Thành phần
Esomeprazol 40mg
Công dụng
Chỉ định
Esogas Bidiphar là thuốc tiêm giảm đau dạ dày được sử dụng trong các trường hợp:
Người lớn:
Điều trị kháng tiết acid dạ dày khi phác đồ điều trị đường uống không hiệu quả, bao gồm trào ngược dạ dày – thực quản; loét dạ dày do dùng Nsaids; dự phòng loét dạ dày và tá tràng do dùng Nsaids ở những bệnh nhân có nguy cơ.
Phòng ngừa tái xuất huyết sau khi điều trị nội soi xuất huyết cấp tính do loét dạ dày hoặc tá tràng.
Trẻ em và trẻ vị thành niên từ 1 – 18 tuổi:
Điều trị kháng tiết acid dạ dày khi phác đồ điều trị bằng đường uống không đáp ứng, như: bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (GERD) ở bệnh nhân bị viêm thực quản bào mòn do trào ngược và/hoặc các triệu chứng trào ngược nặng
Dược lực học
Esomeprazol là dạng đồng phân S của omeprazol, được dùng tương tự như omeprazol trong điều trị loét dạ dày – tá tràng, bệnh trào ngược dạ dày – thực quản và hội chứng Zollinger – Ellison.
Esomeprazol gắn với H+/K+-ATPase ở tế bào thành dạ dày, làm bất hoạt hệ thống enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid hydroclorid vào lòng dạ dày. Vì vậy esomeprazol có tác dụng ức chế dạ dày tiết lượng acid cơ bản và cả khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân nào. Thuốc tác dụng mạnh, kéo dài.
Các thuốc ức chế bơm proton có tác dụng ức chế nhưng không tiệt trừ được Helicobacter pylori, nên phải phối hợp với các kháng sinh (như amoxicillin, tetracyclin và clarithromycin) mới có thể tiệt trừ hiệu quả vi khuẩn này.
Dược động học
Hấp thu
Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) đạt được sau khoảng 1,5 giờ (Tmax). Cmax tăng tỷ lệ thuận khi tăng liều và diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng gấp ba lần từ 20 đến 40 mg.
Phân bố
Esomeprazole liên kết 97% với protein huyết tương. Liên kết với protein huyết tương không đổi trong khoảng nồng độ từ 2 đến 20 umol/L. Thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái ổn định ở người tình nguyện khỏe mạnh là khoảng 16 L.
Chuyển hóa
Esomeprazole được chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ hệ thống enzym cytochrome P450 (CYP). Các chất chuyển hóa của esomeprazole không có hoạt tính kháng tiết. Phần lớn quá trình chuyển hóa của esomeprazole phụ thuộc vào isoenzym CYP2C19, chất tạo thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl. Lượng còn lại phụ thuộc vào CYP3A4 để tạo thành chất chuyển hóa sulphone.
Thải trừ
Thời gian bán thải trong huyết tương của esomeprazole khoảng 1 đến 1,5 giờ. Ít hơn 1% thuốc gốc được bài tiết qua nước tiểu.
Cách dùng
Đối với cách dùng tiêm tĩnh mạch, dung dịch tiêm thuốc Esogas được chuẩn bị bằng cách hoàn nguyên lọ bột đông khô với 5ml dung dịch NaCl 0.9%, sau đó tiến hành tiêm tĩnh mạch chậm trong ít nhất 3 phút.
Đối với đường dùng truyền tĩnh mạch:
Dung dịch truyền tĩnh mạch (liều 40mg) trong 10 – 30 phút: Hoàn nguyên lọ bột đông khô với 5ml dung dịch NaCl 0.9%, sau đó tiếp tục pha loãng đến thể tích 100ml;
Dung dịch truyền tĩnh mạch (liều 80mg): hoàn nguyên 2 lọ bột Esogas 40mg, mỗi lọ với 5ml dung dịch NaCl 0.9%. Sau đó, dung dịch trong 2 lọ tiếp tục được pha loãng thêm trong 100 ml dung dịch NaCl 0.9%.
Dung dịch Esogas sau khi pha phải đảm bảo trong suốt, không màu hoặc hơi vàng nhạt. Lưu ý dung dịch Esogas đã pha không được pha trộn hoặc dùng chung bộ dây truyền với các thuốc khác.
