Thành phần
Thông tin thành phần:
Glimepiride 2 mg
Công dụng
Chỉ định
Thuốc Miaryl 2 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
Glimepirid được dùng bằng đường uống để điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin (đái tháo đường tuýp 2) ở người lớn, khi không kiểm soát được glucose huyết bằng chế độ ăn, luyện tập và giảm cân.
Dược lực học
Glimepirid là một sulfonamid dùng đường uống, có tác dụng hạ glucose huyết, thuộc nhóm sulfonylure. Tác dụng chủ yếu của glimepirid là kích thích giải phóng insulin từ các tế bào beta đảo Langerhans của tuyến tuỵ.
Cơ chế tác dụng:
Glimepirid liên kết với thụ thể ở màng của tế bào beta, làm đóng các kênh kali phụ thuộc ATP gây khử cực màng, làm mở kênh calci, khiến cho ion calci tăng xâm nhập vào bên trong tế bào, kích thích giải phóng insulin ra khỏi tế bào.
Ngoài ra, glimepirid cũng có tác dụng ngoài tuỵ. Glimepirid cải thiện sự nhạy cảm của các mô ngoại vi đối với insulin và làm giảm sự thu nạp insulin ở gan. Glimepirid làm tăng rất nhanh số lượng các chất chuyên chở glucose qua màng tế bào cơ và tế bào mỡ, làm tăng thu nạp glucose vào các mô cơ và mô mỡ.
Chất chuyển hoá hydroxy của glimepirid cũng có tác dụng hạ glucose huyết nhẹ nhưng chỉ đóng góp một phần nhỏ vào tác dụng hạ glucose huyết toàn phần.
Dược động học
Hấp thu
Glimepirid có sinh khả dụng rất cao. Thức ăn không làm thay đổi đáng kể sự hấp thu của thuốc, nhưng tốc độ hấp thu có chậm hơn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 2 giờ 30 phút sau khi uống thuốc.
Phân bố
Glimepirid có thể tích phân bố rất thấp (khoảng 8,8 lít) tương tự như thể tích phân bố của albumin. Glimepirid liên kết mạnh với protein huyết tương (> 99%).
Chuyển hoá
Glimepirid chủ yếu bị chuyển hoá ở gan thành hai dẫn chất là hydroxy và carboxy của glimepirid.
Thải trừ
Glimepirid có độ thanh thải thấp xấp xỉ 48 ml/phút. Thời gian bán thải của glimepirid là 5 – 8 giờ, nhưng khi dùng liều cao, thời gian bán thải sẽ dài hơn.
58% các chất chuyển hoá thải trừ qua nước tiểu và 35% qua phân. Trong nước tiểu, không thấy glimepirid còn ở dạng chưa chuyển hoá.
Hai dẫn chất là hydroxy và carboxy của glimepirid đều thấy trong phân và nước tiểu. Glimepirid bài tiết được qua sữa trong nghiên cứu ở động vật, thuốc qua được hàng rào nhau thai, nhưng qua hàng rào máu não rất kém.
Cách dùng
Uống thuốc Miaryl 1 lần trong ngày, vào trước hoặc ngay trong bữa ăn sáng có nhiều thức ăn, hoặc trước bữa ăn chính đầu tiên trong ngày. Nuốt nguyên viên thuốc, không nhai, với khoảng nửa cốc nước.
Không được uống bù một liều đã bị quên không uống.
Nếu phát hiện đã dùng một liều quá lớn hoặc uống dư một liều, phải báo ngay cho thầy thuốc giải quyết trước khi xuất hiện các biểu hiện quá liều.
Liều dùng
Sử dụng viên Miaryl có hàm lượng phù hợp.
Liều dùng tùy thuộc glucose huyết, đáp ứng và dung nạp thuốc của bệnh nhân. Nên dùng liều thấp nhất mà đạt được mức glucose huyết mong muốn.
Liều khởi đầu: 1 mg/ngày.
Sau đó, cứ mỗi 1 – 2 tuần, nếu chưa kiểm soát được glucose huyết, thì tăng liều thêm 1 mg/ngày cho đến khi kiểm soát được glucose huyết. Liều tối đa của glimepirid là 8 mg/ngày. Thông thường, bệnh nhân đáp ứng với liều 1 – 4 mg/ngày. Liều cao hơn 4 mg/ngày chỉ có kết quả tốt hơn ở một số trường hợp đặc biệt.
