Thuốc NEUBATEL-FORTE điều trị bệnh động kinh (6 vỉ x 10 viên)

Thành phần

Công dụng

Chỉ định

• Điều trị hỗ trợ trong động kinh cục bộ.
• Gabapentin còn được sử dụng để điều trị đau do viêm các dây thần kinh ngoại biên.

Thuốc NEUBATEL-FORTE điều trị bệnh động kinh

Dược lực học

• Gabapentin là thuốc chống co giật, để điều trị động kinh, thuốc liên quan đến gamma-aminobutyric acid trong não (GABA) Gabapentin có cấu trúc liên quan đến chất dẫn truyền thần kinh GABA (gamma-aminobutyric acid) nhưng có cơ chế tác dụng khác với các thuốc tương tác với sinap của GABA, bao gồm valproat, barbiturat, benzodiazepin, các thuốc ức chế GABA transaminase, các thuốc ức chế sự thu hồi GABA, các chất chủ vận trên thụ thể của GABA và các tiến chất của GABA Gabapentin ở liều có hiệu quả lâm sàng không gắn kết với thụ thể của các thuốc thông
  thường khác hay của các chất dẫn truyền thần kinh ở não bao gồm GABAA, GABAB, benzodiazepin, glutamat, glycin hay các thụ thể của N-methyl-d-aspartat In vitro, gabapentin không tương tác với các kênh natri do đó nó khác với phenytoin và carbamazepin. Gabapentin làm giảm một phần các đáp ứng đối với chất chủ vận của glutamat N-methyl-d-aspartat (NMDA) ở một vài nghiên cứu in vitro, nhưng chỉ với các nồng độ > 100 mcm mà các nồng độ này không thể đạt được in vivo. In vitro, gabapentin làm giảm nhẹ sự giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh có cấu trúc monoamin

Dược động học

• Gabapentin hấp thu qua đường tiêu hóa theo cơ chế bão hòa (khi liều tăng, sinh khả dụng lại giảm). Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống 2 giờ và đạt nồng độ ổn định sau 1-2 ngày. Nồng độ huyết thanh có hiệu quả của thuốc chưa được xác định. Tuy vậy, trong một nghiên cứu, số lần co giật chỉ thấy giảm ở những người có nồng độ huyết thanh gabapentin trên 2 mg/ lít (11,7 micromol lit). Nồng độ huyết tương của gabapentin nói chung nằm trong phạm vi từ 2 mg/lít (2 microgam/ml) tới 20 mg/lit (20 microgam/ml). Sinh khả dụng khoảng 60% khi dùng với liều 1,8g/24 giờ và không tương ứng với liều dùng, thậm chí khi liểu tăng trên 1.8g/24 giờ thì sinh khá dụng lại giảm (sinh khả dụng khoảng 35% khi dùng với biểu 4,8 g/24 giờ). Thức ăn ít ảnh hưởng đến tốc độ và mức độ hấp thu. Ở người bệnh cao tuổi và người bệnh suy giảm chức năng thận, độ thanh thải gabapentin huyết tương bị giảm. Gabapentin có thể bị loại khỏi
  huyết tương bằng thẩm phân máu, vì vậy cần điều chỉnh liều đối với những người bệ nhnày Gabapentin phân bố khắp cơ thể, vào được sữa mẹ, liên kết với protein huyết tương rất thấp (< 3%). Thể tích phân bố của thuốc là 58 6 là ở người lớn.
• Gabapentin hầu như không chuyển hóa trong cơ thể và thải trừ chủ yeu qua thân đười dùng không đổi. Thời gian bán thải của gabapentin khoảng 5 đến 7 giờ ở người có chức năng thận bình thường

Cách dùng

Cách dùng

• Nuốt nguyên viên cùng với nước lọc, không nên nhai viên hoặc cố tách vỏ viên.