Liều dùng
Liều dùng Esogas ở người lớn:
Bệnh nhân không thể sử dụng Esomeprazole đường uống có thể được điều trị bằng thuốc Esogas với liều 20-40 mg, 1 lần/ngày. Các trường hợp viêm thực quản trào ngược nên sử dụng 1 lọ Esogas 40mg/ngày và khi cần điều trị triệu chứng của GERD thì dùng liều 20mg/ngày;
Điều trị loét dạ dày do dùng NSAID, liều thông thường của Esomeprazole là 20mg, 1 lần/ngày;
Liều Esogas trong phòng ngừa loét dạ dày thực quản do dùng NSAID ở bệnh nhân nguy cơ cao: 20mg, 1 lần/ngày;
Thời gian điều trị với thuốc Esogas thường ngắn và xem xét chuyển sang đường uống khi có thể;
Liều Esogas để phòng tái xuất huyết do loét dạ dày và tá tràng: Sau nội soi cầm máu, bệnh nhân nên được tiêm truyền ở liều cao 80mg (2 lọ Esogas) trong thời gian 30 phút, sau đó duy trì truyền tĩnh mạch liên tục với liều 8mg/giờ trong thời gian 72 giờ. Sau giai đoạn tiêm truyền tĩnh mạch, bệnh nhân nên được tiếp tục ức chế tiết acid với Esomeprazole đường uống.
Liều dùng thuốc Esogas ở trẻ em từ 1-18 tuổi:
Liều khuyến cáo khi sử dụng esomeprazol bằng đường tĩnh mạch:
Điều trị viêm thực quản do bào mòn:
Trẻ 1 – 11 tuổi: Cân nặng dưới 20kg dùng liều 10mg, 1 lần/ngày; cân nặng trên 20kg dùng liều 10 hoặc 20mg, 1 lần/ngày;
Trẻ 12-18 tuổi: 40mg (1 lọ Esogas), 1 lần/ngày;
Điều trị triệu chứng của GERD:
Trẻ 1-11 tuổi: 10mg, 1 lần/ngày;
Trẻ 12-18 tuổi: 20mg, 1 lần/ngày.
Liều dùng thuốc Esogas ở một số bệnh nhân đặc biệt:
Suy thận: Không cần phải giảm liều thuốc Esogas nhưng nên thận trọng nếu suy thận nặng vì kinh nghiệm sử dụng còn hạn chế;
Người cao tuổi: Không cần giảm liều thuốc Esogas;
Suy gan:
Khi dùng Esogas điều trị GERD thì không cần điều chỉnh liều nếu bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Tuy nhiên với bệnh nhân suy gan nặng, liều tối đa là 20mg/ngày;
Esogas điều trị loét xuất huyết: Không điều chỉnh liều thuốc Esogas nếu suy gan nhẹ đến trung bình. Trường hợp suy gan nặng vẫn dùng liều tấn công 80mg nhưng liều duy trì nên giảm còn 4mg/h trong 71.5 giờ có thể đủ để đạt hiệu quả.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Các triệu chứng được mô tả có liên quan đến liều uống 280 mg là các triệu chứng tiêu hóa và suy nhược. Các liều đơn esomeprazol dạng uống 80 mg và dạng dùng tĩnh mạch 308mg esomeprazol trong suốt 24 giờ không gây tác dụng không mong muốn. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Esomeprazol gắn kết mạnh với protein huyết tương và do đó không dễ dàng thẩm phân được. Trong trường hợp quá liều nên điều trị triệu chứng và sử dụng các biện pháp hỗ trợ tổng quát.
Làm gì khi quên 1 liều?
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Tác dụng phụ
Hay gặp
Nhức đầu.
Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy bụng, buồn nôn/nôn.
Phản ứng tại chỗ tiêm/tiêm truyền.
Ít gặp
Mất ngủ
Choáng váng, dị cảm, ngủ gà.
Nhìn mờ
Chóng mặt
Khô miệng
Tăng enzym gan
Viêm da, ngứa, nổi mẫn, mề đay.
