Thành phần
Gabapentin 300MG
Công dụng
Chỉ định
Thuốc Nuradre 300 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
Điều trị hỗ trợ hoặc đơn trị liệu trong động kinh cục bộ, có hoặc không có cơn co giật toàn thể tái phát.
Điều trị đau thần kinh như viêm các dây thần kinh ngoại biên sau bệnh zona, đau dây thần kinh trong bệnh đái tháo đường.
Dược lực học
Gabapentin là thuốc chống động kinh và giảm đau do thần kinh, cơ chế hiện chưa rõ.
Trên động vật thực nghiệm, thuốc có tác dụng chống cơn duỗi cứng các chi sau khi làm sốc điện và cũng ức chế được cơn co giật do pentylenetetrazole. Hiệu quả ở thí nghiệm trên cũng tương tự như đối với acid valproic nhưng khác với phenytoin và carbamazepine. Cấu trúc hóa học của gabapentin tương tự chất ức chế dẫn truyền thần kinh là acid gama – aminobutyric (GABA), nhưng gabapentin không tác động trực tiếp lên các thụ thể GABA, không làm thay đối cấu trúc, giải phóng, chuyển hóa và hấp thu GABA.
Gabapentin không gắn với các thụ thể dẫn truyền thần kinh khác trong não và không tương tác với các kênh natri. Gabapentin gắn với ái lực cao vào tiểu đơn vị α2δ (alpha – 2 – delta) của các cổng dẫn truyền điện thế của kênh calci và việc gabapentin gắn với tiểu đơn vị α2δ được cho là có thể làm giảm giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh kích thích trong các vùng thuộc hệ thần kinh trung ương và là nguyên nhân dẫn đến tác động kháng co giật của gabapentin ở động vật. Sự liên quan giữa hoạt tính của gabapentin với tác dụng chống co giật trên người vẫn chưa được thiết lập. Việc sàng lọc tại cổng dẫn truyền không gợi ý đích tác dụng nào khác của thuốc ngoài α2δ.
Gabapentin cũng cho thấy hiệu quả trong nhiều mô hình đau tiền lâm sàng ở động vật. Việc gắn đặc hiệu gabapentin vào tiểu đơn vị α2δ được cho rằng sẽ dẫn đến nhiều hoạt động khác biệt mà các hoạt động này có thể là nguyên nhân của việc giảm đau trong mô hình động vật. Tác dụng giảm đau của gabapentin có thể ở trên tủy sống cũng như trong các trung tâm não cao hơn thông qua việc tương tác với các con đường ức chế đau hướng xuống. Sự liên quan của các tính chất tiền lâm sàng này với tác động lâm sàng trên người vẫn chưa được biết.
Dược động học
Gabapentin hấp thu qua đường tiêu hóa theo cơ chế bão hòa (khi liều tăng, sinh khả dụng lại giảm). Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống 2 – 3 giờ và đạt nồng độ ổn định sau 1 – 2 ngày. Nồng độ huyết thanh có hiệu quả của thuốc chưa được xác định. Tuy vậy, trong một nghiên cứu, số lần co giật chỉ thấy giảm ở những người có nồng độ huyết thanh gabapentin trên 2mg/l(11,7micromol/l). Nồng độ trong huyết tương của gabapentin nói chung nằm trong phạm vi từ 2mg/l (2microgam/ml) tới 20mg/l (20microgam/ml).
Sinh khả dụng khoảng 60% khi dùng với liều 900mg/24 giờ và không tương ứng với liều dùng, thậm chí khi liều tăng thì sinh khả dụng lại giảm (sinh khả dụng khoảng 27% khi dùng với liều 4,8g/24 giờ). Thức ăn ít ảnh hưởng đến tốc độ và mức độ hấp thu. Ở người bệnh cao tuổi và người suy thận, độ thanh thải gabapentin huyết tương bị giảm.
Gabapentin có thể bị loại khỏi huyết tương bằng thẩm phân máu, vì vậy cần điều chỉnh liều đối với những người bệnh này.
Gabapentin phân bố khắp cơ thể, vào được sữa mẹ, liên kết với protein huyết tương rất thấp (< 3%). Thể tích phân bố là 58 ± 6l ở người lớn. Gabapentin hầu như không chuyển hóa trong cơ thể và thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải của gabapentin khoảng 5 đến 7 giờ ở người có chức năng thận bình thường. Nếu vô niệu là 132 giờ, trong khi thẩm phân là 3,8 giờ.
