Thuốc E-Cox 120 Gracure Pharmaceuticals là một sản phẩm của Gracure Pharmaceuticals Ltd., là thuốc dùng để giảm đau và sưng cơ và khớp cho người mắc viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp, bệnh Gout và viêm đốt sống dính khớp với hoạt chất là Etoricoxib.
Mô tả sản phẩm
Thành phần của Thuốc E-cox 60mg
| Thành phần |
Hàm lượng |
| Etoricoxib |
60mg |
Công dụng
Công dụng của Thuốc E-cox 60mg
Chỉ định
Điều trị cấp tính và mãn tính các dấu hiệu và triệu chứng bệnh viêm xương khớp
– Điều trị viêm cột sống dính khớp
– Điều trị viêm khớp thống phong cấp tính
– Giảm đau cấp tính và mãn tính
– Điều trị chứng đau bụng kinh nguyên phát
Dược lực học
Etoricoxib là thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) có hoạt tính kháng viêm, giảm đau, và giảm sốt ở các mô hình động vật.
Etoricoxib là chất ức chế Cyclooxygenase-2 (COX-2) mạnh,
Trong tất cả các nghiên cứu dược lâm sàng, Etoricoxib có tác dụng ức chế COX-2 phụ thuộc vào liều sử dụng mà không ức chế COX-1 khi dùng liều đến 150mg mỗi ngày.
Ảnh hưởng đến hoạt tính bảo vệ niêm mạc dạ dày của COX-1 cũng được đánh giá trong 1 nghiên cứu lâm sàng với các mẫu sinh thiết dạ dày được thu thập từ đối tượng dùng Etoricoxib 120mg mỗi ngày để đánh giá sự tổng hợp Prostaglandin. So với Placebo, Etoricoxib không ức chế sự tổng hợp Prostaglandin ở dạ dày. Ngược lại, Naproxen đã ức chế sự tổng hợp Prostaglandin ở dạ dày đến gần 80% khi so với Placebo. Các dữ liệu này càng chứng minh thêm tính chọn lọc COX-2 của Etoricoxib
Chức năng tiểu cầu: Thời gian chảy máu không bị ảnh hưởng khi dùng Etoricoxib nhiều liều đến 150mg mỗi ngày trong 9 ngày so với Placebo. Tương tự, thời gian chảy máu không bị thay đổi trong 1 nghiên cứu liều đơn với Etoricoxib 250 hoặc 500mg. Ở tế bào thực nghiệm sống ngoài cơ thể (ex vivo), không có sự ức chế Acid arachidonic hoặc sự kết tụ tiểu cầu do cảm ứng Collagen ở trạng thái bền vững với liều Etoricoxib đến 150mg. Các phát hiện này phù hợp với tính chọn lọc của Etoricoxib đối với COX-2.
Dược động học
Hấp thu
Etoricoxib được hấp thu tốt qua đường uống. Trung bình sinh khả dụng đường uống gần 100%. Sau khi dùng liều 120mg ngày 1 lần cho đến khi đạt trạng thái bền vững, nồng độ đỉnh trong huyết tương (trung bình nhân cmax = 3,6mcg/ml) được ghi nhận đạt được gần 1 giờ (Tmax) sau khi đối tượng người lớn uống thuốc lúc bụng đói. Trung bình nhân AUC 0 – 24 giờ là 37,8mcg*giờ/ml. Dược động học của Etoricoxib tuyến tính với phạm vi liều dùng trên lâm sàng.
Bữa ăn bình thường không có ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng lên mức độ hoặc tốc độ hấp thu 1 liều Etoricoxib 120mg. Trong các thử nghiệm lâm sàng, Etoricoxib được dùng không liên quan đến thức ăn.
Dược động học của Etoricoxib ở 12 đối tượng khỏe mạnh đều như nhau (tương đương AUC, Cmax trong khoảng chênh lệch 20%) khi dùng thuốc đơn độc, khi dùng chung với thuốc kháng Acid chứa Magnesium/aluminum hydroxide, hoặc thuốc kháng Acid chứa Calcium carbonate (khả năng trung hòa Acid xấp xỉ 50mEq).
