Thành phần
Etoricoxib 60mg
Công dụng
Chỉ định
Điều trị cấp tính và mãn tính các dấu hiệu và triệu chứng bệnh viêm xương khớp
Điều trị viêm cột sống dính khớp
Điều trị viêm khớp thống phong cấp tính
Giảm đau cấp tính và mãn tính
Điều trị chứng đau bụng kinh nguyên phát
Dược lực học
Nhóm dược lý: nhóm kháng viêm không steroid (NSAID)
Cơ chế tác dụng
Etoricoxib dùng đường uống, là chất ức chế chọn lọc cyclo-oxygenase-2 (COX-2) trong phạm vi liều dùng trên lâm sàng.
Trong các nghiên cứu dược lý lâm sàng, etoricoxib ức chế COX-2 mà không ức chế COX-1 với liều lên đến 150 mg mỗi ngày. Etoricoxib không ức chế sự tổng hợp prostaglandin dạ dày và không ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu.
Cyclooxygenase chịu trách nhiệm tạo ra prostaglandin. Đã xác định được 2 đồng dạng cyclooxygenase: cyclooxygenase-1 (COX-1) và cyclooxygenase-2 (COX-2). COX-2 là dạng đồng vị của enzyme mà nó được cho là có trách nhiệm chủ yếu trong tổng hợp các trung gian nhóm prostanoid liên quan tới đau, viêm và sốt. COX-2 cũng liên quan đến việc rụng trứng, quá trình làm tổ của trứng và việc đóng ống động mạch, điều chỉnh chức năng thận và các chức năng của hệ thần kinh trung ương (khởi phát sốt, cảm giác đau và chức năng nhận thức). Nó cũng có thể đóng vai trò trong quá trình làm lành vết loét. COX-2 đã được tìm thấy trong các mô xung quanh những vết loét dạ dày ở người nhưng sự liên quan của nó với quá trình lành vết loét chưa được biết tới.
Dược động học
Hấp thu
Etoricoxib hấp thu tốt qua đường uống. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống gần 100%. Sau khi dùng liều 120 mg ngày 1 lần cho đến khi đạt trạng thái bền vững, nồng độ đỉnh trong huyết tương (trung bình nhân Cmax = 3,6 mcg/mL) được ghi nhận đạt được gần 1 giờ (Tmax ) sau khi đối tượng người lớn uống thuốc lúc bụng đói. AUC0-24 giờ là 37,8 mcg giờ/mL. Dược động học của etoricoxib tuyến tính với phạm vi liều dùng trên lâm sàng. Bữa ăn (nhiều chất béo) không có ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng lên mức độ hấp thu 1 liều etoricoxib 120 mg. Tốc độ hấp thu bị ảnh hưởng, dẫn đến giảm 36% Cmax và tăng Tmax lên 2 giờ. Những dữ liệu này không được coi là có ý nghĩa lâm sàng. Trong những thử nghiệm lâm sàng, etoricoxib được sử dụng mà không cần quan tâm đến sự liên quan tới bữa ăn
Phân Bố
Khoảng 92% liều etoricoxib gắn với protein trong huyết tương người trong phạm vi nồng độ 0,05 – 5 μg/ml. Thể tích phân bố ở trạng thái bền vững (Vmax xấp xỉ 120 L ở người.
Etoricoxib qua nhau thai ở chuột và thỏ, và hàng rào máu – não ở chuột.
Chuyển hóa
Etoricoxib được chuyển hóa mạnh mẽ với < 1% liều được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng ban đầu. Con đường chuyển hóa chính để tạo dẫn xuất 6’-hydroxymethyl được thực hiện với sự xúc tác của các enzyme cytochrome P450 (CYP), CYP3A4 đóng góp vào quá trình chuyển hóa thuốc in vivo. Các nghiên cứu in vitro cho thấy CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 và CYP2C19 cũng xúc tác cho quá trình chuyển hóa chính, nhưng vai trò định lượng của chúng chưa được nghiên cứu in vivo.
Đã có 5 chất chuyển hóa được nhận diện ở người. Chất chuyển hóa chính là dẫn chất 6’ acid carboxylic của etoricoxib được hình thành do sự oxy hóa dẫn xuất 6’-hydroxymethyl. Các chất chuyển hóa chính này không biểu hiện hoạt tính có thể đo lường được hoặc chỉ là các thuốc ức chế COX-2 có hoạt tính yếu. Các chất chuyển hóa này đều không ức chế COX-1.
Thải trừ
Sau khi tiêm tĩnh mạch 1 liều đơn 25 mg etoricoxib có gắn phóng xạ cho các đối tượng khỏe mạnh, 70% hoạt động phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu và 20% trong phân, chủ yếu ở dạng các chất chuyển hóa. Dưới 2% hoạt động phóng xạ được tìm thấy ở dạng thuốc không chuyển hóa. Phần lớn etoricoxib được thải trừ chủ yếu qua quá trình chuyển hóa, sau đó qua sự bài tiết ở thận. Nồng độ của etoricoxib ở trạng thái bền vững đạt được trong vòng 7 ngày điều trị khi dùng liều 120 mg ngày 1 lần, với tỷ số tích lũy gần bằng 2, tương ứng với thời gian bán thải khoảng 22 giờ. Theo ước tính, sự thanh thải thuốc tại huyết tương xấp xỉ 50 mL/phút sau khi tiêm tĩnh mạch 25 mg thuốc.