Liều dùng

• Bệnh nhân > 12 tuổi : Liều hiệu quả là 900 đến 1800 mg/ngày chia 3 lần.
• Bệnh nhi từ 3 đến 12 tuổi: Liều khởi đầu nên nằm trong khoảng từ 10 đến 15 mg/kg/ngày chia làm 3 lần.[1]

• Độ thanh thải ≥80: 900-3600 mg
• Độ thanh thải 50-79: 600-1800 mg
• Độ thanh thải 30-49: 300-900 mg
• Độ thanh thải 15-29: 150-600 mg
• Độ thanh thải < 15: 150-300 mg

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Xử trí khi quá liều

• Quá liều gabapentin, đặc biệt khi kết hợp với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác, có thể dẫn đến hôn mê.
• Mặc dù gabapentin có thể được loại bỏ bằng cách chạy thận nhân tạo, dựa trên kinh nghiệm trước đó, điều này thường không cần thiết. Tuy nhiên, ở bệnh nhân suy thận nặng, có thể chỉ định chạy thận nhân tạo

Tác dụng phụ

• Thần kinh. Vận động mất phối hợp, rung giật nhân cầu, mệt mỏi, chóng mặt, phủ, buồn ngủ, giảm trí nhớ. Trẻ em từ 3 đến 12 tuổi: Gặp các vẫn đề về thần kinh như lo âu, thay đổi cách ứng xử (quấy khóc, cảm giác sảng khoái hoặc trầm cảm, quá kích động, thái độ chống đối…).
• Tiêu hóa: Khó tiêu, khô miệng, táo bón, đau bụng, tiêu chảy.
• Tim mạch: Phù mạch ngoại biên.
• Hô hấp: Viêm mũi, viêm họng – hầu, ho, viêm phổi.
• Mất: nhìn một hóa hai, giảm thị lực.
• Cơ xương: đau cơ, đau khớp.
• Da: mẫn ngứa, banda.
• Máu: giảm bạch cầu.
• Khác: liệt dương, nhiễm virus.

• Thần kinh: Mất trí nhớ, mất ngôn ngữ, trầm cảm, cáu gắt hoặc thay đổi tâm thần, tính khí, liệt nhẹ, giảm hoặc mất dục cảm, nhức đầu.
• Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa , chảy máu lợi, viêm miệng, mất hoặc rối loạn vị giác. Tim mạch: Hạ huyết áp, đau thắt ngực, rối loạn mạch ngoại vi, hồi hộp.
• Khác: tăng cân, gan to.

• Thần kinh: Liệt dây thần kinh, rối loạn nhân cách, tăng đục cảm, giảm chức năng vận động, rối loạn tâm thần. Tiêu hóa: Loét dạ dày – tá tràng, viêm thực quản, viêm đại tràng, viêm trực tràng.
• Hô hấp: Ho, khản tiếng, viêm niêm mạc đường hô hấp, giảm thông khí phối, phủ phối Mất: Ngửa mất, chảy nước mắt, bệnh võng mạc, viêm mống mắt.
• Cơ xương: Viêm sụn, loãng xương, đau lưng.
• Máu: Giảm bạch cầu (thường không có triệu chứng), thời gian máu chảy kéo dài.
• Sốt hoặc rét run.
• Hội chứng Stevens-Johnson.

• Các tác dụng không mong muốn thường nhẹ hoặc trung bình và có khuynh hướng giảm dần trong vòng 2 tuần khi tiếp tục điều trị. Vận động mất phối hợp thường liên quan đến liều dùng. Nếu giảm liều mà không đỡ, phải ngừng thuốc. Nếu nghi ngờ có hội chứng Stevens – Johnson, phải ngừng thuốc.
• Không nên đừng thuốc đột ngột vì có thể làm tăng tần suất các cơn động kinh. Trước khi ngừng thuốc hoặc chuyển sang sử dụng thuốc chống động kinh khác cần phải giảm liều từ từ trong vòng ít nhất là 7 ngày.
• Thông báo cho thấy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Bảo quản

• Bảo quản nơi khô ráo thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp.
• Luôn để xa tầm tay trẻ em.