Tên chung quốc tế: Neomycin.
Mã ATC: A01AB08, A07AA01, B05CA09, D06AX04, J01GB05, R02AB01, S01AA03, S02AA07, S03AA01.
Loại thuốc: Kháng sinh nhóm aminoglycosid.

Dạng thuốc và hàm lượng

– Thường dùng dạng neomycin sulfat. Viên nén: 500 mg.
– Dung dịch uống: 125 mg/5 ml. Mỡ tra mắt: 0,5% (3 500 đv/g).
– Dung dịch nhỏ mắt: 0,5% (3 500 đv/ml). Chế phẩm phối hợp nhiều thành phần:
– Neomycin thường phối hợp với một số kháng sinh khác như polymyxin B, bacitracin, colistin, gramicidin hoặc các corticoid (thí dụ: dexamethason) trong các thuốc dùng ngoài.

Dược lý và cơ chế tác dụng

– Neomycin là kháng sinh nhóm aminoglycosid có tác dụng diệt khuẩn qua ức chế quá trình sinh tổng hợp protein của vi khuẩn, bằng cách gắn với tiểu đơn vị 30S của ribosom vi khuẩn nhạy cảm. Neomycin chủ yếu dùng tại chỗ để điều trị nhiễm khuẩn ở da, tai, mắt do tụ cầu và các vi khuẩn nhạy cảm khác. Neomycin thường phối hợp với bacitracin, colistin, gramicidin hoặc polymixin B. Khi phối hợp với bacitracin, thuốc có tác dụng với phần lớn các vi khuẩn Gram âm và Gram dương gây nên các nhiễm khuẩn ngoài da. Những vi khuẩn nhạy cảm với neomycin như: Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella, Enterobacter các loại, Neisseria các loại.
– Neomycin không có tác dụng với Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Streptococci bao gồm cả Streptococcus pneumoniae hoặc Streptococcus tan máu.
– Neomycin không được dùng đường tiêm hoặc toàn thân vì độc tính của thuốc. Thuốc thường được dùng tại chỗ trong điều trị các nhiễm khuẩn ở tai, mắt, da hoặc dùng uống để sát khuẩn đường tiêu hóa trước khi phẫu thuật. Nhưng ngay cả khi dùng các đường này (uống, nhỏ giọt vào ổ bụng, đắp tại chỗ các vết thương ở da) thuốc cũng có thể được hấp thu đủ để gây điếc không hồi phục một phần hay toàn bộ. Neomycin có tác dụng ức chế dẫn truyền thần kinh – cơ tương tự như các aminoglycosid khác nhưng mạnh hơn, nên khi nhỏ giọt neomycin vào trong màng bụng có thể gây ức chế hô hấp hoặc ngừng thở.
Kháng thuốc:
– Vì thuốc được dùng tại chỗ khá phổ biến nên đã có thông báo kháng thuốc tương đối rộng, trong đó điển hình là các tụ cầu Staphylococcus, một số dòng Salmonella, Shigella và Escherichia coli. Sự kháng chéo với kanamycin, framycetin và paromomycin đã xảy ra.

Dược động học

– Neomycin được hấp thu kém qua đường tiêu hóa (3%), khoảng 97% liều uống được bài tiết dưới dạng không đổi qua phân. Sau khi uống 3 g, nồng độ đỉnh huyết thanh đạt được khoảng 4 microgam/ml và khi thụt thuốc sự hấp thu cũng tương tự. Hấp thu thuốc có thể tăng lên khi niêm mạc bị viêm hoặc tổn thương. Khi được hấp thu, thuốc sẽ thải trừ nhanh qua thận dưới dạng hoạt tính. Nửa đời của thuốc khoảng 2 – 3 giờ. Khoảng 0 – 30% thuốc gắn với protein, thể tích phân bố 0,36 lít/kg.

Chỉ định

– Dùng tại chỗ để điều trị các nhiễm khuẩn ngoài da, tai và mắt do tụ cầu và các vi khuẩn khác nhạy cảm.
– Dùng uống để sát khuẩn đường ruột trước khi phẫu thuật, điều trị ỉa chảy do E. coli và hỗ trợ trong điều trị hôn mê gan do làm giảm vi khuẩn tạo NH3 trong ruột.

Chống chỉ định

– Quá mẫn với neomycin hoặc với các aminoglycosid, hoặc với bất cứ thành phần nào trong chế phẩm.
– Tắc ruột, bệnh viêm – loét đường tiêu hóa, trẻ em dưới 1 tuổi.

Thận trọng

– Vì độc tính cao, không nên dùng neomycin để tưới các vết thương hoặc các khoang thanh mạc như màng bụng.
– Đã có hiện tượng kháng chéo nhiều giữa neomycin với kanamycin, framycetin và gentamicin. Tránh dùng tại chỗ lâu vì có thể gây mẫn cảm trên da và dễ mẫn cảm chéo với các kháng sinh aminoglycosid khác.
– Có thể bị điếc sau khi dùng thuốc ở tai (nhĩ thủng) hoặc vết thương rộng.
– Thận trọng vì thuốc có tác dụng chẹn thần kinh – cơ nên có thể gây ức chế hô hấp và ngừng hô hấp.
– Phải rất thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh có bệnh thận hoặc gan hoặc thính lực bị giảm.
– Neomycin độc hơn các aminoglycosid khác khi dùng tiêm, vì vậy không dùng tiêm và không dùng để rửa màng bụng.