Các trường hợp cần điều chỉnh liều
Sau khi uống 1 mg glimepirid mà đã có hiện tượng hạ glucose huyết thì bệnh nhân có thể chỉ cần điều trị bằng chế độ ăn và luyện tập.
Khi bệnh đã được kiểm soát, glucose huyết ổn định, thì độ nhạy cảm với insulin được cải thiện, do đó, nhu cầu glimepirid có thể giảm sau khi điều trị được một thời gian. Cần phải thay đổi liều glimepirid để tránh bị tụt glucose huyết khi:
Cân nặng của bệnh nhân thay đổi.
Sinh hoạt của bệnh nhân thay đổi.
Có sự kết hợp với thuốc hoặc các yếu tố có thể làm tăng hoặc giảm glucose huyết.
Bệnh nhân suy giảm chức năng gan, thận
Suy giảm chức năng thận: Liều khởi đầu 1 mg/lần/ngày. Liều có thể tăng lên, nếu nồng độ glucose huyết lúc đói vẫn cao. Nếu hệ số thanh thải creatinin dưới 22 ml/phút, 1 mg/lần/ngày, không cần phải tăng hơn.
Suy giảm chức năng gan
Chưa được nghiên cứu.
Suy thận nặng hoặc suy gan nặng, phải chuyển sang dùng insulin.
Chuyển từ thuốc khác chữa đái tháo đường sang glimepirid
Liều khởi đầu: 1 mg/lần/ngày, rồi tăng liều dần như trên, dù bệnh nhân đã dùng đến liều tối đa của thuốc chữa đái tháo đường trước đây đã dùng.
Nếu thuốc dùng trước đó có thời gian tác dụng kéo dài (như clorpropamid), hoặc có tương tác cộng hợp với glimepirid, có thể phải cho bệnh nhân nghỉ thuốc trong một thời gian (1, 2 hoặc 3 ngày tùy theo thuốc dùng trước đó).
Dùng phối hợp glimepirid và metformin hoặc glitazon
Khi dùng glimepirid đơn độc mà không kiểm soát được glucose huyết nữa, có thể dùng phối hợp với metformin hoặc glitazon. Cần điều chỉnh liều, bắt đầu từ liều thấp của mỗi thuốc, sau tăng dần lên cho đến khi kiểm soát được glucose huyết. Khi sử dụng đồng thời glimepirid và metformin, các nguy cơ tụt đường huyết liên quan đến glimepirid vẫn tiếp tục và có thể tăng lên. Cần phải thận trọng.
Dùng phối hợp glimepirid và insulin
Sau khi dùng glimepirid được một thời gian, nếu dùng glimepirid đơn độc 8 mg/ngày mà không kiểm soát được glucose huyết, có thể phối hợp thêm với insulin, bắt đầu từ liều insulin thấp, rồi tăng dần cho đến liều kiểm soát được glucose huyết. Khi kết quả đã ổn định, cần giám sát kết quả phối hợp thuốc bằng cách theo dõi glucose huyết hằng ngày.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tuỳ thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Triệu chứng
Quá liều dẫn đến cơn tụt glucose huyết: Nhức đầu, người mệt lả, run rẩy, vã mồ hôi, da ẩm lạnh, lo lắng, nhịp tim nhanh, huyết áp tăng, hồi hộp, bứt rứt, tức ngực, loạn nhịp tim, đói cồn cào, buồn nôn, nôn, buồn ngủ, giảm tập trung, giảm linh hoạt, giảm phản ứng, rối loạn lời nói, rối loạn cảm giác, liệt nhẹ, chóng mặt, rối loạn thị giác, ngủ gà, trầm cảm, lú lẫn, mất tri giác dẫn đến hôn mê. Khi hôn mê, thở nông, nhịp tim chậm. Bệnh cảnh lâm sàng của cơn tụt glucose huyết nặng có thể giống như một cơn đột quỵ. Có thể tới 24 giờ sau khi uống triệu chứng mới xuất hiện.
Xử trí
Trường hợp nhẹ:
Cho uống glucose hoặc đường trắng 20 – 30 g hoá vào một cốc nước và theo dõi glucose huyết. Cứ sau khoảng 15 phút lại cho uống một lần, cho đến khi glucose huyết trở về giới hạn bình thường.
