Thành phần
Domperidone 10mg
Công dụng
Chỉ định:
Thuốc Motiboston® được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
Để điều trị triệu chứng nôn và buồn nôn.
Dược lực học
Domperidon là chất kháng dopamin, với đặc tính chống nôn ói.
Domperidon không dễ dàng qua được hàng rào máu não. Ở người sử dụng domperidon, đặc biệt là người lớn, tác dụng phụ như hội chứng ngoại tháp rất hiếm gặp, nhưng domperidon thúc đẩy sự tiết prolactin tại tuyến yên.
Tác động chống nôn có thể do sự phối hợp của tác động ngoại biên (vận động dạ dày) và việc kháng thụ thể dopamin tại vùng cảm ứng hóa CTZ nằm ở ngoài hàng rào máu não. Nghiên cứu trên súc vật cho thấy nồng độ thấp trong não, chỉ rõ tác dụng của domperidon chủ yếu trên các thụ thể dopamin ngoại biên.
Cơ chế tác dụng:
Domperidon là chất đối kháng thụ thể cả thụ thể D1 và D2 của dopamin, tương tự như metoclopramid. Do thuốc hầu như không có tác dụng lên các thụ thể dopamin ở não nên domperidon không có ảnh hưởng lên tâm thần và thần kinh. Domperidon thúc đẩy nhu động của dạ dày (prokinetic agent), làm tăng trương lực cơ thắt tâm vị và làm tăng biên độ mở rộng của cơ thắt môn vị sau bữa ăn, nhưng lại không ảnh hưởng lên sự bài tiết của dạ dày.
Thuốc dùng để điều trị triệu chứng buồn nôn và nôn cấp, cả buồn nôn và nôn do dùng levodopa hoặc bromocriptin ở người bệnh Parkinson.
Tuy nhiên, do không vào được thần kinh trung ương, chỉ tác dụng ở ngoại biên (trên vùng cò súng, chemoreceptor trigger zone, CTZ ở sàn não thất 4 và trên ống tiêu hóa) nên tác dụng chống nôn của domperidon không bằng metoclopramid nhưng ít gây hội chứng ngoại tháp hơn.
Domperidon cũng có khả năng đối kháng lại tác dụng ức chế bài tiết prolactin gây ra bởi dopamin hoặc apomorphin, làm tăng rõ rệt nồng độ prolactin trong huyết tương.
Dược động học
Ở những người đói, domperidon hấp thu nhanh sau khi uống, nồng độ đỉnh trong máu đạt được khoảng 1 giờ sau. Khả năng sinh học thấp của domperidon đường uống khoảng 15% là do thuốc được chuyển hóa mạnh qua giai đoạn 1, ở thành ruột và gan và tăng lên ở người bình thường khi được dùng sau bữa ăn. Nồng độ đỉnh đạt được sau 30 phút kể từ khi uống.
Tỉ lệ domperidon gắn kết protein huyết tương là 91 – 93%. Thời gian bán hủy trong máu sau khi uống liều đơn là 7 – 9 giờ ở người khỏe mạnh nhưng kéo dài ở bệnh nhân suy chức năng thận trầm trọng.
Domperidon chuyển hoá rất nhanh và nhiều nhờ quá trình hydroxyl hóa và khử N – alkyl oxy hóa.
Domperidon đào thải theo phân và nước tiểu, chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa: 30% liều uống đào thải theo nước tiểu trong 24 giờ (0.4% là dạng nguyên vẹn); 66% đào thải theo phân trong vòng 4 ngày (10% là dạng nguyên vẹn). Domperidon hầu như không qua hàng rào máu – não.
Một lượng nhỏ domperidon phân bố trong sữa mẹ, bằng 1/4 nồng độ domperidon trong máu.
Cách dùng
Motiboston® dùng đường uống.
Motiboston chỉ nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất để kiểm soát nôn và buồn nôn.
Nên uống motiboston trước bữa ăn. Nếu uống sau bữa ăn, thuốc có thể bị chậm hấp thu.
Bệnh nhân nên uống thuốc vào thời gian cố định.
Thời gian điều trị tối đa không nên vượt quá một tuần.
Liều dùng
Người lớn và trẻ vị thành niên (từ 12 tuổi trở lên và cân nặng từ 35kg trở lên):
10 mg/lần, có thể dùng lên đến 3 lần /ngày, liều tối đa là 30 mg/ngày.
Trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ, trẻ em (dưới 12 tuổi) và trẻ vị thành niên cân nặng dưới 35kg:
Do cần dùng liều chính xác nên không thích hợp cho trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và trẻ vị thành niên cân nặng dưới 35kg.
Bệnh nhân suy gan: Motiboston chống chỉ định với bệnh nhân suy gan trung bình và nặng. Không cần hiệu chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ.
