Thành phần
Hoạt chất: Bisoprolol fumarat 5mg
Tá dược
Tá dược lõi: Canxi hydrogen phosphat, cellulose vi tinh thể, tinh bột ngô tiền gelatin hóa, croscarmellose natri, silica colloidal khan, magie stearat.
Tá dược bao: Lactose monohydrat, hypromellose, titan dioxid, macrogol 4000, sắt oxit vàng (E172).
Công dụng (Chỉ định)
Bisoprolol được dùng để:
– Điều trị tăng huyết áp
– Điều trị đau thắt ngực
Điều trị suy tim mạn ổn định, từ vừa đến nặng, kèm giảm chức năng tâm thu thất trái đã được điều trị cùng với các thuốc ức chế enzym chuyển, lợi tiểu, và với glycosid trợ tim. Chỉ định này do thầy thuốc chuyên khoa quyết định.
Cách dùng – Liều dùng
Liều lượng của bisoprolol fumarat phải được điều chỉnh theo từng người bệnh và được hiệu chỉnh theo đáp ứng của bệnh và sự dung nạp của người bệnh, thường cách nhau ít nhất 2 tuần.
Để điều trị tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực ở người lớn, liều đầu tiên thường dùng là 2,5 – 5mg, một lần mỗi ngày.
Vì tính chọn lọc chẹn beta adrenergic của bisoprolol fumarat không tuyệt đối (tính chọn lọc giảm xuống khi tăng liều), phải dùng thuốc thận trọng cho người bệnh có bệnh co thắt phế quản và bắt đầu điều trị với liều 2,5 mg, một lần mỗi ngày. Liều bắt đầu giảm bớt như vậy cũng có thể thích hợp với các người bệnh khác.
Nếu liều 5 mg không có hiệu quả điều trị đầy đủ, có thể tăng liều lên 10 mg, và sau đó, nếu cần trong một số trường hợp rất nặng có thể tăng dần liều được dung nạp tới mức tối đa 20 mg, một lần mỗi ngày.
Tuy nhiên, một số tác giả khuyên liều thường dùng trong điều trị tăng huyết áp từ 2,5 -10 mg/ngày. Trường hợp bệnh nhân tăng huyết áp không có đáp ứng đầy đủ với bisoprolol 2,5 – 20 mg/ngày hoặc bị giảm kali máu nặng sau khi dùng hydroclorothiazid 50 mg/ngày thì nên chuyển sang dùng kết hợp hai thuốc. Liều khởi đầu hàng ngày dạng kết hợp bisoprolol 2,5 mg và hydroclorothiazid tỷ lệ 6,25 mg. Khi cần có thể tăng liều thuốc kết hợp nhưng không vượt quá 20 mg bisoprolol và 12,5 mg hydroclorothiazid/ngày.
Điều trị suy tim mạn ổn định
Trước khi cho điều trị bisoprolol, người bệnh bị suy tim mạn không có đợt cấp tính trong vòng 6 tuần và phải được điều trị ổn định, bằng phác đồ chuẩn (thuốc ức chế enzym chuyển, lợi tiểu, và/hoặc digitalis), đạt tới tình trạng suy tim “khô” (hết phù, không còn dịch màng phổi/màng tim, không còn ứ đọng phổi, gan thu nhỏ), sau đó bắt đầu dùng thêm bisoprolol vào phác đồ điều trị với nguyên tắc khởi đầu dùng liều thấp và tăng dần chậm.
Việc điều trị phải do một thầy thuốc chuyên khoa tim mạch theo dõi. Điều trị suy tim mạn ổn định bằng bisoprolol phải bắt đầu bằng một thời gian điều chỉnh liều, liều được tăng dần theo các bước như sau:
Bước 1: 1,25 mg/lần /ngày (uống vào buổi sáng) trong 2 tuần. Nếu dung nạp được, chuyển bước 2.
Bước 2: 2,5 mg/lần /ngày trong 2 tuần, nếu dung nạp được tốt, chuyển bước 3.
Bước 3: 5 mg/lần /ngày trong 4 tuần, nếu dung nạp được tốt, chuyển bước 4.
Bước 4: 7,5 mg/lần /ngày trong 4 tuần, nếu dung nạp được tốt, chuyển bước 5.
