Tên chung quốc tế: Cyclopentolate hydrochloride.
Mã ATC: S01FA04.
Loại thuốc: Thuốc kháng muscarin, nhỏ mắt.

Dạng thuốc và hàm lượng

– Dung dịch nhỏ mắt cyclopentolat hydroclorid 0,5%, 1% và 2%. Có thể phối hợp cyclopentolat hydroclorid 0,2% với phenylephrin hydroclorid 1%.

Dược lý và cơ chế tác dụng

– Cyclopentolat hydroclorid là một amin bậc 3 có tác dụng kháng muscarinic tương tự atropin, gây liệt cơ thể mi và giãn đồng tử, dùng cho các thăm khám, chẩn đoán bệnh ở mắt và điều trị viêm mống mắt, viêm thể mi. Sau khi nhỏ mắt, cyclopentolat hydroclorid phong bế tác dụng của acetylcholin trên mắt gây giảm các xung lực phó giao cảm đến cơ vòng mống mắt và cơ thể mi, gây giãn đồng tử và liệt điều tiết.

Dược động học

– Cyclopentolat có tác dụng nhanh hơn và thời gian tác dụng ngắn hơn atropin, hoặc homatropin.Tác dụng giãn đồng tử tối đa đạt được sau khi nhỏ mắt 30 – 60 phút, kéo dài tới 24 giờ. Tuy nhiên trên một số dùng vitamin B12 gắn phóng xạ 57Co hoặc 58Co uống cùng với bệnh nhân, có thể kéo dài tới vài ngày. Tác dụng gây liệt điều tiết tối tiêm bắp vitamin B12. Lấy nước tiểu 24 giờ để tìm lượng vitamin B12 được đào thải.

Tương tác thuốc

– Hấp thu vitamin B12 từ đường tiêu hóa có thể bị giảm khi dùng cùng neomycin, acid aminosalicylic, các thuốc kháng thụ thể histamin H2 và colchicin.
– Nồng độ trong huyết thanh có thể bị giảm khi dùng đồng thời với thuốc tránh thai đường uống. Cloramphenicol dùng ngoài đường tiêu hóa có thể làm giảm tác dụng của vitamin B12 trong bệnh thiếu máu.
– Tác dụng điều trị của vitamin B12 có thể bị giảm khi dùng đồng thời đa đạt được từ 25 đến 75 phút và kéo dài 6 đến 24 giờ.

Chỉ định

– Gây giãn đồng tử, dùng cho các thăm khám ở mắt và đáy mắt. Gây liệt điều tiết, dùng để đánh giá khúc xạ mắt.
– Viêm mống mắt, viêm thể mi.

Chống chỉ định

– Mẫn cảm với các thành phần của thuốc. Glôcôm góc đóng.

Thận trọng

– Không nên dùng cho trẻ dưới 3 tháng tuổi vì nguy cơ giảm thị lực.
– Thận trọng khi dùng cho trẻ nhỏ vì tăng nguy cơ tác dụng phụ toàn thân như rối loạn hành vi hoặc tâm thần, đặc biệt khi dùng dung dịch 2%. Để tránh hấp thu thuốc vào vòng tuần hoàn chung, cần dùng ngón tay ấn vào góc trong mắt trong và sau khi nhỏ thuốc 2 – 3 phút, nhằm ngăn thuốc chảy xuống miệng. Rửa sạch tay của người nhỏ thuốc và tay trẻ sau khi dùng thuốc. Trẻ nhỏ cần được giám sát chặt chẽ trong ít nhất 30 phút sau khi nhỏ thuốc.
– Sau khi nhỏ thuốc, bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy. Nên bảo vệ mắt khỏi ánh nắng mặt trời và tránh tiếp xúc với môi trường ô nhiễm.
– Những bệnh nhân dùng dung dịch cyclopentolat hydroclorid phối hợp với phenylephrin hydroclorid, cần lưu ý đến những tác dụng không mong muốn, chống chỉ định và thận trọng của cả phenylephrin hydroclorid.

Thời kỳ mang thai

– Không biết cyclopentolat hydroclorid có gây hại với thai nhi hay không, tuy nhiên có thể dùng được cho phụ nữ có thai trong trường hợp thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

– Không biết cyclopentolat hydroclorid có qua được sữa mẹ hay không. Vì phần lớn các thuốc đều qua được sữa mẹ nên cần dùng thận trọng cyclopentolat hydroclorid cho phụ nữ cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

