostridium difficile), khi đó có thể cần ngừng điều trị.
Viêm đại tràng giả mạc đã được báo cáo khi dùng kháng sinh, và có thể với mức độ nghiêm trọng từ nhẹ đến đe dọa tính mạng. Vì vậy điều quan trọng là phải cân nhắc chẩn đoán này ở những bệnh nhân bị tiêu chảy trong hoặc sau khi dùng kháng sinh. Nếu xảy ra tiêu chảy nhiều hoặc kéo dài hoặc bệnh nhân bị đau bụng co thắt, nên ngừng điều trị ngay lập tức và kiểm tra bệnh nhân thêm.
Đã gặp phản ứng Jarisch – Herxheimer sau khi dùng ZINNAT để điều trị bệnh Lyme. Đó là kết quả trực tiếp từ hoạt tính diệt khuẩn của Zinnat đối với vi khuẩn gây bệnh Lyme, là xoắn khuẩnBorrelia burgdorferi. Nên cho bệnh nhân biết rằng phản ứng này là phổ biến do việc điều trị bệnh Lyme bằng kháng sinh và thường tự khỏi.
Trong liệu trình điều trị tiếp nối thời điểm chuyển sang điều trị đường uống được xác định bởi mức độ nặng của nhiễm khuẩn, tình trạng lâm sàng của bệnh nhân và độ nhạy cảm của tác nhân gây bệnh liên quan. Nếu không có cải thiện lâm sàng trong vòng 72 giờ, cần tiếp tục liệu trình điều trị bằng đường tiêm truyền.
Đề nghị tham khảo thông tin kê toa thích hợp của cefuroxim natri trước khi bắt đầu liệu trình điều trị tiếp nối.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Vì thuốc có thể gây chóng mặt nên cảnh báo bệnh nhân thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
Thời kỳ mang thai
Không có bằng chứng thực nghiệm về tác dụng bệnh lý phôi hoặc sinh quái thai do Zinnat gây ra nhưng cũng như những thuốc khác, nên thận trọng khi sử dụng trong những tháng đầu của thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú
Cefuroxim được tiết vào sữa mẹ, do đó cần thận trọng khi dùng Zinnat 250mg cho những người mẹ đang cho con bú.
Tương tác thuốc
Những thuốc làm giảm độ acid của dịch vị có thể làm giảm sinh khả dụng của Zinnat so với sinh khả dụng khi đói và có chiều hướng làm mất tác dụng hấp thu tăng cường sau bữa ăn. Tương tự như nhiều kháng sinh khác, Zinnat có thể ảnh hưởng tới hệ vi khuẩn đường ruột, dẫn đến giảm tái hấp thu oestrogen, và làm giảm hiệu quả của thuốc tránh thai đường uống được dùng kết hợp.
Vì kết quả âm tính giả có thể xảy ra khi dùng xét nghiệm ferricyanid, nên sử dụng phương pháp glucose oxidase hay hexokinase để xác định nồng độ glucose huyết/huyết tương ở những bệnh nhân đang dùng Zinnat. Kháng sinh này không ảnh hưởng đến xét nghiệm định lượng creatinin bằng phương pháp alkalin picrat.
Cách bảo quản:
Nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.