Bước 5: 10 mg/lần /ngày để điều trị duy trì.
Sau khi bắt đầu cho liều đầu tiên 1,25 mg, phải theo dõi người bệnh trong vòng 4 giờ (đặc biệt theo dõi huyết áp, tần số tim, rối loạn dẫn truyền, các dấu hiệu suy tim nặng lên)
Liều tối đa khuyến cáo: 10 mg/lần/ngày.
Liều điều chỉnh không phải theo đáp ứng lâm sàng mà theo mức độ dung nạp được thuốc để đi đến liều đích, ở một số người bệnh có thể xuất hiện các tác dụng phụ, nên không thể đạt được liều tối đa khuyến cáo. Nếu cần phải giảm liều dần dần. Trong trường hợp cần thiết, phải ngừng điều trị, rồi lại tiếp tục điều trị lại. Trong thời gian điều chỉnh liều, khi suy tim nặng lên hoặc không dung nạp thuốc, phải giảm liều, thậm chí phải ngừng ngay điều trị nếu cần (hạ huyết áp nặng, suy tim nặng lên kèm theo phù phổi cấp, sốc tim, nhịp tim chậm hoặc blốc nhĩ-thất).
Điều trị suy tim mạn ổn định bằng bisoprolol là một điều trị lâu dài, không được ngừng đột ngột, có thể làm suy tim nặng lên. Nếu cần ngừng, phải giảm liều dần, chia liều ra một nửa mỗi tuần.
Suy thận hoặc suy gan:
Dược động học của thuốc có thể bị thay đổi ở những bệnh nhân có tổn thương thận (Clcr < 40 ml/phút) hoặc tổn thương gan nên liều khởi đầu 2,5 mg/ngày; phải hết sức thận trọng tăng liều ở người bệnh này.
Người bệnh có Clcr < 20 ml/phút, có cơn đau thắt ngực và tăng huyết áp có kèm theo tổn thương gan nặng không nên dùng quá 10 mg/lần/ngày.
Người cao tuổi: Không cần phải điều chỉnh liều.
Trẻ em: Chưa có số liệu. Không khuyến cáo dùng cho trẻ em.
Cách dùng
Viên nén bisoprolol nên được uống vào buổi sáng, cùng hoặc không cùng với thức ăn. Viên nên được nuốt với một ít nước và không nên nhai.
– Quá liều
Triệu chứng
Việc quá liều (ví dụ như liều hàng ngày là 15 mg thay vì 7,5 mg) gây ra block nhĩ thất độ 3, nhịp tim chậm và chóng mặt đã được báo cáo. Nói chung các dấu hiệu phổ biến khi quá liều một thuốc chẹn beta là nhịp tim chậm, hạ huyết áp, co thắt phế quản, suy tim cấp tính và hạ đường huyết.
Cho đến nay, một vài trường hợp quá liều bisoprolol (tối đa: 2000mg) đã được báo cáo ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp và/ hoặc bệnh tim mạch vành cho thấy dấu hiệu là nhịp tim chậm và/ hoặc hạ huyết áp; tất cả các bệnh nhân đều phục hồi.
Sự nhạy cảm với một liều cao của bisoprolol thay đổi rất nhiều ở các cá thể khác nhau và bệnh nhân suy tim có thể là rất nhạy cảm. Do đó khi bắt đầu điều trị với những bệnh nhân này bắt buộc cần dò liều tăng dần theo phác đồ ở mục Liều lượng và cách dùng.
Xử lý
Thông thường, khi xảy ra quá liều, khuyến cáo dừng thuốc và thực hiện các biện pháp điều trị triệu chứng.
Dựa trên việc dự đoán tác động dược học và gợi ý từ những thuốc chẹn kênh beta khác các biện pháp chung sau đây có thể được xem xét trong thực hành lâm sàng:
Hạ nhip tim
Tiêm tĩnh mạch atropin. Nếu không có đáp ứng, có thể dùng isoprenalin hoặc những dẫn xuất có tác dụng làm tăng nhịp tim khác có thể được sử dụng dưới sự chú ý.
Trong một vài trường hợp, có thể phải chèn máy tạo nhịp tim.
Hạ huyết áp
Có thể truyền dịch hoặc thuốc co mạch. Tiêm truyền tĩnh mạch glucagon có thể hiệu quả.