Gãy xương hông, xương cổ tay hoặc cột sống
Hiếm gặp
Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
cầu
Phản ứng quá mẫn như sốt, phù mạch và phản ứng/sốc dạng phản vệ
Giảm natri máu
Kích động, lú lẫn, trầm cảm
Rối loạn vị giác
Co thắt phế quản
Viêm miệng, nhiễm Candida đường tiêu hóa.
Viêm gan có hoặc không vàng da.
Hói đầu, nhạy cảm với ánh sáng
Đau khớp, đau cơ
Khó chịu, tăng tiết mồ hôi.
Rất hiếm gặp
Mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu
Nóng nảy, ảo giác
Suy gan, bệnh não ở bệnh nhân đã có bệnh gan
Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử biểu bì da nhiễm độc (TEN)
Yếu cơ
Viêm thận kẽ: đã có báo cáo về suy thận đi kèm trên một số bệnh nhân.
Nữ hóa tuyến vú.
Lưu ý
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
Bệnh nhân có triệu chứng như sụt cân không rõ nguyên nhân, nôn ói tái phát, nuốt khó, nôn máu hoặc phân đen… và khi đã xác định hoặc nghi ngờ loét dạ dày nên được chẩn đoán loại trừ bệnh lý ác tính vì việc điều trị với thuốc Esogas có thể các triệu chứng ung thư lu mờ và dẫn đến chẩn đoán chậm trễ.
Nhiễm khuẩn đường tiêu hoá: Điều trị bằng các thuốc ức chế bơm proton như thuốc Esogas có thể làm tăng nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa do Salmonella và Campylobacter.
Hấp thu vitamin B12: thuốc Esogas có thể làm giảm hấp thu vitamin B12 do làm giảm nồng độ acid tại dạ dày. Việc này nên thận trọng ở bệnh nhân giảm dự trữ hoặc có nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12 khi điều trị bằng Esogas dài hạn.
Nguy cơ gãy xương: Khi dùng các thuốc ức chế bơm proton, bao gồm thuốc Esogas, đặc biệt khi điều trị liều cao và kéo dài (trên 1 năm), có thể làm tăng nguy cơ gãy xương chậu, xương cổ tay hoặc cột sống do loãng xương. Do đó khuyến cáo dùng thuốc Esogas ở liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể, đồng thời ở bệnh nhân có nguy cơ gãy xương do loãng xương nên bổ sung đủ calci và vitamin D, đánh giá tình trạng xương và quản lý theo hướng dẫn.
Điều trị bằng thuốc Esogas kéo dài có thể gây viêm teo dạ dày hoặc tăng nguy cơ nhiễm khuẩn (trong đó có viêm phổi cộng đồng).
Nguy cơ tiêu chảy do Clostridium difficile tăng lên khi dùng các thuốc ức chế bơm proton như Esogas.
Sử dụng thuốc Esogas trong thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu đầy đủ, do đó chỉ sử dụng khi thật cần thiết.
Sử dụng thuốc Esogas trong thời kỳ cho con bú:
Chưa biết Esomeprazol có bài tiết vào sữa mẹ hay không, tuy nhiên do vẫn có khả năng gây ra các tác dụng phụ ở trẻ bú mẹ nên phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc Esogas, tùy theo tầm quan trọng điều trị với người mẹ.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
Thuốc Esogas có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy do một số tác dụng phụ như chóng mặt và hạn chế tầm nhìn.
Tương tác thuốc
Không khuyến cáo sử dụng kết hợp thuốc Esogas với Atazanavir. Trường hợp bắt buộc phối hợp cần theo dõi chặt chẽ lâm sàng khi tăng liều Atazanavir lên 400mg kết hợp Ritonavir 100mg và Esomeprazole không dùng quá 20mg/ngày.
Esomeprazole trong thuốc Esogas là một chất ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hoặc kết thúc điều trị với Esogas đều cần xem xét khả năng tương tác với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19.
Tương tác giữa Clopidogrel và Esomeprazole đã được ghi nhận. Tuy nhiên mối liên quan lâm sàng của tương tác thuốc này không chắc chắn, nhưng để đảm bảo vẫn không khuyến khích sử dụng đồng thời Esogas và Clopidogrel.
Bảo quản
Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.