Dược động học của gabapentin không bị thay đổi nhiều khi dùng phối hợp với các thuốc chống co giật khác.
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống, thời điểm uống thuốc không phụ thuộc vào bữa ăn.
Liều dùng
Điều trị hỗ trợ hoặc đơn trị liệu động kinh cục bộ có hoặc không có cơn co giật toàn thể
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi
Ngày đầu: 300mg x 1 lần/ngày.
Ngày thứ 2: 300mg/lần x 2 lần/ngày.
Ngày thứ 3: 300mg/lần x 3 lần/ngày.
Hoặc ngày đầu: 300mg/lần x 3 lần.
Sau đó liều có thể tăng thêm từng bước 300mg (chia 3 lần) cách 2 – 3 ngày tăng 1 lần, dựa trên đáp ứng của người bệnh, cho đến khi đạt liều điều trị hiệu quả, thông thường là 900 – 3600mg/ngày, chia 3 lần. Liều tối đa 4800mg/ngày.
Nên chia đều tổng liều hàng ngày cho 3 lần dùng thuốc và khoảng cách tối đa dùng thuốc không nên quá 12 giờ.
Đối với người bệnh suy giảm chức năng thận và đang thẩm phân máu:
Cần phải giảm liều, liều thích hợp cần hiệu chỉnh theo độ thanh thải creatinine, được khuyến cáo như sau:
Liều nạp là 300 – 400mg cho người bệnh lần đầu dùng gabapentin, sau đó 200 – 300mg sau mỗi 4 giờ thẩm phân máu. Trong những ngày không thẩm phân, không dùng gabapentin.
Độ thanh thải creatinine (ml/phút) Liều dùng
50 – 79 600 – 1800mg/ngày, chia 3 lần
30 – 49 300 – 900mg/ngày, chia 3 lần
15 – 29 300 – 600mg/ngày, chia 3 lần, uống cách ngày
< 15 300 mg/ngày, chia 3 lần, uống cách ngày
Thẩm phân máu 200 – 300mg
Trẻ em từ 2 đến dưới 6 tuổi
Ngày đầu tiên: 10mg/kg x 1 lần/ngày.
Ngày thứ hai: 10mg/kg x 2 lần/ngày.
Ngày thứ ba: 10mg/kg x 3 lần/ngày.
Tăng dần liều lên tùy thuộc vào đáp ứng của người bệnh, đến liều thông thường 30 – 70mg/kg/ngày, chia 3 lần.
Trẻ em 6 – 12 tuổi
Ngày đầu tiên: 10mg/kg (tối đa 300mg) x 1 lần/ngày.
Ngày thứ hai: 10mg/kg (tối đa 300mg) x 2 lần/ngày.
Ngày thứ ba: 10mg/kg (tối đa 300mg) x 3 lần/ngày.
Liều thông thường: 25 – 35 mg/kg/ngày, chia 3 lần.
Liều duy trì là 900mg/ngày với trẻ nặng từ 26 – 36 kg và 1200mg/ngày với trẻ nặng từ 37 – 50 kg, tổng liều/ngày được chia uống 3 lần. Liều tối đa: 70mg/kg/ngày, chia 3 lần.
Một số trẻ không dung nạp được phần tăng thêm hàng ngày, kéo dài khoảng thời gian tăng thêm (tới hàng tuần) có thể thích hợp hơn.
Chưa có đánh giá về việc sử dụng gabapentin cho trẻ em dưới 12 tuổi bị suy thận.
Điều trị đau thần kinh
Người lớn
Ngày thứ nhất: 300mg x 1 lần/ngày.
Ngày thứ hai: 300mg/lần x 2 lần/ngày.
Ngày thứ ba: 300mg/lần x 3 lần/ngày.
Hoặc ngày đầu: 300mg/lần x 3 lần.
Sau đó liều có thể tăng thêm từng bước 300mg (chia 3 lần) cách 2 – 3 ngày tăng 1 lần, dựa trên đáp ứng của người bệnh, cho đến khi đạt liều điều trị hiệu quả, liều tối đa 3600mg/ngày.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Ngộ độc cấp, đe dọa tính mạng chưa được quan sát với các liều gabapentin lên đến 49g. Các triệu chứng của quá liều bao gồm chóng mặt, nhìn đôi, nói líu lưỡi, buồn ngủ, bất tỉnh, ngủ lịm và tiêu chảy nhẹ. Tất cả các bệnh nhân này đều hồi phục hoàn toàn sau khi được điều trị hỗ trợ.