Block nhĩ thất (độ 2 hoặc 3)
Bệnh nhân cần được theo dõi đặc biệt hoặc điều trị bằng cách truyền isoprenalin hoặc tạo nhịp tạm thời.
Suy tim cấp tính
Tiêm tĩnh mạch thuốc lợi tiểu, thuốc co cơ ,thuốc giãn mạch.
Co thắt phế quản
Dùng các thuốc chống co thắt phế quản như isoprenalin, thuốc cường giao cảm beta 2 và/hoặc aminophylin.
Hạ đường huyết
Tiêm tĩnh mạch glucose.
Dữ liệu hạn chế cho thấy rằng bisoprolol khó có thể bị thẩm phân.
Chống chỉ định
Chống chỉ định bisoprolol với:
– Suy tim cấp tính hoặc trong các giai đoạn suy tim mất bù cần liệu pháp tiêm tĩnh mạch các thuốc điều tiết co bóp.
– Sốc do tim
– Block nhĩ thất độ 2 hoặc 3.
– Bệnh nút xoang.
– Nghẽn xoang nhĩ
– Nhịp tim chậm triệu chứng
– Hạ huyết áp có triệu chứng
– Bệnh hen phế quản nặng hoặc tắc nghẽn đường hô hấp mạn tính nặng.
– Các dạng bệnh phù mạch ngoại vi hoặc các hội chứng
– Raynaud nặng
– U tủy thượng thận chưa điều trị.
– Nhiễm acid chuyển hóa.
Bisohexal được chống chỉ định trên những bệnh nhân mẫn cảm với bisoprolol hoặc bất cứ thành phần tá dược nào của thuốc.
Tác dụng phụ
Rất hay gặp (≥ 10%), thường gặp (≥1% và < 10%), ít gặp (≥0,1% và <1%), hiếm gặp (≥ 0,01% và <0,1%), rất hiếm (<0,01%)
Thần kinh:
Ít gặp: rối loạn giấc ngủ, ức chế thần kinh.
Hiếm gặp: ác mộng, hoang tưởng.
Hệ thần kinh trung ương:
Thường gặp: chóng mặt*, đau đầu*.
Hiếm gặp: ngất
Mắt:
Hiếm gặp: giảm tiết nước mắt
Rất hiếm: viêm kết mạc
Tai và mê đạo:
Hiếm gặp: rối loạn thính giác.
Tim:
Rất hay gặp: chậm nhịp tim (ở bệnh nhân bị suy tim mạn)
Thường gặp: làm nặng thêm suy tim sớm (ở bệnh nhân bị suy tim).
Ít gặp: chậm nhịp tim (ở bệnh nhân tăng huyết áp và đau thắt ngực), suy tim sớm nặng hơn (ở bệnh nhân đau thắt ngực và tăng huyết áp); rối loạn dẫn truyền nhĩ thất.
Mạch:
Thường gặp: cảm giác lạnh hoặc run ở chi, tụt huyết áp.
Ít gặp: hạ huyết áp thế đứng
Hô hấp, lồng ngực và trung thất:
Ít gặp: co thắt phế quản ở những bệnh nhân hen phế quản hoặc tiền sử tắc nghẽn đường thở.
Hiếm gặp: viêm mũi dị ứng
Tiêu hóa:
Thường gặp: kích ứng đường tiêu hóa như nôn, buồn nôn, tiêu chảy, táo bón
Gan mật:
Hiếm: Viêm gan
Da và tổ chức dưới da:
Hiếm gặp: phản ứng quá mẫn (như ngứa, đỏ bừng, phát ban).
Rất hiếm: Các thuốc chẹn beta có thể gây ra hoặc làm nặng thêm bệnh vảy nến như phát ban, rụng tóc.
Cơ xương và các tổ chức liên kết:
Ít gặp: yếu cơ và co cứng cơ.
Tuyến vú và hệ sinh sản:
Hiếm gặp: rối loạn khả năng tình dục.
Toàn thân và phản ứng tại chỗ:
Thường gặp: suy nhược (ở những bệnh nhân bị suy tim), mệt mỏi*.
