Thành phần
Thông tin thành phần: Esomeprazol 20mg
Công dụng
Chỉ định
Esomeprazole được chỉ định trong bệnh trào ngược dạ dày-thực quản trên bệnh nhân viêm thực quản và/hoặc có triệu chứng trào ngược nặng như là một liệu pháp thay thế cho dạng uống khi liệu pháp dùng qua đường uống không thích hợp.
Dược lực học
Thuốc ức chế bơm proton.
Dược động học
Phân bố
Thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái hằng định trên người khoẻ mạnh khoảng 0,22 L/kg thể trọng. Esomeprazole sodium gắn kết 97% với protein huyết tương.
Chuyển hóa và bài tiết
Esomeprazole sodium được chuyển hóa hoàn toàn qua hệ thống cytochrome P450 (CYP). Phần chính của quá trình chuyển hóa Esomeprazole sodium phụ thuộc vào men CYP2C19 đa hình thái, tạo thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl của Esomeprazole sodium. Phần còn lại của quá trình chuyển hóa phụ thuộc vào một chất đồng dạng đặc hiệu khác, CYP3A4, tạo thành Esomeprazole sodium sulphone, chất chuyển hóa chính trong huyết tương.
Các tham số dưới đây chủ yếu phản ánh dược động học ở những cá nhân có men chức năng CYP2C19, là nhóm người chuyển hoá mạnh.
Tổng độ thanh thải huyết tương khoảng 17L/giờ sau khi dùng liều đơn và khoảng 9L/giờ sau khi dùng liều lặp lại. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1,3 giờ sau khi dùng liều lặp lại 1 lần/ngày. Nồng độ và thời gian tiếp xúc (AUC) tăng lên sau khi dùng lặp lại Esomeprazole sodium. Sự tăng này phụ thuộc theo liều và đưa đến kết quả là có mối liên hệ không tuyến tính giữa AUC và liều dùng sau khi dùng liều lặp lại. Sự phụ thuộc vào thời gian và liều dùng này là do sự giảm chuyển hóa ở giai đoạn đầu qua gan và giảm độ thanh thải toàn thân có lẽ do sự ức chế men CYP2C19 của Esomeprazole sodium và/hoặc chất chuyển hóa sulphone.
Esomeprazole sodium thải trừ hoàn toàn khỏi huyết tương giữa các liều dùng mà không có khuynh hướng tích lũy khi dùng 1lần/ngày.
Sau khi dùng liều lặp lại 40 mg tiêm tĩnh mạch, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương là khoảng 13,6mcmol/L. Nồng độ đỉnh trung bình của thuốc ở dạng uống tương ứng trong huyết tương là khoảng 4,6mcmol/L. Có thể ghi nhận một tỷ lệ tăng nhẹ (khoảng 30%) về mức tiếp xúc theo nồng độ và thời gian sau khi tiêm tĩnh mạch so với dạng uống.
Các chất chuyển hóa chính của Esomeprazole sodium không ảnh hưởng đến sự tiết acid dạ dày. Khoảng 80% Esomeprazole sodium liều uống được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa, phần còn lại qua phân. Ít hơn 1% thuốc dạng không đổi được tìm thấy trong nước tiểu.
Các nhóm bệnh nhân đặc biệt
Khoảng 1-2% dân số không có men chức năng CYP2C19 và được gọi là nhóm người chuyển hóa kém. Ở các cá nhân này, sự chuyển hoá của Esomeprazole sodium được xúc tác chủ yếu bởi CYP3A4. Sau khi dùng liều lặp lại Esomeprazole sodium 40 mg dạng uống, 1lần/ngày, mức tiếp xúc theo nồng độ và thời gian trung bình ở người chuyển hóa kém cao hơn khoảng 100% so với bệnh nhân có men chức năng CYP2C19 (nhóm người chuyển hóa mạnh). Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương tăng khoảng 60%. Sự khác biệt tương tự cũng được ghi nhận đối với Esomeprazole sodium tiêm tĩnh mạch. Những ghi nhận này không ảnh hưởng đến liều dùng Esomeprazole sodium.
Sự chuyển hóa của Esomeprazole sodium không thay đổi đáng kể ở bệnh nhân cao tuổi (71-80 tuổi).
Sau khi dùng liều đơn Esomeprazole sodium 40 mg dạng uống, mức tiếp xúc theo nồng độ và thời gian ở phụ nữ cao hơn nam giới khoảng 30%. Không ghi nhận có sự khác biệt về mức tiếp xúc theo nồng độ và thời gian giữa các giới tính sau khi dùng liều lặp lại 1lần/ngày. Sự khác biệt tương tự cũng được ghi nhận khi dùng Esomeprazole sodium đường tĩnh mạch. Những ghi nhận này không ảnh hưởng đến liều dùng Esomeprazole sodium.
Sự chuyển hóa của Esomeprazole sodium có thể bị suy giảm ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan từ nhẹ đến trung bình. Tốc độ chuyển hóa giảm ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng, dẫn đến làm tăng gấp đôi mức tiếp xúc theo nồng độ và thời gian của Esomeprazole sodium. Vì vậy, không dùng quá liều tối đa 20 mg ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng. Esomeprazole sodium hoặc các chất chuyển hóa chính không có khuynh hướng tích lũy khi dùng 1lần/ngày.
Chưa có nghiên cứu nào được thực hiện trên bệnh nhân giảm chức năng thận. Vì thận chịu trách nhiệm trong việc bài tiết các chất chuyển hóa của Esomeprazole sodium nhưng không chịu trách nhiệm cho sự đào thải thuốc dưới dạng không đổi, người ta cho là sự chuyển hóa của Esomeprazole sodium không thay đổi ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận.
