Ciprofibrat

Tác giả: Dược sĩ Nguyễn Thị Diệu

Tháng Năm 31, 2023
2:41 chiều

Tên chung quốc tế: Ciprofibrate.
Mã ATC: C10AB08.
Loại thuốc: Thuốc hạ lipid huyết (nhóm fibrat).

Dạng thuốc và hàm lượng

– Viên nén: 100 mg. Viên nang: 100 mg.

Dược lý và cơ chế tác dụng

– Ciprofibrat là một dẫn chất của acid fibric, có tác dụng điều chỉnh lipid huyết cụ thể là hạ cholesterol và triglycerid huyết trong các chứng rối loạn lipid huyết. Sự giảm cholesterol huyết bởi ciprofibrat là do giảm tạo ra các lipoprotein có tỷ trọng thấp (VLDL và LDL) do ức chế sinh tổng hợp cholesterol ở gan và tăng sản xuất HDL-cholesterol (có tác dụng bảo vệ mạch). Hai hiện tượng này góp phần cải thiện sự phân bố cholesterol trong huyết tương, làm giảm rõ rệt tỷ lệ:
VLDL + LDL HDL là tỷ lệ thường tăng mạnh trong các chứng tăng lipid huyết gây vữa động mạch.
– Các u vàng ở gân cơ và dạng củ, các ngưng đọng cholesterol tỷ trọng thấp ở ngoài mạch huyết, khi điều trị kéo dài có thể thoái triển nhiều, thậm chí biến đi hoàn toàn nhờ hiệu quả của ciprofibrat làm giảm mạnh cholesterol huyết.
– Ciprofibrat còn có tác dụng chống tập kết tiểu cầu và tiêu fibrin. Mặc dù các fibrat có thể làm giảm nguy cơ sự cố mạch vành ở những người có HDL-cholesterol thấp, hoặc triglycerid cao, nhưng trước tiên nên dùng các statin (các chất ức chế HMG-CoA reductase). Các fibrat chỉ là thuốc điều trị hàng đầu đối với những người bệnh có nồng độ triglycerid huyết cao hơn 10 mmol/lít hoặc người không dung nạp được statin.

Dược động học

– Ciprofibrat dễ hấp thu qua đường tiêu hóa. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt trong vòng 2 giờ sau khi uống. Thuốc liên kết mạnh với protein huyết tương và có thể chiếm chỗ và đẩy một số thuốc khác ra khỏi vị trí gắn kết, vì vậy nên điều chỉnh liều lượng của những thuốc này, nhất là các kháng vitamin K (xem mục Tương tác thuốc).
– Nửa đời trong huyết tương của ciprofibrat khoảng 17 giờ. Vì vậy có thể dùng thuốc mỗi ngày 1 lần. Ciprofibrat được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không biến đổi và dạng liên hợp glucuronic. Nửa đời thải trừ thay đổi từ 38 đến 86 giờ ở người bệnh điều trị dài hạn. Ciprofibrat không bị tích lũy, các nồng độ trong huyết tương tỷ lệ thuận với liều được dùng. Ở người suy thận nặng, sự thanh thải của ciprofibrat bị giảm và nửa đời thải trừ tăng khoảng gấp đôi. Suy thận nhẹ làm chậm sự bài tiết nhưng không làm giảm mức độ bài tiết của ciprofibrat qua nước tiểu. Sự thanh thải của ciprofibrat không bị ảnh hưởng bởi thẩm tách huyết.

Đọc thêm bài viết: Lopinavir và Ritonavir

Chỉ định

– Điều trị tăng cholesterol huyết (typ IIa) và tăng triglycerid huyết nội sinh ở người lớn, riêng biệt (typ IV) hoặc phối hợp (các typ IIb và III) khi chế độ ăn kiêng nghiêm ngặt chưa cho kết quả đầy đủ, nhất là cholesterol huyết vẫn cao sau khi ăn kiêng và/hoặc khi có những yếu tố nguy cơ kết hợp. Vẫn cần tiếp tục chế độ ăn kiêng khi dùng thuốc.

Chống chỉ định

– Quá mẫn với ciprofibrat hoặc bất kỳ thành phần nào của chế phẩm. Rối loạn chức năng gan nặng.
– Suy thận nặng nhất là khi Clcr< 15 ml/phút, giảm albumin huyết, xơ gan mật nguyên phát, bệnh sỏi mật, hội chứng thận hư.
– Không dùng phối hợp với các fibrat khác.