Ít gặp: suy nhược (ở những bệnh nhân cao huyết áp hoặc đau thắt ngực)
Xét nghiệm:
Hiếm gặp: tăng triglycerid, tăng enzym gan (ALAT, ASAT)
Chỉ áp dụng đối với cao huyết áp hoặc đau thắt ngực:
Những triệu chứng này đặc biệt xuất hiện khi bắt đầu điều trị. Nhìn chung là nhẹ và thường biến mất trong 1-2 tuần.
Hãy thông báo cho bác sĩ các tác dụng phụ gặp phải khi sử dụng thuốc
Lưu ý
– Thận trọng khi sử dụng
Chỉ áp dụng cho suy tim mạn
Việc điều trị đối với bệnh nhân bị suy tim mạn ổn định với bisoprolol được bắt đầu với việc dò liều đặc biệt.
Áp dụng đối với tất cả chỉ định
Đặc biệt ở những bệnh nhân bị suy tim thiếu máu cục bộ việc dừng sử dụng bisoprolol không được dừng lại một cách đột ngột trừ khi có chỉ định rõ ràng, bởi vì có thể gây nên tình trạng xấu hơn của tim.
Chỉ áp dụng cho suy tim mạn
Khi bắt đầu hoặc dừng điều trị với bisoprolol cần thường xuyên theo dõi tình hình.
Không có kinh nghiệm dùng bisoprolol cho bệnh nhân suy tim kèm theo các bệnh sau:
– Đái tháo đường phụ thuộc insulin (tuýp 1)
– Suy thận nặng
– Suy gan nặng
– Bệnh tắc nghẽn cơ tim
– Bệnh tim bẩm sinh
– Bệnh van tim ảnh hưởng huyết động rõ rệt.
– Nhồi máu cơ tim trong vòng 3 tháng gần đây.
Áp dụng đối với tất cả các chỉ định:
Cần có sự theo dõi y tế đặc biệt trong các trường hợp:
– Co thắt phế quản (hen phế quản, các bệnh đường hô hấp tắc nghẽn)
– Đái tháo đường với mức đường huyết dao động mạnh, các triệu chứng của hạ đường huyết có thể bị che lấp
– Đói kéo dài.
– Đang điều trị dị ứng. Như các thuốc chẹn beta khác, bisoprolol có thể làm tăng mức độ nhạy cảm với chất gây dị ứng và mức độ nghiêm trọng của các phản ứng phản vệ. Điều trị bằng epinephrine không phải luôn mang lại hiệu quả như mong muốn.
– Block nhĩ-thất độ I
– Đau thắt ngực Prinzmetal.
– Bệnh tắc động mạch ngoại biên, sự nghiêm trọng của các triệu chứng có thể xuất hiện đặc biệt là khi bắt đầu điều trị.
Những bệnh nhân có tiền sử bị vảy nến, chỉ dùng các thuốc chẹn beta (ví dụ bisoprolol) sau khi đã cân nhắc kỹ lợi ích/rủi ro.
Khi điều trị với bisoprolol, các triệu chứng của cường giáp hoặc nhiễm độc tuyến giáp có thể bị che khuất
Ở những bệnh nhân bị ung thư tế bào ưa sắc không dùng bisoprolol cho đến sau khi dùng các chất chẹn thụ thể alpha.
Ở những bệnh nhân tiến hành gây mê thì bác sĩ gây mê phải ý thức được về tác dụng phụ của các thuốc chẹn beta. Nếu cần thiết phải ngưng dùng các thuốc chẹn beta trước khi phẫu thuật, nên giảm liều từ từ và kết thúc 48 giờ trước khi gây mê.
Trong các trường hợp hen phế quản hoặc các bệnh nghẽn đường hô hấp mạn tính khác có các triệu chứng, nên phối hợp dùng các thuốc làm giãn phế quản. Đôi khi có thể xảy ra tăng đề kháng đường hô hấp ở những bệnh nhân hen, do đó cần tăng liều của các thuốc cường giao cảm beta 2.
Lactose
Thuốc có chứa lactose. Những bệnh nhân bẩm sinh không dung nạp galactose, thiếu men lactase hoặc không dung nạp glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
– Thai kỳ và cho con bú
Phụ nữ có thai
Tác dụng dược lý của bisoprolol có thể gây hại với phụ nữ có thai và/hoặc bào thai/trẻ sơ sinh. Nói chung, các thuốc chẹn thụ thể thương thận beta làm giảm nước ối dẫn đến làm chậm phát triển, thai lưu, sẩy thai hoặc sinh non.