Các nhóm bệnh nhân đặc biệt
Bệnh nhân lớn tuổi: Dược động học ở người cao tuổi (từ 65 tuổi trở lên) tương tự như ở người trẻ tuổi.
Giới tính: Dược động học của etoricoxib ở nam và nữ đều như nhau.
Bệnh nhân suy gan: ở bệnh nhân suy gan nhẹ (chỉ số Child-Pugh 5-6), etoricoxib liều 60 mg một lần mỗi ngày có AUC trung bình cao hơn khoảng 16% so với những bệnh nhân khỏe mạnh dùng cùng chế độ liều. Bệnh nhân suy gan trung bình (chỉ số Child-Pugh 7-9) dùng etoricoxib 60 mg hai ngày một lần đã có AUC trung bình tương tự như ở đối tượng khỏe mạnh dùng etoricoxib 60 mg ngày 1 lần; etoricoxib 30 mg một lần mỗi ngày chưa được nghiên cứu đối với nhóm bệnh nhân này. Không có tài liệu lâm sàng hoặc dược động học đối với bệnh nhân suy gan nặng (chỉ số Child-Pugh >10).
Bệnh nhân suy thận: Dược động học của liều đơn etoricoxib 120 mg đối với những bệnh nhân suy thận trung bình đến nặng và bệnh nhân có bệnh thận giai đoạn cuối đang điều trị bằng thẩm phân máu thì không khác biệt đáng kể so với dược động học ở đối tượng khỏe mạnh. Thẩm phân máu không góp phần đáng kể vào việc thải trừ thuốc (sự thanh thải thuốc qua thẩm phân khoảng 50 mL/phút).
Trẻ em: Dược động học của etoricoxib ở bệnh nhi (< 12 tuổi) chưa được nghiên cứu. Trong một nghiên cứu dược động học (N = 16) tiến hành ở thanh thiếu niên (từ 12 đến 17 tuổi), dược động học ở thanh thiếu niên nặng từ 40 đến 60 kg dùng etoricoxib 60 kg mỗi ngày một lần và thanh thiếu niên > 60 kg được chỉ định dùng etoricoxib 90 mg mỗi ngày một lần thì đều giống như dược động học ở người lớn dùng etoricoxib 90 mg ngày 1 lần. Vẫn chưa xác lập tính an toàn và hiệu qu của etoricoxib ở bệnh nhân trẻ em.
Cách dùng
Cách dùng
Dùng đường uống, uống lúc no.
Liều dùng
Viêm thoái hóa khớp: 30mg/ ngày. Liều tối đa: 60 mg/ ngày.
Viêm khớp dạng thấp, viêm đốt sống dính khớp: Liều tối đa 90 mg/ ngày.
Đau vừa sau phẫu thuật nha khoa: Liều tối đa: 90 mg/ ngày 1 lần. Dùng liên tục trong 3 ngày.
Viêm khớp gout: Liều tối đa: 120 mg/ ngày.
Đau cấp tính, đau bụng kinh nguyên phát: Liều tối đa: 120 mg/ ngày.
Bệnh nhân suy gan: Liều tối đa: 60mg/ ngày.
Bệnh nhân suy thận độ lọc cầu thận ≥ 30mL/phút: không cần chỉnh liều.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Thông tin quá liều ở người còn hạn chế.
Triệu chứng: Hạ huyết áp, nhịp tim nhanh, tăng creatinin huyết, nhịp tim chậm, chóng mặt, suy thận cáp cũng đã được báo cáo.
Điều trị: Telmisartan không được loại bỏ bằng cách thẩm tách máu. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ và điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Điều trị phụ thuốc vào thời gian kể từ khi uống thuốc và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng.
Biện pháp đề xuất: Gây nôn, rửa dạ dày, có thể dùng than hoạt tính khi điều trị quá liều. Cần theo dõi điện giải, creatinin huyết thanh, nếu bị hạ áp cần đặt bệnh nhân nằm ngửa, nhanh chóng bù muối và thể tích tuần hoàn.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Tác dụng phụ
Một số tác dụng không mong muốn có thể gặp khi dùng thuốc Farico 60:
Thường gặp
Rối loạn tiêu hóa, đau vùng thượng vị, tiêu chảy, buồn nôn.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, viêm họng, viêm mũi.
Rối loạn giấc ngủ, đau đầu, chóng mặt.
Nhồi máu cơ tim, tăng huyết áp.
Nổi ban da, ngứa.
Ít gặp
Viêm loét dạ dày, viêm tụy, hội chứng ruột kích thích.
Nhiễm trùng đường tiết niệu.
Lo lắng, trầm cảm, ảo giác, trí tuệ giảm sút.