Thận trọng

– Các tổn thương cơ, kể cả tiêu cơ vân đã được thông báo khi dùng các fibrat. Các ADR này xảy ra nhiều hơn khi bị suy thận hoặc hạ albumin huyết, thí dụ trong trường hợp hội chứng thận hư. Phải nghĩ đến tổn thương cơ ở bất kỳ người bệnh nào thấy đau cơ lan tỏa, cơ nhạy cảm đau và/hoặc creatinphosphokinase tăng (trên gấp 5 lần bình thường), phải ngừng thuốc và hỏi ý kiến thầy thuốc. Nguy cơ tổn thương cơ có thể tăng lên trong trường hợp phối hợp với một fibrat khác hoặc với một thuốc ức chế HMG-CoA reductase (statin). Tổn thương cơ phụ thuộc vào liều dùng, liều hàng ngày của ciprofibrat không được vượt quá 100 mg.
– Giảm năng tuyến giáp có thể là nguyên nhân của rối loạn lipid huyết cần phải được chẩn đoán và điều chỉnh trước khi điều trị với ciprofibrat. Hơn nữa, bệnh này là một yếu tố nguy cơ của bệnh cơ, có thể làm tăng độc tính của fibrat đối với cơ.
– Ở trẻ em, tính vô hại của điều trị dài hạn của ciprofibrat chưa được chứng minh và các tác dụng trên sự phát triển của một cơ thể đang lớn chưa được biết rõ, vì vậy chỉ nên dùng ciprofibrat khi có rối loạn lipid nặng và có đáp ứng với thuốc.
– Nếu sau một thời gian dùng thuốc (3 đến 6 tháng) mà không giảm được nồng độ lipid huyết thanh ở mức độ thỏa đáng, thì cần xem xét cách điều trị bổ sung hoặc phác đồ điều trị khác. Ở một số người bệnh, thấy có tăng nhất thời các enzym gan. Vì vậy cần kiểm tra đều đặn các enzym gan, cứ 3 tháng một lần, trong 12 tháng đầu điều trị. Nếu AST và ALT tăng hơn gấp 3 lần giới hạn trên của bình thường, thì phải ngừng điều trị ciprofibrat.
– Nếu kết hợp điều trị với các thuốc chống đông máu loại uống, cần thường xuyên kiểm tra tỷ lệ prothrombin và giám sát INR. Điều chỉnh liều của thuốc chống đông máu trong thời gian điều trị ciprofibrat và 8 ngày sau khi ngừng thuốc ciprofibrat.

Đọc thêm bài viết: Furosemid

Thời kỳ mang thai

– Cho tới nay, trên lâm sàng, chưa thấy có bất kỳ tác dụng gây dị dạng hoặc gây độc hại với thận. Tuy vậy việc theo dõi ảnh hưởng của ciprofibrat đối với thai chưa đủ để loại trừ mọi nguy cơ.
– Không có chỉ định kê đơn các fibrat cho phụ nữ mang thai, trừ các trường hợp tăng triglycerid nhiều (> 10 g/lít) mà chưa hiệu chỉnh được đầy đủ bằng chế độ ăn kiêng, có thể có nguy cơ viêm tụy cấp cho người mẹ.

Thời kỳ cho con bú

– Chưa có thông tin về sự phân bố của ciprofibrat vào sữa mẹ, nên không chỉ định ciprofibrat cho phụ nữ đang trong thời kỳ cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

– Thường gặp, ADR > 1/100
– Tiêu hóa: Chán ăn, buồn nôn, nôn, khó tiêu, tiêu chảy.
– Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
– Thần kinh: Nhức đầu, hoa mắt, chóng mặt, ngủ gà.
– Da: Ban da, ngứa, mày đay, rụng tóc, mẫn cảm ánh sáng.
– Máu: Thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, tăng enzym gan. Cơ: Cảm giác đau cơ, yếu mệt, viêm cơ, tăng CPK.
– Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
– Gan: Sỏi mật.
– Sinh dục: Mất dục tính và liệt dương, giảm tinh trùng. Cơ: Tiêu cơ vân.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

– Khi có nghi ngờ về khả năng xảy ra các bệnh về cơ như viêm cơ, tiêu cơ vân, hoặc khi nồng độ creatinphosphokinase tăng đáng kể, nên ngừng dùng ciprofibrat. Khi xảy ra các ADR của ciprofibrat như rối loạn thần kinh ngoại biên, nhức đầu nặng, bất lực hãy tạm thời ngừng dùng ciprofibrat, các triệu chứng trên sẽ hết.

Đọc thêm bài viết: Acid Salicylic

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng:
– Phối hợp với chế độ ăn kiêng, ciprofibrat là một liệu pháp chữa triệu chứng dài hạn cần được giám sát hiệu quả định kỳ.
Liều lượng:
– Liều hàng ngày là 100 mg dùng uống.
– Ciprofibrat chống chỉ định với người suy thận nặng. Đối với người bệnh suy thận vừa, cho uống cách nhật với liều 100 mg.

Tương tác thuốc

– Không dùng phối hợp với các fibrat khác vì có nguy cơ tăng các ADR như tiêu cơ vân.
– Không nên phối hợp với các chất ức chế HMG-CoA reductase (statin), vì tăng nguy cơ ADR kiểu như tiêu cơ vân.
– Ciprofibrat và các fibrat khác làm tăng tác dụng của các thuốc chống đông máu đường uống và tăng nguy cơ chảy máu.