Bệnh nhân suy thận: Do thời gian bán thải của domperidon bị kéo dài ở bệnh nhân suy thận nặng nên nếu dùng nhắc lại, số lần đưa thuốc của Motiboston cần giảm xuống còn 1 đến 2 lần/ngày tùy thuộc mức độ suy thận. Có thể điều chỉnh liều nếu cần.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Triệu chứng quá liều bao gồm: Buồn ngủ, mất phương hướng, phản ứng ngoại tháp, đặc biệt ở trẻ em.
Điều trị:
Trong trường hợp quá liều cần điều trị với than hoạt và theo sát bệnh nhân.
Các thuốc kháng tiết cholin, thuốc điều trị parkinson có thể giúp ích trong việc kiểm soát các phản ứng ngoại tháp.
Trong các trường hợp quá liều, cần thực hiện các biện pháp điều trị triệu chứng ngay lập tức. Nên theo dõi điện tâm đồ do có khả năng kéo dài khoảng QT.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Tác dụng phụ
Khi sử dụng thuốc Motiboston®, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Nồng độ prolactin trong máu có thể gây tăng tiết sữa, chứng vú to.
Domperidon khó qua được hàng rào máu – não và ít có khả năng hơn metoclopramid gây ra các tác dụng ở thần kinh trung ương như phản ứng ngoại tháp hoặc buồn ngủ. Rối loạn ngoại tháp và buồn ngủ xảy ra với tỷ lệ rất thấp và thường do rối loạn tính thấm của hàng rào máu – não (trẻ đẻ non, tổn thương màng não) hoặc do quá liều.
Chưa rõ: Loạn nhịp thất, kéo dài khoảng QT, xoắn đỉnh, đột tử do tim mạch.
Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
Thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
Lưu ý
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
Thuốc Motiboston® chống chỉ định trong các trường hợp sau:
Quá mẫn với domperidon hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Không được dùng ở bệnh nhân có khối u tuyến yên tiết prolactin.
Không được dùng khi việc kích thích vận động dạ dày có thể gây nguy hiểm như đang xuất huyết tiêu hóa, tắc ruột cơ học hoặc thủng tiêu hóa.
Bệnh nhân suy gan trung bình và nặng.
Bệnh nhân có thời gian dẫn truyền xung động tim kéo dài, đặc biệt là khoảng QT, bệnh nhân có rối loạn điện giải rõ rệt hoặc bệnh nhân đang có bệnh tim mạch như suy tim sung huyết.
Dùng đồng thời với các thuốc kéo dài khoảng QT.
Dùng đồng thời với các thuốc ức chế CYP3A4 (không phụ thuộc tác dụng kéo dài khoảng QT). Tương tác thuốc
Tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT do tương tác dược động học hoặc dược lực học.
Chống chỉ định dùng đồng thời với các thuốc sau:
Các thuốc làm kéo dài khoảng QT
Thuốc chống loạn nhịp tim nhóm IA (ví dụ: Disopyramid, hydroquinidin, quinidin).
Thuốc chống loạn nhịp tim nhóm III ( ví dụ: Dmiodaron, dofetilid, dronedaron, ibutilid, sotalol).
Một số thuốc chống loạn thần (ví dụ: Haloperidol, pimozid, sertindol).
Một số thuốc chống trầm cảm (ví dụ: Citalopram, escitalopram).
Một số thuốc kháng sinh (ví dụ: Erythromycin, levofloxacin, moxifloxacin, spiramycin).
Một số thuốc chống nấm (ví dụ: Pentamidin).
Một số thuốc điều trị sốt rét (đặc biệt là halofantrin, lumefantrin).
Một số thuốc dạ dày – ruột( ví dụ: Cisaprid, dolasetron, prucaloprid).
Một số thuốc kháng histamin (ví dụ: Mequitazin,mizolastin).
Một số thuốc điều trị ung thư (ví dụ: Toremifen, vandetanib, vincamin.
Một số thuốc khác (ví dụ: Bepridil, diphemanil, methadon).
Chất ức chế CYP3A4 mạnh (không phụ thuộc tác dụng kéo dài khoảng QT), ví dụ: Thuốc ức chế protease, Thuốc chống nấm toàn thân nhóm azol, Một số thuốc nhóm macrolid (erythromycin, clarithromycin và telithromycin).
Không khuyến cáo dùng đồng thời với các thuốc sau:
Thuốc ức chế CYP3A4 trung bình, ví dụ: Diltiazem, verapamil và một số thuốc nhóm macrolid.
Sử dụng thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc sau:
Thuốc chậm nhịp tim, thuốc làm giảm kali máu và một số thuốc macrolid sau khi góp phần làm kéo dài khoảng QT: Azithromycin và roxithromycin (chống chỉ định clarithromycin do là thuốc ức chế CYP3A4 mạnh).
Bảo quản
Giữ thuốc ở nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 30oC. Tránh ánh sáng.