– Tại mắt: Cảm giác nhức mắt hoặc tăng nhãn áp thoáng qua, dùng kéo dài có thể gây kích ứng tại chỗ, sung huyết, phù và viêm giác mạc.
– Toàn thân: Nhỏ mắt dung dịch cyclopentolat hydroclorid có thể gây tác dụng kháng muscarinic toàn thân giống atropin, đặc biệt khi dùng thường xuyên, kéo dài và dùng cho trẻ nhỏ. Tác dụng không mong muốn cũng có thể gặp trên thần kinh trung ương, bao gồm: Rối loạn thần kinh trung ương, rối loạn tâm thần và rối loạn hành vi. Các tác dụng này thường gặp với dung dịch 2%, đặc biệt trên trẻ nhỏ, xuất hiện sau khi nhỏ mắt 30 – 45 phút, các triệu chứng biểu hiện là: Mất điều hòa, mất vận cơ, nói không tự chủ, tăng hoạt động, động kinh, ảo giác, mất định hướng không gian và thời gian, giảm trí nhớ, hay quên, nhịp tim nhanh.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

– Ngừng tra thuốc. Cho bệnh nhân uống nhiều nước, nghỉ ngơi, theo dõi toàn thân.

Liều lượng và cách dùng

Để tạo ra tác dụng giãn đồng tử và liệt điều tiết:
– Người lớn: Nhỏ 1 – 2 giọt dung dịch cyclopentolat hydroclorid 0,5%; 1% hoặc 2% vào mắt trước khi tiến hành thủ thuật 40 – 50 phút. Có thể nhỏ thêm giọt thứ hai sau 5 – 10 phút nếu cần thiết. Với những người có mống mắt sẫm màu, có thể dùng liều cao hơn hoặc dùng dung dịch 2%. Mặc dù tác dụng giãn đồng tử và liệt điều tiết có thể hồi phục sau 24 giờ, song 1 – 2 giọt pilocarpin 1% hoặc 2% nhỏ vào mắt có thể rút ngắn thời gian hồi phục xuống còn 3 – 4 giờ ở hầu hết bệnh nhân.
– Nồng độ cyclopentolat hydroclorid dùng cho trẻ em được lựa chọn dựa vào cân nặng, màu mống mắt và tiền sử giãn đồng tử. Với trẻ em, nhỏ 1 giọt dung dịch cyclopentolat hydroclorid 0,5%; 1% hoặc 2% vào mắt, nếu cần thiết có thể nhỏ lần thứ hai 1 giọt dung dịch cyclopentolat hydroclorid 0,5% hoặc 1% sau 5 – 10 phút. Ở những trẻ nhỏ, chỉ nên nhỏ 1 giọt dung dịch 0,5%. Sau khi nhỏ thuốc, trẻ em cần được giám sát chặt chẽ trong ít nhất 30 phút (xem thêm phần thận trọng).
Để điều trị viêm mống mắt và viêm thể mi:
– Nhỏ 1 giọt dung dịch cyclopentolat hydroclorid 0,5% vào mắt, có thể nhỏ 4 lần/ngày.
– Trẻ em dùng dung dịch cyclopentolat hydroclorid 0,5%, nhỏ 2 – 4 lần/ngày.
– Với những người có màu mống mắt tối, có thể dùng dung dịch 1%.

Tương tác thuốc

– Cũng giống atropin, tác dụng của cyclopentolat hydroclorid tăng lên khi dùng cùng các thuốc có hoạt tính kháng muscarinic khác như amantadin, hoặc một số thuốc kháng histamin, thuốc chống loạn thần nhóm phenothiazin, thuốc chống trầm cảm 3 vòng.
– Các thuốc ức chế MAO có thể làm tăng tác dụng kháng muscarinic của cyclopentolat hydroclorid do ức chế enzym chuyển hóa thuốc. Tác dụng kháng muscarinic của thuốc có thể đối kháng với tác dụng trên dạ dày – ruột của cisaprid, domperidon, và metoclopramid.
– Thuốc kháng muscarinic và thuốc giống phó giao cảm cũng tương tác với nhau trên mọi mặt tác dụng.

Độ ổn định và bảo quản

– Dung dịch nhỏ mắt cyclopentolat hydroclorid cần được đựng trong lọ kín, bảo quản ở nhiệt độ 8 – 27 oC.

Quá liều và xử trí

– Đã có báo cáo về hiện tượng lạm dụng thuốc xảy ra với cyclopentolat hydroclorid khi bệnh nhân nhỏ vào 2 mắt 200 – 400 giọt cyclopentolat hydroclorid hàng ngày trong 4 tháng liên tục, có lẽ đã có tác dụng về thần kinh trung ương và có các dấu hiệu: nôn, buồn nôn dữ dội, mệt mỏi, run cơ khi ngừng thuốc.
– Khi sử dụng dung dịch cyclopentolat hydroclorid liều cao hoặc cho trẻ nhỏ có thể xuất hiện các triệu chứng toàn thân từ nhẹ đến vừa như: mệt mỏi, buồn nôn, mê sảng, thay đổi cảm xúc, khóc không kiểm soát, mất cân bằng, nhịp tim nhanh, có thể thay đổi huyết áp. Các triệu chứng này sẽ được phục hồi sau từ 1 giờ đến vài ngày.