Trường hợp nặng:
Bệnh nhân hôn mê hoặc không uống được, phải tiêm ngay 50 ml dung dịch glucose 50% nhanh vào tĩnh mạch. Sau đó, phải truyền tĩnh mạch chậm dung dịch glucose 10 – 20% để nâng dần glucose huyết lên đến giới hạn bình thường. Cần theo dõi liên tục glucose huyết đến 24 – 48 giờ, vì rất dễ xuất hiện tụt glucose huyết tái phát. Nếu nặng quá, có thể cho glucagon 1 mg tiêm dưới da hoặc bắp thịt. Nếu uống quá nhiều glimepirid, cần rửa dạ dày và cho uống than hoạt.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Tác dụng phụ
Khi sử dụng thuốc Miaryl 2 mg , bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Tác dụng không mong muốn quan trọng nhất là tụt glucose huyết.
Thường gặp, ADR > 1/100
Thần kinh: Hoa mắt, chóng mặt, nhức đầu.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, cảm giác đầy tức ở vùng thượng vị, đau bụng, tiêu chảy.
Mắt: Khi bắt đầu dùng thuốc thường có rối loạn thị giác tạm thời, do sự thay đổi về mức glucose huyết.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Da: Phản ứng dị ứng hoặc giả dị ứng, mẩn đỏ, mày đay ngứa.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Gan: Tăng enzym gan, vàng da, suy giảm chức năng gan.
Máu: Giảm tiểu cầu nhẹ hoặc nặng, thiếu máu tan huyết, giảm hồng cầu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt.
Mạch: Viêm mạch máu dị ứng.
Da: Mẫn cảm với ánh sáng.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi xảy ra tụt glucose huyết, cần thực hiện như mục “Quá liều”.
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
Lưu ý
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
Thuốc Miaryl 2 mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:
Đái tháo đường phụ thuộc insulin (đái tháo đường tuýp 1), nhiễm acid-ceton do đái tháo đường, tiền hôn mê hoặc hôn mê do đái tháo đường, hôn mê tăng áp lực thẩm thấu do đái tháo đường và những trường hợp mắc các bệnh cấp tính. Những trường hợp này cần dùng insulin.
Bệnh nhân suy thận nặng, suy gan nặng, phụ nữ có thai hoặc muốn có thai, phụ nữ cho con bú. Riêng phụ nữ cho con bú, nếu ngừng cho bú thì có thể dùng glimepirid.
Bệnh nhân mẫn cảm với glimepirid, bệnh nhân đã từng bị dị ứng, mẫn cảm với sulfonamid hoặc mẫn cảm với một thành phần nào đó có trong thuốc. Tương tác thuốc
Các thuốc có tiềm năng làm tăng tác dụng hạ glucose huyết của glimepirid như insulin, các thuốc khác làm hạ glucose huyết, cloramphenicol, dẫn chất coumarin, cyclophosphamid, disopyramid, ifosfamid, thuốc ức chế MAO, thuốc kháng viêm không steroid (acid paraaminosalicylic, các salicylat, phenylbutazon, oxyphenbutazon, azapropazon), probenecid, miconazol, các quinolon, các sulfonamid, thuốc chẹn beta, thuốc ức chế enzym chuyển, các steroid đồng hoá và nội tiết tố sinh dục nam.
Khi phối hợp một trong các thuốc trên với glimepirid, có thể dẫn đến nguy cơ bị tụt glucose huyết rất nguy hiểm. Khi đó, phải điều chỉnh, giảm liều glimepirid.
Các thuốc làm tăng glucose huyết khi phối hợp với glimepirid như các thuốc lợi tiểu, đặc biệt là thuốc lợi tiểu thiazid, corticosteroid, diazoxid, catecholamin và các thuốc giống thần kinh giao cảm khác, glucagon, acid nicotinic (liều cao), estrogen và thuốc tránh thai có estrogen, phenothiazin, phenytoin, hormon tuyến giáp, rifampicin có thể dẫn đến tăng glucose huyết, không kiểm soát được glucose huyết nữa. Khi đó, phải điều chỉnh tăng liều glimepirid.
Bảo quản
Nơi khô, dưới 30oC. Tránh ánh sáng.
