Thành phần
Pantoprazol (tương đương 45,1 mg Pantoprazol natri sesquihydrat):……….40mg
Tá dược vừa đủ 1 viên.
Công dụng
Thuốc Mefogin được chỉ định dùng trong trường hợp sau:
Người bị viêm loét dạ dày-tá tràng.
Bệnh nhân có hội chứng viêm thực quản kèm theo trào ngược nặng và trung bình.
Ngăn ngừa tái phát loét dạ dày-tá tràng do vi khuẩn Helicobacter pylori (vi khuẩn Hp).
Phối hợp cùng kháng sinh trong các phác đồ tiêu diệt vi khuẩn Hp.
Dược lực học
Nhóm dược lý: ức chế hoạt động bơm proton (PPI).
ATC code: A02BC02.
Pantoprazol thuộc nhóm dẫn xuất của benzimidazol, ức chế chọn lọc hoạt động của các bơm protom nhờ đó ức chế quá trình sản sinh acid gây tổn thương trong dạ dày. Trong môi trường acid, Pantoprazol được chuyển hóa thành các chất chuyển hóa có hoạt tính. Các chất chuyển hóa nhận biết và ức chế hoạt động của men H+, K+-ATPase ở giai đoạn cuối của quá trình tổng hợp hydrochloric acid trong dạ dày. Hiệu quả ức chế phụ thuộc vào liều dung nạp, cho tác động đồng thời lên cả quá trình sản xuất và bài tiết acid hydroclorid. Hầu hết các triệu chứng giảm sau 2 tuần điều trị.
Sự có mặt của Pantoprazol có thể dẫn đến tăng nồng độ gastrin do nồng độ HCl giảm. Quá trình tăng nồng độ gastrin trong dạ dày diễn ra thuận nghịch, phụ thuộc vào lượng acid giảm và tỷ lệ thuận với liều sử dụng thuốc. Hầu hết các trường hợp điều trị ngắn ngày, gastrin chỉ tăng nhẹ và nhanh chóng trở lại bình thường nhưng lại tăng gấp đôi ở người điều trị bằng pantoprazol kéo dài.
Pantoprazol cho khả năng tương tác độc lập và chọn lọc với quá trình bài tiết acid hydroclorid khi có mặt các chất kích thích (acetylcholine, histamine, gastrin). Đáp ứng của pantoprazol là tương đương ở cả đường uống và đường tiêm tĩnh mạch.
Dược động học
Hấp thu: Mefogin 40 mg được bào chế ở dạng viên nén bao tan trong ruột , thuốc chỉ phân rã và hấp thu sau khi đã vào dạ dày. Sau khi dùng khoảng 2,5 giờ, thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương. Một lượng nhỏ pantoprazol bị chuyển hóa lần đầu, cho Sinh khả dụng toàn phần ở mức 77%. Sự có mặt của thức ăn có thể làm chậm sự hấp thu của thuốc tới 2 giờ hoặc hơn, tuy nhiên không làm thay đổi nồng độ đỉnh (Cmax) và diện tích dưới đường cong (AUC). Các thuốc kháng acid không ảnh hưởng đến sự hấp thu của cơ thể đối với pantoprazol.
Phân bố: Pantoprazol được vận chuyển nhờ gắn với protein huyết tương. với tỷ lệ 98%.
Chuyển hóa: Hầu như toàn bộ liều dùng bị biến đổi ở gan thông qua hệ thống cytochrome P450 (CYP) và không phụ thuộc đường dùng. Phản ứng chính xảy ra là sự khử methyl bởi CYP2C19, sản phẩm sau đó được sulfat hóa, ngoài ra còn có phản ứng oxy hóa bởi CYP3A4. Sản phẩm chuyển hóa hầu hết là các chất chuyển hóa không hoạt tính.
Thải trừ: Khoảng 71% liều nạp được tìm thấy trong nước tiểu và 18% còn lại được bài tiết qua phân. Nửa đời thanh thải của thuốc vào khoảng 1 giờ. Không giảm liều khi sử dụng pantoprazol cho những bệnh nhân suy thận (bao gồm bệnh nhân suy thận nặng phải thẩm tách máu) do pantoprazol có thời gian bán thải ngắn, có thể bị thẩm tách hết khi dùng liều thấp.