Viêm kết mạc, nhìn mờ.
Tăng nhịp tim, suy tim sung huyết.
Nhìn mờ, viêm kết mạc.
Hiếm gặp
Viêm tắc tĩnh mạch do huyết khối.
Viêm loét đường tiêu hóa gây chảy máu.
Viêm gan, sỏi mật.
Giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu.
Giảm glucose máu.
Suy thận cấp.
Phản ứng phản vệ, hội chứng Stevens-Johnson.
Tóm lại, Farico 60 là thuốc có tác dụng giảm đau, kháng viêm được chỉ định trong các bệnh lý cơ xương khớp. Thuốc có tác dụng nhanh, cho hiệu quả tốt và ít gây tổn thương dạ dày so với các thuốc kháng viêm giảm đau khác. Tuy nhiên không được lạm dụng và tự ý sử dụng thuốc không theo chỉ dẫn bác sĩ.
Lưu ý
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
Các trường hợp không được chỉ định dùng Farico 60
Dị ứng với Etoricoxib, Aspirin, thuốc NSAID hoặc bất cứ thành phần nào khác của thuốc.
Bệnh nhân có tiền sử hen, nổi mề đay dùng Farico 60 có thể tăng nguy cơ phát bệnh.
Đang điều trị suy tim sung huyết, bệnh tim thiếu máu cục bộ.
Bệnh lý động mạch ngoại biên, bệnh lý mạch máu não.
Tăng huyết áp chưa kiểm soát được.
Bệnh nhân loét dạ dày – tá tràng đang tiến triển không được sử dụng Farico 60.
Bệnh thận mạn, độ lọc cầu thận < 30mL/phút.
Bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng.
Trẻ em dưới 16 tuổi.
Thận trọng khi sử dụng
Vì nguy cơ tim mạch tăng theo liều & thời gian dùng chất ức chế chọn lọc COX-2, nên dùng thuốc thời gian ngắn nhất với liều thấp nhất có hiệu quả. Chất ức chế chọn lọc COX-2 không thay thế aspirin trong dự phòng tim mạch vì không có tác dụng trên tiểu cầu.
Bệnh nhân có nguy cơ tim mạch rõ (tăng HA, tăng lipid máu, đái tháo đường, hút thuốc, dùng cùng lúc acid acetylsalicylic), có tình trạng mất nước đáng kể (bù nước trước khi sử dụng); tiền sử thủng, loét và xuất huyết tiêu hóa; > 65t., từng có cơn hen cấp, bị mề đay, viêm mũi trước đó do cảm ứng thuốc nhóm salicylates hoặc chất ức chế cyclooxygenase không chọn lọc, đang điều trị bệnh nhiễm trùng.
Theo dõi giữ nước, phù, tăng huyết áp ở người đã có sẵn tình trạng giữ nước, tăng huyết áp, suy tim. Giám sát chức năng thận ở bệnh nhân giảm chức năng thận, suy tim mất bù, xơ gan đáng kể từ trước. Có thai: dùng trong 2 quý đầu nếu lợi ích vượt trội nguy cơ. Cho con bú: ngưng thuốc hoặc ngưng cho bú. Trẻ em: chưa xác lập tính an toàn và hiệu quả.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai:
Không có dữ liệu lâm sàng về ảnh hưởng đến quá trình mang thai khi sử dụng etoricoxib. Những nghiên cứu ở động vật cho thấy thuốc có độc tính trên sinh sản. Nguy cơ gây độc đối với phụ nữ mang thai chưa được biết đến. Etoricoxib cũng như các thuốc ức chế quá trình tổng hợp prostaglandin khác, có thể gây đờ tử cung và gây ra đóng ống động mạch sớm trong quý ba của thai kì. Chống chỉ định etoricoxib đối với phụ nữ mang thai. Nếu phụ nữ có thai trong giai đoạn điều trị, phải ngưng sử dụng etoricoxib.
Thời kỳ cho con bú:
Không có bằng chứng etoricoxib có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Etoricoxib được bài tiết vào sữa ở chuột cống. Phụ nữ cho con bú không được sử dụng etoricoxib.
Khả năng sinh sản:
Phụ nữ chuẩn bị mang thai không nên sử dụng etoricoxib cũng như các thuốc ức chế COX-2.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
Thuốc có thể gây chóng mặt, buồn ngủ, thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
Tương tác thuốc
Farico 60 có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của nhóm thuốc ức chế men chuyển Angiotensin.
Furosemide và Thiazide bị giảm tác tác dụng khi dùng chung với Farico 60 và làm tăng nguy cơ suy thận.
Sử dụng đồng thời Farico 60 và Aspirin có thể tăng tỷ lệ viêm loét dạ dày. Dùng đồng thời Farico 60 với Fluconazole có thể làm tăng nồng độ của thuốc trong máu.
Biến chứng chảy máu, tăng thời gian prothrombin có thể xảy ra ở người cao tuổi khi dùng Farico 60 đồng thời với Warfarin.
Bảo quản
Nơi mát, nhiệt độ < 30°C, kín, tránh ánh sáng.