Các tác dụng phụ (hạ huyết áp, nhịp tim chậm) có thể xảy ra với bào thai và trẻ sơ sinh. Nếu việc điều trị với các thuốc chẹn thụ thể thượng thận beta là cần thiết thì nên dùng các thuốc chẹn thụ thể thượng thận chọn lọc beta 1.
Không nên dùng bisoprolol cho phụ nữ có thai trừ khi thật cần thiết. Nếu việc điều trị với bisoprolol là cần thiết, cần kiểm soát dòng máu tới tử cung và sự phát triển của bào thai. Trong trường hợp có ảnh hưởng xấu đến phụ nữ có thai hoặc bào thai, cần xem xét biện pháp điều trị thay thế.
Cần theo dõi chặt chẽ trẻ sơ sinh. Các dấu hiệu của tụt đường huyết và chậm nhịp tim thường xảy ra trong 3 ngày đầu.
Cho con bú
Không nên cho con bú khi dùng bisoprolol.
– Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Tùy thuộc vào đáp ứng điều trị của từng bệnh nhân, khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc có thể bị suy yếu. cần đặc biệt lưu ý khi mới bắt đầu điều trị và khi tăng liều, khi dùng thuốc cùng với rượu.
– Tương tác thuốc
Không nên kết hợp
Chỉ áp dụng cho suy tim mạn:
Các thuốc chống loạn nhịp nhóm I:
Có thể có nguy cơ ảnh hưởng đến thời gian dẫn truyền nhĩ thất và gia tăng không co cơ.
Áp dụng cho tất cả các chỉ đinh:
Các thuốc chẹn calci loại verapamil và diltiazem:
Làm giảm sự co bóp và dẫn truyền nhĩ thất. Dùng verapamil đường tĩnh mạch ở những bệnh nhân đang điều trị bằng các thuốc chẹn beta có thể dẫn đến tụt huyết áp nặng và block nhĩ thất.
Các thuốc hạ huyết áp tác động lên thần kinh trung ương:
Sử dụng đồng thời với các thuốc hạ huyết áp tác động lên thần kinh trung ương có thể làm giảm trương lực giao cảm trung ương (giảm nhịp tim và cung lượng tim và giãn mạch). Nếu ngừng thuốc đột ngột, có thể tăng nguy cơ “tăng huyết áp hồi ứng”.
Các kết hợp cần lưu ý
Chỉ áp dụng với tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực:
Các thuốc chống loạn nhịp nhóm I: Có thể có nguy cơ ảnh hưởng đến thời gian dẫn truyền nhĩ thất và gia tăng không co cơ.
Áp dụng đối với tất cả chỉ định
Các thuốc chẹn cold nhóm dihydropyridin: Khi dùng đồng thời có thể làm tăng nguy cơ tụt huyết áp, và tăng nguy cơ làm xấu đi chức năng bơm máu của tâm thất ở những bệnh nhân suy tim.
Các thuốc chống loạn nhịp nhóm III: Có khả năng ảnh hưởng lên thời gian dẫn truyền nhĩ thất.
Các thuốc kích thích thần kinh phó giao cảm: Sử dụng đồng thời có thể làm tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất và tăng nguy cơ chậm nhịp tim.
Các thuốc chẹn beta tác dụng tại chỗ (các thuốc nhỏ mắt trong điều trị glaucom): Có thể cộng hợp với tác dụng toàn thân của bisoprolol.
Insulin và các thuốc chống đái tháo đường dạng uống: Làm tăng tác dụng hạ đường huyết các thuốc chẹn beta có thể che khuất các dấu hiệu của hạ đường huyết.
Thuốc gây mê: Làm giảm phản xạ nhịp tim nhanh và tăng nguy cơ hạ huyết áp.
Các digitalis glycosid: Tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất, làm giảm nhịp tim.
Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs): NSAIDs có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của bisoprolol.
Các thuốc cường giao cảm beta: Dùng đồng thời với bisoprolol có thể làm giảm tác dụng của cả hai thuốc.