Dược động học của thuốc giống nhau ở cả liệu pháp đơn liều hoặc điều trị nhắc lại. Động học pantoprazol được coi tuyến tính trong khoảng liều dùng [10mg-80mg] áp dụng cho cả đường uống và đường tĩnh mạch
Cách dùng
Dùng đường uống. Nên uống nguyên cả viên thuốc Mefogin cùng nước lọc, không nên nghiền, đập hay bẻ viên thuốc trước khi sử dụng.
Trong điều trị vi khuẩn Hp, Mefogin 40 mg được chỉ định dùng vào trước bữa ăn tối.
Liều dùng của thuốc Mefogin 40mg
Viêm loét dạ dày – tá tràng và trào ngược thực quản: liều chỉ định là 1 viên/ ngày. Hầu hết bệnh nhân cho thấy các vết loét lành sau khoảng 2 -4 tuần và khỏi hẳn sau 4-8 tuần điều trị.
Bệnh nhân loét dạ dày – tá tràng do vi khuẩn H. pylori: sử dụng kết hợp với kháng sinh theo 1 trong những phác đồ sau:
– Mefogin 40mg: 1 viên/lần x, 2 lần/ngày + 1g Amoxicillin 2 lần/ngày + 500 mg Clarithromycin 2 lần/ngày.
– Mefogin 40 mg: 1 viên/lần x, 2 lần/ngày + 500 mg Metronidazole 2 lần/ngày + 500 mg Clarithromycin 2 lần/ngày.
– Mefogin 40 mg, ,1 viên/lần x, 2 lần/ngày + 1g Amoxicillin 2 lần/ngày + 500 mg Metronidazol 2 lần/ngày.
Thời gian điều trị là từ 7-14 ngày thay đổi theo chỉ định của bác sĩ.
Hội chứng Zollinger-Ellison và các rối loan tăng tiết bệnh lý khác: khởi đầu ở liều 1 viên/lần x, 2 lần/ngày. Sau đó có thể điều chỉnh liều tăng hoặc giảm dựa trên lượng acid dạ dày..Bệnh nhân có thể được chỉ định ở liều tối đa là 4 viên/ ngày trong thời gian ngắn để kiểm soát nhanh lượng acid.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Nhịp tim hơi nhanh, giãn mạch, ngủ gà, lú lẫn, đau đầu, nhìn mờ, đau bụng, buồn nôn, nôn.
Xử trí
Rửa dạ dày, dùng than hoạt, điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Theo dõi hoạt động của tim, huyết áp. Nếu nôn kéo dài, phải theo dõi tình trạng nước và điện giải. Do pantoprazol gắn mạnh vào protein huyết tương, phương pháp thẩm tách không loại được thuốc.
Làm gì khi quên 1 liều?
Chưa ghi nhận.
Tác dụng phụ
Pantoprazol cho khả năng dung nạp tốt cả khi điều trị dài ngày và ngắn ngày.
Do ức chế bơm proton, Mefogin có nguy cơ làm giảm quá mức độ acid ở da dày, có thể tăng nguy cơ nhiễm khuẩn trên đường tiêu hóa.
Tác dụng phụ theo tân xuất xảy ra được thống kê dưới đây
Thường gặp ( ADR > 1/100);
Toàn thân: mệt mỏi, chóng mặt, đau đầu
Da: Phát ban, mày đay.
Tiêu hóa: Miệng khô, buồn nôn, nôn, đầy hơi, đau bụng, táo bón, ỉa chảy.
Cơ khớp: Đau cơ, đau khớp.
Ít gặp (1/1000 < ADR< 1/100)
Toàn thân: Suy nhược, choáng váng, chóng mặt, mất ngủ.
Da: Ngứa.
Gan: Tăng enzym gan
Hiếm gặp (ADR < 1/1000)
Toàn thân: Toát mồ hôi, phù ngoại biên, khó chịu, sốt phản vệ.
Da: Ban dát sần, mọc trứng cá, rụng tóc, viêm da tróc vảy, phù mạch, hồng ban đa dạng.
Tiêu hóa: nhiệt miệng, ợ hơi, rối loạn tiêu hóa.
Mắt: Nhìn mờ, chứng sợ ánh sáng.
Thần kinh: Mất ngủ, ngủ gà, tình trạng kích động hoặc ức chế, ù tai, run, nhầm lẫn, ảo giác, tăng dị cảm.
