Thành phần
Công dụng
Chỉ định
Thuốc Nevol chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:
- Để điều trị các trường hợp tăng huyết áp vô căn từ nhẹ đến vừa.
- Để điều trị suy tim mạn tính ổn định như một thuốc hỗ trợ cho phương pháp điều trị tiêu chuẩn ở bệnh nhân từ 70 tuổi trở lên.
Dược lực học
Mã ATC: C07AB12.
Nebivolol là một hỗn hợp racemic của hai đồng phân đối quang, SRRR-nebivolol (hoặc d- nebivolol) và RSSS-Rebivolol (hoặc I-nebivolol). Thuốc kết hợp hai hoạt tính dược lý:
- Nebivolol là chất đối kháng thụ thể B1 có chọn lọc và cạnh tranh. Tác dụng này gây ra bởi đồng phản quang học d.
- Nebivolol có đặc tính gây giãn mạch nhẹ do tương tác qua con đường L-arginin/nitric oxit.
- Nebivolol giúp làm giảm nhịp tim và hạ huyết áp khi nghỉ ngơi và khi vận động thể lực. Ở người tình nguyện khỏe mạnh, nebivolol không gây ảnh hưởng đáng kể đến khả năng gắng sức tối đa và tính bền bỉ. Các thử nghiệm in-vitro và in-vivo ở động vật cho thấy nebivolol không có tác dụng giống giao cảm nội sinh và nebivolol ở các liều dược lý không có tác dụng làm ổn định màng tế bào. Ở liều điều trị, nebivolol không có tác dụng gây đối kháng hệ alpha – adrenergic.
Dược động học
- Nebivolol có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn và nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 2-6 giờ sau khi dùng. Chuyển hóa mạnh một phần để cho các chất chuyển hóa hydroxy.
- Sinh khả dụng của nebivolol trung bình là 12% ở người chuyển hóa mạnh (EM) và sinh khả dụng hầu như hoàn toàn ở người chuyển hóa yếu (IM), nhưng sinh khả dụng trung bình của từng dạng đối hình và của các chất chuyển hóa hydroxy là thật sự tương đương giữa EM và JPM và không có khác biệt về tác dụng dược lực.
- Nồng độ trong huyết tương trong trạng thái ổn định với nebivolol đã đạt được trong 24 giờ ở nhiều người EM. Các thời gian bán thải của các chất chuyển hóa hydroxyl của cả 2 dạng đối hình là 24 giờ ở người EM và kéo dài gấp đôi ở người PM. Nồng độ trong huyết tương tỷ lệ thuận với liều lượng và dược động học của netivolol không chịu ảnh hưởng bởi tuổi tác. Nebivolo gắn mạnh vào. protein-huyết tương: d-nebivolol gắn 98,1%, còn I-nebivolol gắn 97,4% vào albumin-huyết tương.
- Khoảng 52% liều dùng đào thải qua nước tiểu và khoảng 15% qua phần của người PM sau khi uống thuốc một tuần.
Cách dùng
- Thuốc dạng viên nén dùng đường uống.
Liều dùng
Liều dùng điều trị tăng huyết áp
- Bệnh nhân suy thận: Liều khởi đầu khuyến cáo là 2,5mg mỗi ngày. Liều dùng hàng ngày có thể được tăng lên tới 5mg nếu cần thiết.
- Bệnh nhân suy gan: Thuốc nebivolol chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan, do đó không khuyến cáo dùng thuốc ở nhóm bệnh nhân này.
- Người cao tuổi: Liều khởi đầu khuyến cáo ở bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên là 2,5mg dùng hàng ngày. Có thể tăng liều dùng hàng ngày lên 5mg nếu cần thiết. Do kinh nghiệm điều trị ở bệnh nhân trên 75 tuổi còn hạn chế, cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ tình trạng của nhóm bệnh nhân này khi điều trị với thuốc.
Liều dùng điều trị suy tin mạn tính (CHF)
- Để điều trị suy tim mạn tính ổn định, phải tăng liều từ từ cho đến khi đạt được liều tối ưu đối với từng bệnh nhân. Điều chỉnh liều tăng dần nên được tiến hành theo từng bước sau, với khoảng cách giữa các lần tăng liều là 1-2 tuần tùy theo khả năng dung nạp của bệnh nhân: 1,25mg nebivolol, tăng đến 2,5mg nebivolol dùng mỗi ngày một lần, sau đó là 5mg dùng mỗi ngày một lần và sau đó là 10mg mỗi ngày một lần. Liều tối đa khuyến cáo là 10mg nebivolol mỗi ngày một lần.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
- Triệu chứng: Nhịp tim chậm, hạ huyết áp, co thắt phế quản và suy tim cấp tính.
- Điều trị quá liều: Cần đánh giá nồng độ glucose-máu và điều trị triệu chứng, điều trị hỗ trợ.
- Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.
Làm gì khi quên 1 liều?
- Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Tác dụng phụ
- Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Lưu ý
- Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
Thuốc Nevol chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Mẫn cảm với thành phần của thuốc.