Các thuốc cường giao cảm tác động lên cả thụ thể thượng thận alpha và beta: Sử dụng cùng với bisoprolol có thể dẫn đến tăng huyết áp. Sử dụng các thuốc hạ huyết áp với các thuốc có khả năng làm hạ huyết áp khác có thể tăng nguy cơ hạ huyết áp.
Các kết hợp cần được cân nhắc
Mefloquin:
Tăng nguy cơ chậm nhịp tim
Thuốc ức chế monoamin oxidase (trừ các chất ức chế MAO – B): tăng tác dụng hạ huyết áp của các thuốc chẹn beta nhưng cũng có thể có nguy cơ tăng huyết áp đột ngột.
Dược lý
– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)
Hấp thu và phân bố
Bisoprolol hấp thu tốt và có sinh khả dụng khoảng 90% khi dùng đường uống. Bisoprolol có tỷ lệ gắn protein huyết tương khoảng 30%, thể tích phân bố 3,5 l/kg và tổng độ thanh thải xấp xỉ 15 l/giờ. Do thời gian bán thải huyết tương của bisoprolol là 10-12 giờ, thuốc cho tác dụng kéo dài trong vòng 24 giờ với liều 1 lần/ngày.
Chuyển hóa và thải trừ
Bisoprolol được bài xuất khỏi cơ thể qua hai con đường: 50% chuyển hóa qua gan thành chất chuyển hóa không có hoạt tính sau đó bài xuất qua thận và 50% còn lại bài xuất qua thận dưới dạng chưa chuyển hóa. Do mức thải trừ bisoprolol qua gan và thận như nhau, không cần hiệu chỉnh liều trên bệnh nhân suy gan hoặc suy thận. Dược động học của thuốc trên bệnh nhân suy tim mạn tính ổn định có suy gan hoặc suy thận hiện chưa được nghiên cứu.
Tuyến tính/phi tuyến tính
Dược động học của bisoprolol tuyến tính và không phụ thuộc tuổi tác.
Bệnh nhân suy tim mạn tính (độ III theo phân độ NYHA) có nồng độ bisoprolol trong huyết tương cao hơn và thời gian bán thải kéo dài hơn so với người tình nguyện khỏe mạnh. Nồng độ huyết tương ở trạng thái ổn định tối đa của thuốc là 64±21 ng/ml khi dùng liều 10 mg/ngày và thời gian bán thải là 17±5 giờ.
Bệnh nhân cao tuổi có thời gian bán thải huyết tương kéo dài hơn một chút và nồng độ huyết tương ở trạng thái ổn định trung bình cao hơn bệnh nhân trẻ tuổi nhưng sự khác biệt không đạt ý nghĩa thống kê khi xét trên mức độ tích lũy bisoprolol.
Trên bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 40 ml/phút, thời gian bán thải huyết tương tăng gấp khoảng 3 lần so với người bình thường.
Trên bệnh nhân xơ gan, tốc độ thải trừ bisoprolol thay đổi và thấp hơn đáng kể so với người bình thường (8,3 – 21,7 giờ).
– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)
Nhóm dược lý: thuốc chẹn beta
Mã ATC: C07AB07
Cơ chế tác dụng
Bisoprostol là thuốc chẹn thụ thể beta-adrenergic chọn lọc, không có hoạt tính kích thích thần kinh giao cảm nội tại hay làm ổn định màng tế bào. Thuốc chỉ có ái lực thấp với thụ thể beta2 trên cơ trơn phế quản, mạch máu và thụ thể beta2 liên quan đến điều hòa chuyển hóa. Do đó, nhìn chung bisoprolol không ảnh hưởng lên sức cản đường thở và chuyển hóa qua trung gian beta2. Hoạt tính chọn lọc trên beta1 của thuốc vẫn tồn tại khi dùng liều vượt quá khoảng liều điều trị.
Bisoprolol được sử dụng để điều trị tăng huyết áp, cơn đau thắt ngực và suy tim. Giống như các thuốc ức chế beta1 khác, cơ chế tác dụng của thuốc lên tăng huyết áp chưa được biết rõ. Tuy nhiên, bisoprolol đã được ghi nhận làm giảm đáng kể hoạt tính renin trong huyết tương.