Thời kỳ mang thai

– Neomycin và các aminoglycosid khác có độc tính cao, nguy cơ gây hại còn lớn hơn streptomycin; có thể có hại cho bào thai khi dùng đường uống cho người mang thai. Tránh dùng neomycin trong thời kỳ mang thai trừ khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

– Chưa biết thuốc bài tiết vào sữa hay không, không khuyến cáo dùng cho người cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

– Thường gặp, ADR > 1/100
– Dùng uống với liều cao: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, độc với thận, độc với thính giác ngay cả khi dùng liều điều trị. Uống kéo dài có thể gây hội chứng kém hấp thu và bội nhiễm.
– Dùng tại chỗ: Phản ứng tăng mẫn cảm như viêm da, ngứa, sốt do thuốc và phản vệ.
– Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
– Tăng enzym gan và bilirubin, loạn tạo máu, thiếu máu tan máu, lú lẫn, dị cảm, mất phương hướng, rung giật nhãn cầu, tăng tiết nước bọt, viêm miệng.
– Dùng thuốc kéo dài có thể dẫn tới chóng mặt, rung giật nhãn cầu và điếc, ngay cả sau khi đã ngừng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

– Nếu thấy suy giảm chức năng thận trong lúc điều trị, cần giảm liều hoặc ngừng thuốc.
– Để tránh độc với thận và dây thần kinh số 8 do dùng liều cao hoặc kéo dài, trước và trong lúc điều trị phải thường xuyên theo dõi nước tiểu về: Tăng protein niệu, giảm tỷ trọng, trụ niệu và các tế bào. Thử chức năng thận như creatinin huyết thanh, urê, hoặc độ thanh thải creatinin. Thử chức năng dây thần kinh số 8. Khi điều trị dài ngày, cần theo dõi nồng độ neomycin trong huyết thanh để phát hiện hấp thu thuốc vào cơ thể. Nồng độ neomycin trong máu thấp khoảng 0,4 – 1,2 microgam/ml đã có thông báo gây độc cho thính giác.
– Kiểm tra tiền đình và đo thính lực thường xuyên (đặc biệt với người bệnh có nguy cơ cao). Do người già có thể bị giảm chức năng thận, có thể ảnh hưởng các kết quả kiểm tra thường xuyên BUN hoặc creatinin trong huyết thanh, cho nên tiến hành xác định độ thanh thải creatinin sẽ hữu ích hơn.

Liều lượng và cách dùng

Thuốc uống:
Người lớn:
– Dùng sát khuẩn ruột trước phẫu thuật bụng: Uống 1 g/lần, cách 1 giờ uống 1 lần, trong 4 giờ, sau đó cách 4 giờ uống một lần, trong 2 hoặc 3 ngày, trước khi phẫu thuật để hỗ trợ làm sạch ruột và kết hợp với erythromycin.
– Trong hôn mê gan: Uống 4 – 12 g/ngày, chia làm 4 – 6 lần, trong 5 – 6 ngày. Có thể cho tới 4 g/ngày trong thời gian dài khi bị suy gan mạn.
– Trẻ em > 1 tuổi:
– Dùng sát khuẩn ruột trước phẫu thuật bụng: Uống 90 mg/kg/ngày, chia làm 6 lần, cách 4 giờ uống một lần, trong 2 ngày, trước khi phẫu thuật để hỗ trợ làm sạch ruột và kết hợp với erythromycin base.
– Trong hôn mê gan: Uống 50 – 100 mg/kg/ngày, chia làm 3 – 4 lần, trong 5 – 6 ngày, dùng không quá 12 g/ngày. Uống kéo dài sẽ gây hội chứng kém hấp thu.
– Thuốc nhỏ mắt: Nhỏ 1 – 2 giọt vào mắt, 3 – 4 giờ một lần tùy thuộc vào mức độ nhiễm khuẩn và tình trạng bệnh. Không tiêm thuốc vào mắt.

Tương tác thuốc

– Neomycin có thể gây giảm hấp thu các thuốc khác như phenoxymethylpenicilin, digoxin, methotrexat.
– Thuốc có thể làm giảm hiệu quả của thuốc uống tránh thai.
– Dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu mạnh như acid ethacrynic, furosemid làm tăng khả năng gây độc với thận và thính giác.
– Neomycin uống liều cao có thể gây hội chứng giảm hấp thu với nhiều chất như chất béo, nitrogen, cholesterol, caroten, glucose, xylose, lactose, natri, calci, cyanocobalamin và sắt.
– Neomycin có thể làm tăng tác dụng chống đông của cumarin bằng cách giảm dự trữ vitamin K.
– Dùng đồng thời neomycin với tác nhân ức chế thần kinh – cơ có thể làm tăng tác dụng ức chế thần kinh – cơ và dẫn đến liệt hô hấp. Do vậy, tránh dùng neomycin cho người bệnh đang dùng các thuốc này hoặc người bệnh bị nhược cơ.
– Tránh dùng đồng thời neomycin với BCG, gali nitrat.
– Neomycin làm giảm tác dụng của các glycosid tim, BCG và sorafenib.
– Neomycin làm tăng tác dụng của acarbose.

Độ ổn định và bảo quản

– Bảo quản nơi khô, nhiệt độ dưới 30 oC. Tránh ánh sáng.

Quá liều và xử trí

– Khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng độc với thận hoặc thính giác phải ngừng thuốc ngay. Theo dõi chức năng thận và thính giác. Nếu những chức năng này bị suy giảm, cho thẩm tách máu. Cần thiết có thể cho hô hấp hỗ trợ kéo dài.

Thông tin qui chế

– Neomycin có trong Danh mục thuốc thiết yếu tân dược ban hành lần thứ VI, năm 2013 và Danh mục thuốc tân dược thuộc phạm vi thanh toán của quỹ bảo hiểm y tế, năm 2015.

Tên thương mại

– Neocin; Neomycin – Euvipharm.