Cách dùng
Nên dùng lúc bụng đói: Dùng 1 giờ trước khi ăn. Nuốt nguyên viên, không nhai/nghiền. Khó nuốt: phân tán viên thuốc trong nửa ly nước không chứa carbonate, khuấy cho rã và uống các hạt thuốc nhỏ này với chất lỏng ngay lập tức hoặc trong vòng 30 phút. Rửa ly với nửa ly nước và uống nước này. Không nhai/nghiền các hạt thuốc nhỏ này. Không nuốt được: phân tán viên thuốc trong nước không chứa carbonate và dùng qua ống thông dạ dày.
Liều dùng
Người lớn
Làm lành viêm thực quản bào mòn 20 hoặc 40 mg, ngày 1 lần x 4-8 tuần;
Duy trì sự lành của viêm thực quản bào mòn 20 mg, ngày 1 lần, không quá 6 tháng; Trào ngược dạ dày-thực quản triệu chứng 20 mg, ngày 1 lần x 4-8 tuần.
Trẻ em 12-17t.
Điều trị ngắn hạn GERD 20 hoặc 40 mg, ngày 1 lần, đến 8 tuần.
1-11t. Điều trị ngắn hạn GERD triệu chứng 10 mg, ngày 1 lần, đến 8 tuần.
Làm lành viêm thực quản bào mòn < 20kg: 10 mg, ngày 1 lần x 8 tuần; > 20kg: 10 hoặc 20 mg, ngày 1 lần x 8 tuần.
Giảm nguy cơ loét dạ dày liên quan NSAID 20 hoặc 40 mg, ngày 1 lần, đến 6 tháng.
Diệt H. pylori làm giảm nguy cơ tái phát loét tá tràng Esomeprazole (40 mg, ngày 1 lần x 10 ngày) + Amoxicillin (1000 mg, ngày 2 lần x 10 ngày) + Clarithromycin (500 mg, ngày 2 lần x 10 ngày).
Tăng tiết bệnh lý gồm h/c Zollinger-Ellison 40 mg, ngày 2 lần.
Điều trị kéo dài sau khi dùng dạng tiêm ngừa tái xuất huyết loét dạ dày 40 mg, ngày 1 lần x 4 tuần. Suy gan nặng không quá 20 mg.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.
Làm gì khi quên 1 liều?
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Tác dụng phụ
Khi sử dụng Esomeprazol thường gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Thường gặp, ADR >1/100
Thần kinh: Đau đầu.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, khô miệng.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Chuyển hóa: Phù ngoại biên.
Thần kinh: Mất ngủ, choáng váng, ngủ gà, chóng mặt.
Gan: Tăng men gan, vàng da, viêm gan.
Da: Viêm da, ngứa, nổi mẩn, mề đay.
Cơ xương: Gãy xương hông, cổ tay, cột sống, loãng xương.
Hiếm gặp, ADR <1/1000
Máu: Giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Tâm thần: Kích động, lú lẫn, trầm cảm, ảo giác.
Hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn như sốt, phù mạch, phản ứng phản vệ/sốc phản vệ.
Mắt: Nhìn mờ.
Hô hấp: Co thắt phế quản, nhiễm khuẩn hô hấp.
Tiêu hóa: Rối loạn vị giác, viêm miệng, nhiễm candida đường tiêu hóa.
Da: Ban bọng nước, hội chứng Stevens-Johson, hoại tử biểu bì nhiễm độc.
Nội tiết: Chứng vú to ở nam giới.
Tiết niệu: Viêm thận kẽ.
Chuyển hóa: Hạ magnesi huyết, hạ natri huyết, rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Hướng dẫn xử trí ADR: Phải ngừng thuốc khi có biểu hiện ADR nặng.
Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Lưu ý
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
Đã biết quá mẫn với esomeprazole, nhóm benzimidazoles hoặc tá dược của thuốc. Dùng đồng thời nelfinavir.
Thận trọng khi sử dụng
Người cao tuổi, có thai/cho con bú. Không khuyến cáo sử dụng đồng thời atazanavir.
Không dùng thuốc cho người mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú
Phụ nữ có thai: Chưa có đủ dữ liệu lâm sàng về việc dùng esomeprazole trên phụ nữ có thai. Khi dùng hỗn hợp đồng phân racemic của omeprazole, dữ liệu trên số lượng lớn phụ nữ có thai có dùng thuốc từ các nghiên cứu dịch tễ chứng tỏ thuốc không gây dị tật hoặc độc tính trên bào thai.
Các nghiên cứu về esomeprazole trên động vật không cho thấy thuốc có tác động có hại trực tiếp hay gián tiếp trên sự phát triển của phôi/thai nhi. Các nghiên cứu trên động vật với hỗn hợp racemic cũng không cho thấy có tác động có hại trực tiếp hay gián tiếp trên tình trạng mang thai, sự sinh nở hoặc sự phát triển sau sinh. Nên thận trọng khi kê toa cho phụ nữ có thai.
Phụ nữ cho con bú: Chưa biết esomeprazole có bài tiết vào sữa hay không. Tuy nhiên, omeprazole được phân phối vào trong sữa của người. Esomeprazole có khả năng gây ra các ADR ở trẻ bú mẹ, vì vậy phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, tùy theo tầm quan trọng của việc dùng thuốc đối với người mẹ.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
Do tác dụng không mong muốn chóng mặt, đau đầu. Người bệnh cần thận trọng khi tham gia các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo như lái xe hoặc vận hành máy móc.
Tương tác thuốc
Ketoconazole, itraconazole, muối sắt, digoxin, diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin, warfarin hoặc dẫn xuất coumarine khác, cisapride, clarithromycin, voriconazole.
Phân loại FDA trong thai kỳ
Bảo quản
Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.