Thận trọng khi sử dụng thuốc
- Chuyển hóa nội tiết.
- Các triệu chứng hạ glucose-máu (nhịp tim nhanh, đánh trống ngực) có thể bị che lấp ở bệnh nhân đái tháo đường. Các triệu chứng nhịp tim nhanh có thể bị che lấp ở người tăng năng tuyến giáp.
- Ngừng thuốc đột ngột có thể làm tăng các triệu chứng.
Hô hấp
- Có thể gặp co thắt phế quản ở bệnh nhân hen, viêm phế quản và bị các bệnh phổi mạn tính khác.
Các thận trọng khác
- Bệnh vẩy nến có thể trầm trọng hơn. Bệnh nhân u tế bào da crôm không nên dùng thuốc phòng bế bêta cùng với thuốc phong bế thụ thể alpha – adrenergic. Các thuốc phong bế bêta làm lộ bệnh nhược cơ. Các phản ứng có hại gặp thường xuyên hơn ở bệnh nhân suy thận mất bù và ở bệnh nhân dùng thuốc phong bế bêta đường tĩnh mạch.
Cảnh báo
- Thuốc đối kháng bêta-adrenergic có thể làm tăng sự nhạy cảm với các kháng nguyên làm tăng độ nghiêm trọng của các phản ứng phản vệ.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có thai
- Không được sử dụng nebivolol trong suốt thời kỳ mang thai trừ khi thực sự cần thiết. Nếu bắt buộc phải điều trị với nebivolol ở phụ nữ đang mang thai, cần theo dõi lưu lượng máu qua tử cung nhau thai và sự phát triển của thai nhi.
- Cần xem xét sử dụng biện pháp điều trị thay thế nếu xảy ra các phản ứng có hại trong thai kỳ hoặc cho thai nhi. Cần theo dõi chặt chẽ tình trạng của trẻ sơ sinh.
- Các triệu chứng hạ đường huyết và chậm nhịp tim thường xảy ra trong vòng 3 ngày đầu điều trị.
Phụ nữ cho con bú
- Các nghiên cứu trên động vật cho thấy nebivolol bài tiết qua sữa mẹ. Chưa biết rõ liệu thuốc có bài tiết qua sữa người hay không.
- Hầu hết các loại thuốc chẹn beta, đặc biệt là các hợp chất tan trong mỡ như nebivolol và các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, đều đi vào sữa mẹ nhưng ở các mức nồng độ khác nhau. Do đó, không khuyến cáo cho con bú trong quá trình điều trị với nebivolol.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
- Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của netivolol tới khả năng lái xe và vận hành máy móc. Nghiên cứu dược lực học cho thấy 5mg nebivolol không gây ảnh hưởng tới chức năng tâm thần vận động.
- Mỗi khi lái xe hoặc vận hành máy móc, cần lưu ý có thể thỉnh thoảng thuốc này gây choáng váng và mệt mỏi.
Tương tác thuốc
Nhóm thuốc đối kháng calci
- Cần thận trọng khi sử dụng các thuốc chẹn bêta với nhóm thuốc đối kháng calci loại verapamil hoặc diltiazem do các tác động có hại của thuốc lên khả năng co bóp và sự dẫn truyền tâm nhĩ thất.
- Mức độ nghiêm trọng của các tác dụng này có thể xảy ra đặc biệt ở những bệnh nhân có chức năng tâm thất suy giảm và/hoặc các bất thường dẫn truyền nhĩ thất hoặc xoang nhĩ. Do đó không được điều trị với một trong hai loại thuốc qua đường tĩnh mạch trong vòng 48 giờ sau khi ngưng thuốc còn lại.
Thuốc chống loạn nhịp
- Cần thận trọng khi sử dụng các thuốc chẹn bêta với thuốc chống loạn nhịp nhóm I và amidaron do có tiềm năng tác động lên thời gian dẫn truyền nhĩ thất và tác động co cơ âm tính. Sự tương tác thuốc này có thể dẫn đến các hậu quả đe dọa tính mạng.
- Các thuốc tác dụng lên hệ thần kinh trung trong (clonidin, moxonidin, methyldopa)
- Sử dụng đồng thời với các thuốc tác dụng lên hệ thần kinh trung ương có thể làm tình trạng suy tim trở nên trầm trọng hơn do làm giảm trương lực giao cảm trung ương (giảm nhịp tim, và cung lượng tim, giãn mạch máu). Ngừng thuốc đột ngột, đặc biệt là trước đó đã ngừng sử dụng thuốc ức chế bêta, có thể làm tăng nguy cơ “tăng huyết áp tội ngược”.
- Tương tác thuốc có thể ảnh hưởng đến hoạt động của thuốc hoặc gây ra các tác dụng phụ.
- Bệnh nhân nên báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ danh sách những thuốc và các thực phẩm chức năng bạn đang sử dụng. Không nên dùng hay tăng giảm liều lượng của thuốc mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ.
Bảo quản
- Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.