Mặc dù gabapentin có thể được đưa ra khỏi cơ thể bằng phương pháp thẩm phân lọc máu, nhưng theo những kinh nghiệm đã có thì thường là không cần đến phương pháp này. Tuy nhiên, với những bệnh nhân bị suy thận nặng, thẩm phân lọc máu có thể được chỉ định.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Tác dụng phụ
Khi sử dụng thuốc Nuradre 300, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Thường gặp, ADR > 1/100
Thần kinh: Mất phối hợp vận động, rung giật nhãn cầu, mệt mỏi, chóng mặt, phù, buồn ngủ, giảm trí nhớ. (Trẻ em từ 3 đến 12 tuổi: Lo âu, quấy khóc, cảm giác sảng khoái hoặc trầm cảm, quá kích động, thái độ chống đối…)
Tiêu hóa: Khó tiêu, khô miệng, táo bón, đau bụng, tiêu chảy.
Tim mạch: Phù mạch ngoại vi.
Hô hấp: Viêm mũi, viêm họng hầu, ho, viêm phổi.
Mắt: Nhìn đôi, giảm thị lực.
Cơ xương: Đau cơ, đau khớp.
Da: Mẩn ngứa, ban da.
Máu: Giảm bạch cầu.
Khác: Liệt dương, nhiễm virus.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Thần kinh: Mất trí nhớ, mất ngôn ngữ, trầm cảm, cáu gắt hoặc thay đổi tâm trí, tính khí, liệt nhẹ, giảm hoặc mất dục cảm, nhức đầu.
Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, chảy máu lợi, viêm miệng, mất hoặc rối loạn vị giác.
Tim mạch: Hạ huyết áp, đau thắt ngực, rối loạn mạch ngoại vi, hồi hộp.
Khác: Tăng cân, gan to.
Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000
Thần kinh: Liệt dây thần kinh, rối loạn nhân cách, tăng dục cảm, giảm chức năng vận động, rối loạn tâm thần.
Tiêu hóa: Loét dạ dày – tá tràng, viêm thực quản, viêm đại tràng, viêm trực tràng.
Hô hấp: Ho, khản tiếng, viêm niêm mạc đường hô hấp, giảm thông khí phổi, phù phổi.
Mắt: Ngứa mắt, chảy nước mắt, bệnh võng mạc, viêm mống mắt.
Cơ xương: Viêm sụn, loãng xương, đau lưng.
Máu: Giảm bạch cầu (thường không có triệu chứng), thời gian máu chảy kéo dài.
Sốt hoặc rét run.
Hội chứng stevens – johnson.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Mất phối hợp vận động thường liên quan đến liều dùng. Nếu giảm liều mà không đỡ, phải ngừng thuốc.
Nếu nghi ngờ có hội chứng stevens – johnson, phải ngừng thuốc.
Không nên dừng thuốc đột ngột vì có thể làm tăng tần suất các cơn động kinh. Trước khi ngừng thuốc hoặc chuyển sang sử dụng thuốc chống động kinh khác cần phải giảm liều từ từ trong vòng ít nhất là 7 ngày.
Lưu ý
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
Thuốc Nuradre 300 chống chỉ định trong các trường hợp sau:
Mẫn cảm với gabapentin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc. Tương tác thuốc
Khi dùng đồng thời, gabapentin không làm thay đổi dược động học của các thuốc chống động kinh thường dùng như carbamazepine, phenytoin, acid valproic, phenobarbital, diazepam.
Thuốc kháng acid chứa nhôm và magnesi làm giảm sinh khả dụng của gabapentin khoảng 20% do ảnh hưởng đến hấp thu thuốc. Phải dùng gabapentin sau thuốc kháng acid ít nhất 2 giờ.
Morphine có thể làm giảm độ thanh thải của gabapentin. Vì vậy khi cho người bệnh sử dụng cả 2 loại thuốc trên cần kiểm soát các triệu chứng ức chế thần kinh trung ương và điều chỉnh liều.
Cimetidine có thể làm giảm độ thanh thải ở thận của gabapentin. Bảo quản
Bảo quản
Nhiệt độ từ 15 – 300C.