Phân phối
Khoảng 92% liều Etoricoxib gắn với protein trong huyết tương người khi dùng trong phạm vi nồng độ 0,05 – 5mcg/ml. Thể tích phân phối ở trạng thái bền vững (Vdss) khoảng chừng 120l ở người. Etoricoxib đi qua nhau thai ở chuột cống và thỏ, và đi qua hàng rào máu – não ở chuột cống.
Chuyển hóa
Etoricoxib được chuyển hóa mạnh mẽ với < 1% liều được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng ban đầu. Con đường chuyển hóa chính để tạo dẫn xuất 6’-hydroxymethyl được thực hiện với sự xúc tác của các Enzyme cytochrome P450 (CYP).
Đã có 5 chất chuyển hóa được nhận diện ở người. Chất chuyển hóa chủ yếu là dẫn xuất 6’-carboxylic acid của Etoricoxib được hình thành từ sự oxy hóa dẫn xuất 6’-hydroxymethyl. Các chất chuyển hóa chủ yếu này biểu hiện hoặc không có hoạt tính có thể đo lường được hoặc chỉ có hoạt tính yếu như các thuốc ức chế COX-2. Các chất chuyển hóa này đều không ức chế COX-1.
Thải trừ
Sau khi tiêm tĩnh mạch 1 liều đơn 25mg Etoricoxib có gắn phóng xạ cho các đối tượng khỏe mạnh, 70% hoạt chất phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu và 20% trong phân, phần lớn ở dạng các chất chuyển hóa. Dưới 2% hoạt chất phóng xạ được tìm thấy ở dạng thuốc không chuyển hóa.
Phần lớn Etoricoxib được thải trừ chủ yếu qua quá trình chuyển hóa, sau đó qua sự bài tiết ở thận. Nồng độ của Etoricoxib ở trạng thái bền vững đạt được trong vòng 7 ngày điều trị khi dùng liều 120mg ngày 1 lần, với tỷ số tích lũy gần bằng 2, tương ứng với thời gian bán thải tích lũy khoảng 22 giờ. Theo ước tính, sự thanh thải thuốc tại huyết tương xấp xỉ 50ml/phút.
Những đặc tính ở bệnh nhân (các dân số đặc biệt)
Giới tính: Dược động học của Etoricoxib ở nam và nữ đều như nhau.
Người cao tuổi: Dược động học ở người cao tuổi (≥ 65 tuổi) cũng tương tự như ở người trẻ tuổi. Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi.
Chủng tộc: Chủng tộc không tạo hiệu ứng quan trọng trên lâm sàng lên dược động học của Etoricoxib.
Suy gan: Ở bệnh nhân suy gan nhẹ (điểm số Child-Pugh 5-6), Etoricoxib liều 60mg ngày 1 lần có AUC trung bình cao hơn gần 16% so với đối tượng khỏe mạnh dùng cùng chế độ liều. Bệnh nhân suy gan trung bình (điểm số Child-Pugh 7-9) dùng Etoricoxib liều 60mg 2 ngày 1 lần đã có AUC trung bình tương tự như ở đối tượng khỏe mạnh dùng Etoricoxib 60mg ngày 1 lần, liều Etoricoxib 30mg ngày 1 lần chưa được nghiên cứu trong dân số này. Không có tài liệu lâm sàng hoặc dược động học khi dùng thuốc ở bệnh nhân suy gan nặng (điểm số Child-Pugh >9).
Suy thận: Dược động học của Etoricoxib liều đơn 120mg ở bệnh nhân suy thận trung bình – nặng và bệnh nhân có bệnh thận giai đoạn cuối đang điều trị bằng thẩm phân máu thì không khác biệt đáng kể so với dược động học ở đối tượng khỏe mạnh. Thẩm phân máu không góp phần đáng kể vào việc thải trừ thuốc (sự thanh thải thuốc qua thẩm phân khoảng 50ml/phút).
Bệnh nhân trẻ em: Dược động học của Etoricoxib ở bệnh nhi ( < 12 tuổi) chưa được nghiên cứu. Trong 1 nghiên cứu dược động học (N=16) tiến hành trên thanh thiếu niên (12-17 tuổi), dược động học ở thanh thiếu niên nặng 40 – 60kg dùng Etoricoxib 60mg ngày 1 lần và ở thanh thiếu niên nặng >60kg dùng Etoricoxib 90mg ngày 1 lần thì đều giống như dược động học ở người lớn dùng Etoricoxib 90mg ngày 1 lần. Vẫn chưa xác lập tính an toàn và hiệu quả của Etoricoxib ở bệnh nhân trẻ em.