Máu: Tăng bạch cầu ưa acid, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu toàn phần, giảm tiểu cầu.
Nội tiết: Bệnh liệt dương, bất lực xảy ra với nam giới.
Tiết niệu: đái máu, viêm thận kẽ.
Gan: Viêm gan, viêm gan vàng da, bệnh não gan, gan nhiễm mỡ.
Rối loạn ion: Giảm natri máu.
Lưu ý
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
Tuyệt đối không sử dụng Mefogin 40mg trong các trường hợp:
Người bị dị ứng với bất kỳ thành phần nào trong công thức bào chế của thuốc..
Bệnh nhân thuộc nhóm đối tượng phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú.
Hội chứng thiếu máu ác tính.
Thận trọng khi sử dụng
Rối loạn dạ dày ruột ở mức độ nhẹ (khó tiêu) không cần thiết phải điều trị bằng Mefogin. .
Trước khi được chỉ định thuốc, bệnh nhân cần phải được loại trừ khả năng loét dạ dày ác tính hoặc viêm thực quản ác tính, do pantoprazol có thể làm lu mờ các dấu hiệu dẫn đến làm chậm chẩn đoán ung thư.
Viêm thực quản trào ngược cần được khẳng định bằng kết quả nội soi.
Không dùng hơn 1 viên pantoprazol 40mg cho đối tượng người cao tuổi, bệnh nhân suy gan, suy thận nặng.
Khi điều trị kéo dài từ 1 năm trở lên, bệnh nhân cần được kiểm soát thường xuyên các chỉ số chức năng.
Điều trị kéo dài bằng pantoprazol có thể làm giảm khả năng hấp thu Vitamin B12 của cơ thể.
Hoạt động của Pantoprazol làm giảm hấp thu của các thuốc có sinh khả dụng thay đổi theo pH (như ketoconazol).
Bệnh nhân bị rối loạn đông máu đang điều trị bằng coumarin nên được chỉ định kiểm soát thời gian prothrombin/INR trước, trong và sau quá trình sử dụng pantoprazol.
Pantoprazol không tương tác khi dùng cùng các thuốc kháng acid đường uống; khi dùng kết hợp với các thuốc cùng thuộc nhóm PPI cho thấy hiệu quả ức chế đáng kể atazanavir
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Mefogin 40mg có thể gây tác dụng phụ về thần kinh như buồn ngủ, chóng mặt, hoa mắt, nhìn mờ, ù tai, lú lẫn,…..và rối loạn tiêu hóa (bao gồm nôn, tiêu chảy,..) gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Bệnh nhân nên được thông báo trước về khả năng xuất hiện các triệu chứng trên và được khuyến cáo không tham gia lái xe và/hoặc vận hành máy móc cho đến khi quen với các tác động của thuốc.
Thời kỳ có thai
Chưa có dữ liệu lâm sàng đầy đủ về tác động của pantoprazol trên phụ nữ mang thai. Chỉ dùng pantoprazol trong giai đoạn thai kỳ khi thật sự cần thiết, dưới chỉ định và theo dõi của bác sĩ khoa sản.
Thời kỳ cho con bú
Chưa có bằng chứng khẳng định pantoprazol có mặt trong sữa mẹ. Bất kỳ quyết định dùng thuốc/ ngưng cho con bú cũng cần được xem xét kỹ lưỡng giữa lợi ích và nguy cơ.
Tương tác thuốc
Pantoprazol chuyển hóa tại gan nhờ hệ enzym cytochrom P450, tuy nhiên không gây hiệu ứng hay ức chế lên CYP P450. Không có báo cáo nào về tương tác có ý nghĩa thống kê lâm sàng giữa pantoprazol và các thuốc dùng thông thường như Diazepam, Phenytoin, nifedipin, theophylin, Digoxin, warfarin hoặc thuốc tránh thai đường uống..
Pantoprazol thuộc nhóm ức chế bơm proton, có khả năng làm giảm hấp thu của các thuốc chịu ảnh hưởng của pH dạ dày như ketoconazol, itraconazol.
Đau cơ nặng và đau xương có thể xảy ra khi đồng thời methotrexat và pantoprazol.
Bảo quản
Để nơi thoáng mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C
