Thành phần
Flunarizine 10mg
Công dụng
Chỉ định
Thuốc Mezapizin 10 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
Ðiều trị dự phòng đau nửa đầu cổ điển (có dấu hiệu báo trước như mờ mắt, chói mắt…) hoặc đau nửa đầu dạng thông thường (không có dấu hiệu báo trước).
Ðiều trị triệu chứng chóng mặt, hoa mắt, ù tai,… do rối loạn tiền đình.
Dược lực học
Flunarizin là dẫn chất difluor của cinarizin.
Flunarizin có tác dụng kháng histamin, an thần và đối kháng chọn lọc kênh canxi, làm giảm quá trình vận chuyển canxi vào trong tế bào do vậy thuốc làm giãn mạch máu, đặc biệt là mạch máu não.
Flunarizin không tác động lên sự co bóp và dẫn truyền cơ tim.
Dược động học
Hấp thu:
Flunarizin hấp thu tốt tại đường tiêu hóa (> 80%), đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 2 đến 4 giờ sau khi uống. Trong điều kiện acid dạ dày giảm (nồng độ pH dạ dày cao), sinh khả dụng của Flunarizin có thể thấp hơn.
Phân bố:
Flunarizin gắn kết protein huyết tương > 99%, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 2-4 giờ và đạt trạng thái ổn định ở tuần thứ 5-6. Thể tích phân bố lớn, khoảng 78 L/kg ở những người khỏe mạnh và khoảng 207 L/kg ở những bệnh nhân động kinh chứng tỏ khả năng phân bố cao ở các mô ngoài mạch. Thuốc nhanh chóng qua hàng rào máu não, nồng độ não gấp khoảng 10 lần so với nồng độ trong huyết tương.
Chuyển hóa:
Flunarizin được chuyển hóa qua gan thành ít nhất 15 chất chuyển hóa. Đường chuyển hóa chính là CYP2D6.
Thải trừ:
Flunarizin thải trừ chủ yếu qua phân theo đường mật dưới dạng thuốc gốc và các chất chuyển hóa. Trong vòng 24 – 48 giờ sau khi uống, có khoảng 3-5% liều được thải trừ qua phân dưới dạng thuốc gốc và các chất chuyển hóa, và < 1% được bài tiết ở dạng không chuyển hóa trong nước tiểu.
Thời gian bán hủy thay đổi nhiều trong khoảng từ 5-15 giờ ở hầu hết các bệnh nhân sau khi dùng liều đơn. Ở một số người cho thấy nồng độ huyết tương của Flunarizin có thể đo lường được (> 0,5 ng/ml) trong thời gian kéo dài (cho đến 30 ngày), điều này có thể do sự tái phân bố thuốc từ các mô khác.
Cách dùng
Thuốc bán theo đơn.
Liều dùng
Dự phòng đau nửa đầu
Điều trị ban đầu:
Bệnh nhân < 65 tuổi: Liều khuyến cáo Flunarizin 10mg/lần/ngày, uống vào buổi tối.
Bệnh nhân > 65 tuổi: Liều khuyến cáo Flunarizin 5mg/lần/ngày, uống vào buổi tối.
Ngừng điều trị, nếu:
Bệnh nhân có biểu hiện trầm cảm, hội chứng ngoại tháp hoặc các triệu chứng khác xảy ra trong thời gian điều trị.
Sau 2 tháng điều trị ban đầu, tình trạng bệnh không tiến triển.
Điều trị duy trì:
Tiếp tục điều trị duy trì nếu bệnh nhân đáp ứng điều trị tốt và nhận thấy cần phải điều trị duy trì. Liều điều trị duy trì giống liều điều trị ban đầu tuy nhiên trong 1 tuần chỉ uống thuốc trong 5 ngày sau đó nghỉ 2 ngày liền nhau.
Nếu điều trị duy trì thành công và thuốc dung nạp tốt, có thể ngừng điều trị sau 6 tháng và chỉ dùng lại thuốc nếu bệnh tái phát.
Điều trị chứng chóng mặt, rối loạn tiền đình
Liều khuyến cáo giống như điều trị chứng đau nửa đầu tuy nhiên thời gian điều trị chỉ kéo dài cho đến khi kiểm soát được triệu chứng, thường là dưới 2 tháng.
