Thành phần
Thông tin thành phần : Hoạt chất: Thành phần trong 1 viên Fedestar 80:
Hoạt chất: Febuxostat 80 mg.
Tá dược vừa đủ 1 viên.
Công dụng
Chỉ định
Tăng acid Uric máu mãn tính ở các trường hợp có lắng đọng Urat.
Người có hoặc không có tiền sử có sạn urat, viêm khớp trên nền bệnh gout
Dược lực học
Febuxostat là một chất ức chế enzyme xanthine oxidase, enzyme tham gia vào quá trình dị hóa Purin bằng cách xúc tác hai phản ứng cuối cùng tạo ra Axit uric từ Hypoxanthine.
Với tính chất ức chế mạnh và chọn lọc, Febuxostat tạo thành một phức hợp ổn định với cả dạng khử và dạng oxy hóa của enzym, do đó ức chế chức năng của nó.
Khi được sử dụng trong điều trị, Febuxostat giúp giảm nồng độ axit uric trong huyết thanh ở động vật và người.
Hiệu quả điều trị của Febuxostat được đánh giá dựa trên khả năng giảm nồng độ axit uric trong huyết thanh ở bệnh nhân tăng axit uric máu, được đo bằng nồng độ axit uric trong huyết thanh vượt quá khả năng hòa tan của axit uric (khoảng 7 mg/dL).
Đáng chú ý, cấu trúc hóa học của Febuxostat không giống với cấu trúc Purin hoặc Pyrimidine, và nó không có tác dụng ức chế các enzym khác trong con đường dị hóa nucleotidekích thích nào.
Dược động học
Hấp thu: Sau khi uống, Febuxostat được hấp thu nhanh chóng và đạt độ cao nhất trong huyết tương sau khoảng 1-1,5 giờ. Khoảng 49% liều Febuxostat dùng đường uống được hấp thu.
Phân bố: Febuxostat có thể tích phân bố khoảng 50 lít ở trạng thái ổn định. Nó có khả năng kết hợp với protein huyết tương (PPB) với tỷ lệ xấp xỉ 99%, chủ yếu là Albumin.
Chuyển hóa: Febuxostat được chuyển hóa rộng rãi thông qua các enzym UGT (uridine diphosphate glucuronosyltransferase), bao gồm UGT1A1, UGT1A3, UGT1A9 và UGT2B7. Nó cũng được chuyển hóa bởi các enzym CYPs1A2, CYP2C8, CYP2C9. Ngoài ra, Febuxostat còn ức chế hoạt động của protein kháng ung thư vú (BCRP).
Thải trừ: Thời gian bán thải biểu kiến trung bình (T1/2) của Febuxostat là khoảng 5-8 giờ. Các chất chuyển hóa của Febuxostat được thải trừ qua gan và thận. Tỷ lệ Febuxostat được thải trừ không đổi trong nước tiểu là dưới 5%.
Cách dùng
Sử dụng đúng liều lượng mà bác sĩ đã kê, không dùng quá liều.
Nên uống thuốc vào cùng 1 giờ trong ngày.
Không nhai, nghiền, bẻ thuốc. Uống thuốc cùng với nước lọc
Liều dùng
Liều dùng Fedestar 80 được nhà sản xuất khuyến cáo : 80mg/ngày.
Với trường hợp Acid uric huyết thanh > 6 mg/dL (357 µmol/L) sau 2-4 tuần: Cân nhắc hiệu chỉnh liều lên 120mg/ngày.
Với trường hợp điều trị dự phòng Gút, cần sử dụng ít nhất trong 6 tháng để đạt hiệu quả tối ưu.
Làm gì khi dùng quá liều?
chưa có dữ liệu
Làm gì khi quên 1 liều?
chưa có dữ liệu
Tác dụng phụ
Thuốc hầu như có tác dụng phụ khá ít. Thường gặp nhất là ở gan, chức năng gan có thể bị thay đổi hoặc tình trạng đau đầu, chóng mặt, đau khớp, rối loạn tiêu hóa hoặc dị ứng.
Lưu ý
Công thức của Febuxostat có chứa tá dược là Lactose. Sử dụng thận trọng ở bệnh nhân không dung nạp đường sữa.
Gout cấp: Có thể xảy ra trong những ngày đầu sử dụng Febuxostat. Có thể do nồng độ Acid uric giảm làm huy động các tinh thể urat lắng đọng ở mô. Để tránh trường hợp này, có thể dự phòng bằng cách sử dụng thuốc chống viêm không Steroid hoặc Colchicine.
Độc tính trên gan: Theo như báo cáo, nồng độ Transaminase có thể cao hơn ba lần so với giới hạn trên của mức bình thường. Cần kiểm tra chức năng gan trước khi điều trị bằng thuốc Fedestar 80.
Phản ứng nghiêm trọng trên da: Một số hội chứng nghiêm trọng có thể xuất hiện như hội chứng Stevens-Johnson, phản ứng tăng bạch cầu ái toàn và cá triệu chứng toàn thân.
Một số biến cố tim mạch nguy hiểm khác cũng được báo cáo.
Chống chỉ định
Chống chỉ định với người có mẫn cảm với Febuxostat .
Không dùng cho bệnh nhân đang điều trị bằng Azathioprine hoặc Mercaptopurine
Tương tác thuốc
Các thuốc kháng Axit (Magie hydroxit và Nhôm hydroxit) Làm chậm quá trình hấp thu Febuxostat
Theophylline Làm tăng nồng độ và sự hấp thu của Theophylline. Nên thận trọng khi dùng Febuxostat cùng với Theophylline.
Repaglinide với Febuxostat Có thể gây hạ đường huyết nghiêm trọng. Febuxostat ức chế CYP2C8, dẫn đến chậm đào thải và tăng nồng độ repaglinide.
Các thuốc ức chế protein kháng ung thư vú (BCRP) Làm tăng độc tính gan do Methotrexate gây ra bằng cách ức chế BCRP ở gan.
Rosuvastatin Febuxostat làm tăng nồng độ Rosuvastatin bằng cách ức chế dòng chảy qua trung gian BCRP của nó trong ruột non. Do Rosuvastatin là chất nền BCRP.
Bảo quản
Trong bao bì kín, nơi khô, tránh ánh sáng. Nhiệt độ không quá 30°C