Cơ chế chống cơn đau thắt ngực: Bằng cách ức chế các thụ thể beta trên tim, bisoprolol ức chế đáp ứng với sự kích hoạt thần kinh giao cảm, dẫn đến giảm nhịp tim và co bóp tim và theo đó làm giảm nhu cầu oxy của cơ tim.
Chỉ định suy tim đã được đánh giá trong thử nghiệm CIBIS II. Trong tổng số 2647 bệnh nhân tham gia vào thử nghiệm, 83% (N = 2202) suy tim độ III theo phân độ NYHA và 17% (N = 445) suy tim độ IV theo phân độ NYHA. Những bệnh nhân này có suy tim tâm thu có triệu chứng ổn định (phân suất tống máu < 35% dựa trên siêu âm tim). Kết quả thử nghiệm cho thấy tỷ lệ tử vong giảm từ 17,3% xuống 11,8% (mức giảm tương đối 34%); tỷ lệ đột tử giảm (3,6% so với 6,3%, mức giảm tương đối 44%) và số lượng cơn suy tim cần nhập viện giảm (12% so với 17,6%, mức giảm tương đối 36%).
Cuối cùng, thử nghiệm cho thấy bisoprolol làm cải thiện đáng kể chức năng theo phân độ NYHA. Sau khi bắt đầu dùng thuốc và trong quá trình hiệu chỉnh liều bisoprolol, thử nghiệm đã ghi nhận các biến cố nhập viện do chậm nhịp tim (0,53%), tụt huyết áp (0,23%) và suy tim mất bù cấp (4,97%); tuy nhiên, tỷ lệ ghi nhận các biến cố này ở nhóm sử dụng bisoprolol không cao hơn so với nhóm dùng giả dược (0%; 0,3% và 6,74%). Trong thời gian tiến hành thử nghiệm, số trường hợp đột quỵ dẫn đến tử vong và để lại di chứng ở nhóm dùng bisoprolol là 20 trường hợp và ở nhóm dùng giả dược là 15 trường hợp.
Thử nghiệm CIBIS III được tiến hành trên 1010 bệnh nhân ≥ 65 tuổi có suy tim mạn mức độ nhẹ đến trung bình (độ II hoặc III theo phân độ NYHA) và phân suất tống máu thất trái ≤ 35%, chưa được điều trị trước đó với thuốc ức chế men chuyển angiotensin, thuốc chẹn beta hoặc thuốc chẹn thụ thể angiotensin. Bệnh nhân được điều trị bằng bisoprolol hoặc enalapril đơn độc trong vòng 6 tháng, sau đó sử dụng phối hợp bisoprolol và enalapril trong vòng từ 6 đến 12 tháng.
Tình trạng suy tim mạn diễn tiến trầm trọng có xu hướng xảy ra với tần suất cao hơn ở nhóm điều trị bằng bisoprolol trong vòng 6 tháng đầu. Mặc dù hai chiến lược khởi đầu điều trị suy tim mạn cho thấy tỷ lệ tương đương về tiêu chí kết hợp chính là tử vong và nhập viện tại thời điểm kết thúc nghiên cứu [tỷ lệ ghi nhận trên nhóm quần thể tuân thủ theo đúng đề cương nghiên cứu (per-protocol population) là 32,4% ở nhóm điều trị ban đầu bằng bisoprolol so với 33,1% ở nhóm điều trị ban đầu bằng enalapril, phân tích theo đề cương (per-protocol analysis) chưa chứng minh được việc điều trị ban đầu bằng bisoprolol cho kết quả không kém hơn so với enalapril. Kết quả thử nghiệm cho thấy bisoprolol cũng có thể sử dụng trên bệnh nhân cao tuổi bị suy tim mạn tính mức độ nhẹ đến trung bình.
Khi sử dụng bisoprolol điều trị cấp tính trên bệnh nhân có bệnh tim mạch vành không có suy tim mạn tính, thuốc làm giảm nhịp tim và giảm thể tích nhát bóp, từ đó làm giảm cung lượng tim và mức tiêu thụ oxy. Khi dùng thuốc kéo dài, sức cản ngoại biên ban đầu tăng nhưng sau đó sẽ giảm.
– Bảo quản
Không bảo quản trên 300C.