Cách dùng
Cách dùng Thuốc E-cox 60mg
Thuốc E-cox được bào chế ở dạng viên nén, thích hợp cho việc uống thuốc trực tiếp. Bệnh nhân uống thuốc với nước lọc, nước sôi để nguội. Không dùng nước có gas, rượu bia để uống thuốc.
Liều dùng
Viêm xương khớp (thoái hóa khớp): 30 mg hoặc không quá 60 mg ngày 1 lần.
Viêm khớp dạng thấp, viêm đốt sống dính khớp: tối đa 90 mg ngày 1 lần. Đau vừa sau phẫu thuật nha khoa: không quá 90 mg ngày 1 lần, tối đa 3 ngày.
Viêm khớp thống phong cấp (gút cấp): không quá 120 mg ngày 1 lần, tối đa 8 ngày. Đau cấp tính, đau bụng kinh nguyên phát: không quá 120 mg ngày 1 lần, tối đa 8 ngày.
Người cao tuổi, giới tính, chủng tộc: không cần chỉnh liều.
Suy gan: Child-Pugh 5-6: không quá 60 mg ngày 1 lần;
Child-Pugh 7-9: giảm liều, không quá 60 mg 2 ngày 1 lần, có thể 30 mg ngày 1 lần.
Suy thận: ClCr ≥ 30mL/phút: không cần chỉnh liều. Không cần chỉnh liều theo tuổi/giới tính/chủng tộc.
Làm gì khi dùng quá liều?
Nếu uống quá liều, thông báo ngay cho thầy thuốc hoặc đến cơ sở y tế gần nhất khi thấy các biểu hiện bất thường như đau đầu, chóng mặt, đau bụng, buồn nôn, nôn ra máu, đi ngoài phân đen…
Làm gì khi quên 1 liều?
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Tác dụng phụ
Dị ứng ngoài da: viêm loét, phồng rộp
⚠️ Lưu ý
- Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới
Chống chỉ định
Không nên sử dụng E-COX 60MG như liệu pháp kết hợp với NSAID khác.
Thận trọng khi sử dụng
Những bệnh nhân sau cần thận trọng trong lúc dùng thuốc hoặc nên cân nhắc kỹ lưỡng trước khi dùng:
Bệnh nhân bị bệnh gan nặng;
Người bị loét dạ dày;
Người bị mắc chứng chảy máu ở dạ dày, ruột;
Người cao tuổi;
Trẻ em và người dưới 16 tuổi;
Người bị bệnh tim;
Người bệnh tuổi đường sử dụng thuốc có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh tim;
Phụ nữ mang thai và đang cho con bú;
Thuốc E-cox có thể làm tăng nguy cơ đau tim và đột quỵ;
Cần chú ý đến một số tác dụng ngoài ý muốn của thuốc.
Tương tác thuốc
Thuốc E-cox có thể tương tác với một số loại thuốc khác. Phản ứng tương tác này sẽ làm một trong hai loại thuốc bị giảm tác dụng hoặc phối hợp tạo ra một loại chất gây hại cho cơ thể. Điều này có nghĩa, chúng không thích hợp để sử dụng đồng thời.
Khi dùng thuốc E-cox, bạn nên kỵ một số loại thuốc sau:
Các loại thuốc chống đông (giúp loãng máu);
Thuốc kháng sinh Rifampicin;
Thuốc Methotrexate;
Các loại thuốc kiểm soát huyết áp, điều trị suy tim như: enalapril, ramipril, losartan và valsartan;
Thuốc điều trị bệnh trầm cảm Lithium;
Các loại thuốc lợi tiểu;
Thuốc Ciclosporin;
Thuốc Tacrolimus;
Thuốc Digoxin;
Thuốc Minoxidil;
Thuốc điều trị hen suyễn Salbutamol;
Thuốc ngừa thai;
Thuốc Aspirin.
Nếu có nhu cầu kết hợp sử dụng thuốc E-cox với các loại thuốc trên, bạn nên hỏi ý kiến của bác sĩ để được hướng dẫn cách xử lý, phòng tránh tương tác thuốc.
Bảo quản
Nơi khô thoáng,tránh ánh nắng trực tiếp.