Sau 1 tháng điều trị chóng mặt mãn tính hoặc sau 2 tháng điều trị chứng chóng mặt tư thế mà bệnh không cải thiện, bệnh nhân được coi như là không đáp ứng với thuốc và nên dừng điều trị.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Triệu chứng: Dựa vào tính chất dược lý của thuốc, buồn ngủ và suy nhược có thể xảy ra. Một vài trường hợp quá liều cấp (cao đến 600mg uống 1 lần) đã được báo cáo, triệu chứng được quan sát là buồn ngủ, kích động và nhịp tim nhanh.
Điều trị: Không có thuốc điều trị đặc hiệu. Trong trường hợp quá liều hoặc vô tình ngộ độc thuốc, báo ngay cho nhân viên y tế để áp dụng những biện pháp hỗ trợ cần thiết. Trong vòng 1 giờ sau khi uống quá liều, nên rửa dạ dày. Có thể dùng than hoạt nếu thấy thích hợp.
Làm gì khi quên 1 liều?
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Tác dụng phụ
Khi sử dụng thuốc Mezapizin 10, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Thường gặp, ADR >1/100
Toàn thân: Buồn ngủ, mệt mỏi, tăng cân hoặc có cảm giác thèm ăn.
Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000
Tâm thần: Mất ngủ, lo âu.
Thần kinh: Bồn chồn đứng ngồi không yên, vận động chậm chạp, cứng cơ dạng bánh xe răng cưa, rối loạn vận động, run nguyên phát, rổi loạn ngoại tháp, parkinson, buồn ngủ, run.
Mạch: Hạ huyết áp.
Tiêu hóa: Nôn
Cơ xương và mô liên kết: Cứng cơ.
Da và mô dưới da: Ban đỏ.
Sinh dục, vú: Tăng tiết sữa.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
Lưu ý
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
Thuốc Mezapizin 10 chống chỉ định trong các trường hợp sau:
Bệnh nhân mẫn cảm với flunarizin hoặc với các thuốc chẹn kênh canxi có cùng cấu trúc với flunarizin hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân có tiền sử mắc bệnh trầm cảm, bệnh Parkinson hoặc chứng rối loạn ngoại tháp khác.
Thận trọng khi sử dụng
Bệnh nhân bị bệnh gan hoặc rối loạn chuyển hoá porphyrin.
Flunarizin có thể làm gia tăng triệu chứng ngoại tháp, trầm cảm và bộc phát hội chứng Parkinson, đặc biệt ở bệnh nhân dễ có nguy cơ như người già.
Trong quá trình điều trị, khi thấy cảm giác mệt mỏi tăng lên thì phải ngừng sử dụng thuốc.
Bệnh nhân nên đi kiểm tra sức khoẻ định kỳ, đặc biệt trong giai đoạn điều trị duy trì để có thể sớm phát hiện hội chứng ngoại tháp hoặc trầm cảm và dừng điều trị.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Thuốc có thể gây buồn ngủ đối với bệnh nhân, đặc biệt trong giai đoạn điều trị ban đầu, do đó cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
Thời kỳ mang thai
Các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc không có hại trực tiếp hay gián tiếp đến sự sinh sản, sự phát triển của phôi thai và tiến trình thai nghén. Tuy nhiên, do tính an toàn của thuốc trên phụ nữ mang thai chưa được đánh giá đầy đủ, không dùng flunarizin cho phụ nữ mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Nghiên cứu trên động vật đã chứng tỏ flunarizin được bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ cao hơn nồng độ trong huyết tương. Chưa có dữ liệu nói về sự bài tiết của thuốc vào sữa người. Do đó không khuyến cáo sử dụng flunarizin cho phụ nữ cho con bú.
Tương tác thuốc
Dùng kết hợp với thuốc kích thích enzym gan (carbamazepin, phenytoin) có thể làm tăng chuyển hoá của flunarizin. Do đó, cần phải tăng liều flunarizin.
Rượu và thuốc an thần có thể làm tăng tác dụng phụ buồn ngủ của flunarizin.
Bảo quản
Nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C.
Không được dùng thuốc đã quá hạn dùng. Khi thuốc có biểu hiện biến màu, viên ẩm, vỉ rách, mờ nhãn… hoặc có biểu hiện nghi ngờ khác phải hỏi lại nơi bán hoặc nơi sản xuất theo địa chỉ trong đơn.a
